ELIGARD

活性物質: 亮丙瑞林
當ATH: L02AE02
CCF: 促性腺激素釋放激素類似物 – 倉庫
ICD-10編碼 (證詞): C61
當CSF: 15.07.04.01
生產廠家: 安斯泰來製藥歐洲B.V. (荷蘭)

劑型, 成分和包裝

安定為S / C給藥的溶液的藥物 (注射器乙) 從白色到幾乎白, 無任何可見異物. 附件是溶劑 (注射器) – 粘稠的液體從淡黃色至淡黃色，褐色樹蔭, 透明, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在. 將製備的溶液 – 粘稠的液體從淡黃色至淡黃色，褐色樹蔭, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在.

溶劑: 聚-D,L-丙交酯coglycolide, 的N-метил-2-пирролидон.

注射器 [一個完整的注射器活塞注射器B和​​乾燥劑 (再次. 1 PC。); 用注射完成與針D / U和乾燥劑 (再次. 1 PC。) 處罰膠] (2) – 填料安定 (2) – 紙板包裝.

安定為S / C給藥的溶液的藥物 (注射器乙) 從白色到幾乎白, 無任何可見異物. 附件是溶劑 (注射器) – 從無色粘稠液體至淡黃色, 透明, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在. 將製備的溶液 – 從無色粘稠液體至淡黃色, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在.

溶劑: 聚-D,L-丙交酯 - 共 - 乙, 的N-метил-2-пирролидон.

注射器 [一個完整的注射器活塞注射器B和​​乾燥劑 (再次. 1 PC。); 用注射完成與針D / U和乾燥劑 (再次. 1 PC。) 處罰膠] (2) – 填料安定 (2) – 紙板包裝.

安定為S / C給藥的溶液的藥物 (注射器乙) 從白色到幾乎白, 無任何可見異物. 附件是溶劑 (注射器) – 從無色粘稠液體至淡黃色, 透明, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在. 將製備的溶液 – 從無色粘稠液體至淡黃色, 無任何可見異物; 它允許空氣氣泡的存在.

溶劑: 聚-D,L-丙交酯 - 共 - 乙, 的N-метил-2-пирролидон.

注射器 [一個完整的注射器活塞注射器B和​​乾燥劑 (再次. 1 PC。); 用注射完成與針D / U和乾燥劑 (再次. 1 PC。) 處罰膠] (2) – 填料安定 (2) – 紙板包裝.

* – 過量佈設在活性物質的製備方法，以補償在注射器和針損失.

藥理作用

促性腺激素釋放激素類似物 – 倉庫. 亮丙瑞林是天然促性腺激素釋放激素的合成的非肽類似物 (GnRG), 抑制長期使用的垂體促性腺激素的分泌，抑制男性睾丸類固醇. 類似物具有更大的功效, 比天然激素和它的影響是可逆的，當你停止治療. 預約亮丙瑞林的第一線索，以增加循環促黃體激素水平 (LG) 和FSH (FSH), 後果, 其中性腺類固醇的臨時水平的提高, 睾酮和二氫睾酮的男性. 長時間使用LH和FSH的亮丙瑞林水平下降. 在男性中，睾丸激素減少到閹割水平 (≤ 50 毫微克/分升) 治療後3-5nedel. 睾酮通過的平均水平 6 治療個月 6.1 (±0.4) 毫微克/分升的計量 7.5 毫克; 10.1 (±0.7) 毫微克/分升的計量 22.5 毫克 10.4 (±0.53) 毫微克/分升的計量 45 毫克. 這些值與睾丸激素的雙側睾丸切除後的水平相媲美.

藥代動力學

吸收分佈

通過第一次注射後 4-8 醋酸亮丙瑞林h的平均濃度 (C_最大), 在血清確定, 要增加 25.3 毫微克/分升, 127 毫微克/分升 82 在亮丙瑞林的劑量使用時，毫微克/分升 7.5 毫克, 22.5 毫克 45 分別毫克. 先升後 (平台期是從 2 至 28 天給藥 7.5 毫克; 從 3 至 84 天 – 加藥 22.5 毫克, 從 3 至 168 天 – 加藥 45 毫克) 醋酸亮丙瑞林的血清水平保持相對穩定 (0.2-2 毫微克/毫升). 對反复注射物質的積累數據缺失.

血漿蛋白結合 – 43-49%.

扣除

當管理 1 毫克醋酸亮丙瑞林/在健康男性志願者透露, 該二室模型的應用中，平均清除率 8.34 以最後T L / h的_1/2 大約 3 沒有. 研究在除去藥物Eligard的進行.

證詞

- 激素依賴性前列腺癌.

給藥方案

Eligard任命N / A 1 每月一次的劑量 7.5 毫克, 1 每一次 3 個月的劑量 22.5 毫克 1 每一次 6 個月的劑量 45 毫克. 推出解決方案，形成長效製劑, 提供醋酸亮丙瑞林緩釋指定期間. 長期治療. 在較高水平的前列腺特異性抗原的 (PSA) 針對睾酮的治療去勢水平的背景下，應停藥Eligardom.

注射部位應定期更換. 避免藥物進入動脈或靜脈.

就在Eligarda使用的臨床數據 患者的肝，腎功能不全 沒有.

