EFEVELON®

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AA
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: 阿特維斯HF. (冰島)

劑型, 結構體 和包裝

丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, 標 “V2” 一邊.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮K30, 硬脂酸鎂, 淨化水.

殼的組合物: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400 (PEG 400) (聚乙二醇), 染料 “закатный желтый” FCF.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮K30, 硬脂酸鎂, 淨化水.

殼的組合物: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400 (PEG 400) (聚乙二醇), 染料 “закатный желтый” FCF.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (三環, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (普及教育) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. 除了, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受體和 α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

藥代動力學

吸收

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. 接受該藥物的單劑量後 25-150 мгÇ_最大 достигается в течение приблизительно 2.4 小時，並是 33-172 毫微克/毫升. После приема препарата во время еды время достижения C_最大 在血漿中增加 20-30 米, однако величины C_最大 и абсорбции не меняются. C_最大 ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 注射小時後.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

分配

При многократном введении C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 天.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% 和 30%.

代謝

Подвергается интенсивному метаболизму при “第一遍” 通過肝臟. 主要代謝產物 – О-десметилвенлафаксин (普及教育).

扣除

Ť_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 和 11 沒有. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, 在尿中排泄.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т_1/2 增加. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 毫升/分鐘. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

證詞

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

給藥方案

該藥物內服, желательно в одно и тоже время суток, 進餐. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

推薦的起始劑量為 75 毫克 (由 37.5 毫克 2 次/天) 日報. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天).

在 депрессии средней степени тяжести 推薦的每日劑量是 225 мг по 75 毫克 3 次/天. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 毫克/天.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 每毫克 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® 是 375 毫克. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 個月以上. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

在 почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 毫升/分鐘) 不需要校正給藥方案. 在 中度腎功能不全 (腎小球濾過率 10-30 毫升/分鐘) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (普及教育), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 時間/天. 在 嚴重腎功能不全 (clubockova 過濾速度小於 10 毫升/分鐘) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. 病人, 血液透析, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 秒) 不需要校正給藥方案. 在 中度肝功能不全 (ПВ от 14 至 18 秒) дозу следует уменьшить на 50%. 在 嚴重肝功能不全 применение Эфевелона^® 不推薦, поскольку опыт такой терапии ограничен.

老年患者 需要調整劑量, 然而 (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, 例如：, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, 至少, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

副作用

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

副作用的頻率: 常 (≥1％), 有時 (≥0.1％, 但 <1%), 很少 (≥0.01％, 但 <0.1%), 很少 (<0.01%).

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 有時 – изменение лабораторных проб функции печени; 很少 – 肝炎.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減肥; 有時 – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

心血管系統: 常 – 高血壓, 皮膚潮紅; 有時 – постуралъная гипотензия, 心動過速.

從中樞和外週神經系統: 不尋常的夢想, 頭暈, 失眠, hypererethism, 感覺異常, 麻木, 肌張力增高, 震; 有時 – 暮氣, 幻覺, 肌肉痙攣, 血清素綜合徵; 很少 – 癲癇發作, 狂躁反應, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

從感官: 常 – 住宿騷亂, midriaz, 模糊的視野; 有時 – 味覺障礙.

從泌尿系統: dizurija (主要 – затруднения в начале мочеиспускания); 有時 – 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 有時 – 性慾下降, menorragija.

皮膚病反應: 出汗; 有時 – 光敏反應; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.

從造血系統: 有時 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜, 血小板減少; 很少 – 出血時間延長.

過敏反應: 有時 – 皮疹; 很少 – 過敏反應.

其他: 弱點, 疲勞.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 報警, 易怒, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

禁忌

- 同時MAO抑製劑;

- 嚴重的腎功能不全 (SCF<10 毫升/分鐘);

- 嚴重肝;

- 兒童和青少年達 18 歲月;

— установленная или подозреваемая беременность;

- 哺乳期;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, 高血壓, 心動過速, судорожном синдроме в анамнезе, 眼內壓增加, 閉角型青光眼, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

孕期和哺乳期

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) 唯一可能, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒.

育齡婦女 должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, 包括. venlafaksinom, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 像其他抗抑鬱藥, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

病人, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 必須注意.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (包括. у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. 儘管如此, как и при лечении другими препаратами, 作用於中樞神經系統的, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

儘管, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, 應考慮, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (嗎氯貝胺), этот интервал может быть короче (24 沒有). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, 什麼 1 標籤. 25 мг содержится 56.62 乳糖毫克; 在 1 標籤. 37.5 毫克 – 84.93 乳糖毫克; 在 1 標籤. 50 毫克 – 113.24 乳糖毫克, 在 1 標籤. 75 毫克 – 169.86 乳糖毫克.

使用在兒科

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® 在 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 не доказаны.

過量

症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), синусовая или желудочковая тахикардия, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 對症治療. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

藥物相互作用

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, 它不顯著改變. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例如：, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

藥物治療, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. 文拉法辛 – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “第一遍” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% 和C_makh – 上 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (包括. β受體阻滯劑, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下兒童不超過30℃. 保質期 – 3 年.