條款溶液的製備中

兩個預填充無菌注射器中的內容被施用前立即混合. 混合如下進行:

1. 在使用前，該包裝物是取自冰箱和保持在室溫下，直到, 直到溫度達到室包裝.

2. 取下注射器和包裝的注射器甲乙. 與第二限制器除去從B短活塞的注射器, 得到一個長柱塞與來自包A的注射器，將其插入注射器乙.

3. 從注射器A取下蓋子 (溶劑解決方案) 和注射器乙 (liofilizirovannыyleyprorelina乙) 並仔細連接注射器. 混合的解決方案, 交替地推壓注射器A和B的柱塞 60 次，得到均勻的溶液，. 準備使用的混合物應是無色或淡黃色.

4. 將所得混合物引入到注射器乙. 取下注射器一個, 繼續按到其活塞的端部. 可能存在的小氣泡. 這是正常現象，它不會影響注射後形成的車廠. 將注射器消毒針頭乙.

5. 該混合物準備好S / C管理.

6. 該溶液應立即混合後給藥.

該解決方案適用於一次性使用. 未使用的溶液應該被丟棄.

副作用

副作用, 看到的Eligarda, 主要是由於藥物的藥理作用.

心血管系統: 潮熱, 增加或減少的血壓, 昏暈; 在某些情況下 – 外週水腫, 栓塞肺動脈分支, 心跳, 呼吸困難.

從中樞和外週神經系統: gipesteziya, 頭暈, 頭痛, 失眠, 味覺障礙, 嗅覺障礙, 不自主運動; 在某些情況下 – 睡眠障礙, 蕭條, 外週性眩暈, 健忘症, 視覺障礙，和皮膚的敏感性增加.

從消化系統: 噁心，嘔吐, 腹瀉, 消化不良, 便秘, 口乾, 噯氣, 脹氣, ALT升高.

呼吸系統: 鼻漏, 呼吸困難.

與泌尿生殖系統: dizurija, 夜尿, oligurija, 泌尿感染, strangury, 膀胱痙攣, 血尿, 急性尿瀦留, 睾丸萎縮, 疼痛的睾丸, 不孕不育, 性無能, 性慾下降.

對內分泌系統的一部分: 疼痛在乳房, 男性乳房發育症.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 腰痛, 疼痛在四肢, 肌痛, 肌肉痙攣, 肌肉無力.

患者手術或藥物去勢有骨密度的降低. 應當理解, Eligarda，長期使用也可導致骨密度和骨質疏鬆症的進展的減少.

從造血系統: 減少的紅血細胞的數目, 血紅蛋白和紅細胞壓積水平; 很少 – 血小板減少, 白細胞減少症.

從血液凝血系統: 增加凝血時間, 增加凝血酶原時間.

從實驗室參數: 肌酸激酶水平的升高在血液, 血壓升高甘油三酯.

局部反應: 燃燒/刺痛, 疼痛, 發紅, 瘀傷或瘙癢在注射部位; 很少 – 密封和潰瘍在注射部位.

其他: 不安的感覺, 上升乏力, 弱點, 皮疹, 脫髮, 出汗增多, 畏寒, 改變糖耐量, 體重增加. 在第一週開始治療後Eligardom可能會遇到的症狀惡化.

禁忌

- Hirurgicheskaya閹割;

- 過敏者亮丙瑞林, 其他GnRH激動劑或任何賦形劑, 在一個劑型中摻入.

禁用於婦女和兒童.

注意事項

Eligard應在醫生監督下使用, 具有抗癌療法的經驗.

Eligard, 像其他GnRH激動劑, 在治療的第一週導致睾酮濃度的瞬時增加, 雙氫睾酮和血清酸性磷酸酶, 在這方面, 患者可能會加重症狀，或導致新, 如骨痛, 神經系統疾病, 血尿, mochetochnika阻塞或阻塞infravezikalynaya. 這些症狀通常消失，繼續治療. 當使用GnRH激動劑也報導了脊髓受壓的情況下. 如果需要的話，應該是這些並發症的標準治療.

患者在脊柱和/或腦轉移, 以及患者的尿路梗阻應密切在最初的幾個星期的治療監測.

適當抗雄激素額外的管理 3 天前開​​始治療，並繼續Eligardom在頭兩三個星期的治療，他入院阻止睾酮水平的初始增加的影響. 抗雄激素治療增加骨骨折，由於骨質疏鬆症的危險性. 除了睾酮對骨質疏鬆症的可能會影響年齡延長的不足, 抽煙, 飲酒, 超重和不充分的鍛煉.

由於糖耐量可能會下降, 糖尿病患者, 他們需要更仔細地觀察藥物Eligard治療.

在進行手術去勢後Eligarda使用不會導致血清的進一步減少睾酮.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

有些藥物不良反應, 如增加疲勞, 頭暈, 視覺障礙, 可以駕駛汽車，並進行有潛在危險的活動的能力產生不利影響, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

關於在人體的過量信息不可. 如果過量服用，患者應該對症治療.

藥物相互作用

研究與其他藥物的藥代動力學Eligard相互作用的研究尚未. 與其它藥物的大約Eligarda相互作用已經報導.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方在2℃至8℃，在其原包裝. 保質期 – 2 年.

最終溶液是在穩定的化學和物理 30 在25℃分鐘.