EFEVELON®
活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AA
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: 阿特維斯HF. (冰島)
劑型, 結構體 和包裝
丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, 標 “V2” 一邊.
| 1 標籤. | |
| 文拉法辛 (鹽酸) | 37.5 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮K30, 硬脂酸鎂, 淨化水.
殼的組合物: 歐巴代 03В23319 橙色, gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400 (聚乙二醇 400) (聚乙二醇), 染料 “日落黃” 自由現金流.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, 雙方都有風險, 側面標記和標記 “V” 一方面，風險和 “4” 另一方面也存在風險.
| 1 標籤. | |
| 文拉法辛 (鹽酸) | 75 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮K30, 硬脂酸鎂, 淨化水.
殼的組合物: 歐巴代 03В23319 橙色, gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 400 (聚乙二醇 400) (聚乙二醇), 染料 “日落黃” 自由現金流.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
藥理作用
抗抑鬱劑, 化學上與任何類別的抗抑鬱藥均無關 (三環, 四環或其他), 是兩種活性對映體的混合物.
該藥物的抗抑鬱作用機制與其增強神經衝動向中樞神經系統的傳遞的能力有關. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) 是強效血清素和去甲腎上腺素再攝取抑製劑和弱多巴胺再攝取抑製劑. 除了, 文拉法辛和 EDV 單劑量後可降低 β 腎上腺素能反應性, 以及不斷使用. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效.
文拉法辛對 m-膽鹼能受體沒有親和力, 組胺h1-受體和 α1-大腦的腎上腺素受體. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, 苯環己哌啶或 NMDA 受體.
藥代動力學
吸收
口服藥物後，文拉法辛從胃腸道吸收良好。. 接受該藥物的單劑量後 25-150 мгÇ最大 大約在 2.4 小時，並是 33-172 毫微克/毫升. 與食物同服藥物後，達到C的時間最大 在血漿中增加 20-30 米, 然而，C 的值最大 和吸收不改變. C最大 血漿中的 EDV 61-325 約達到 ng/ml 4.3 注射小時後.
在每日劑量範圍內 75-450 文拉法辛和 EDV 的 mg 藥代動力學是線性的.
分配
重複給藥 CSS 文拉法辛和 EDV 在 3 天.
文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.
代謝
當新陳代謝旺盛時 “第一遍” 通過肝臟. 主要代謝產物 – O-去甲文拉法辛 (普及教育).
扣除
Ť1/2 文拉法辛和 EDV 分別是 5 和 11 沒有. EDV和其他代謝物, 以及未變化的文拉法辛, 在尿中排泄.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
肝硬化患者中文拉法辛和 EDV 的血漿濃度升高, 並且它們的消除率降低了.
在中度或重度腎功能不全的患者中，文拉法辛和 EDV 的總清除率降低。; 和T1/2 增加. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘. 患者的年齡和性別不影響藥物的藥代動力學.
證詞
- 抑鬱症的治療;
- 預防抑鬱症復發.
給藥方案
該藥物內服, 最好在一天的同一時間, 進餐. 片劑不能咀嚼, 用液體沖洗.
推薦的起始劑量為 75 毫克 (由 37.5 毫克 2 次/天) 日報. 如果治療幾週後沒有明顯改善, 每日劑量可增加至 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天).
在 中度抑鬱症 推薦的每日劑量是 225 毫克 75 毫克 3 次/天. 如有必要，可以至少每隔一段時間增加劑量 4 天數 75 毫克/天.
如有必要，請使用更高劑量的藥物 – 重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療, – 您可以立即按每日劑量開藥 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天). 此後，每日劑量可增加 75 每毫克 2-3 直到達到預期治療效果為止的天數.
Efevelon 的每日最大劑量® 是 375 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平.
維持治療和預防復發 繼續 6 個月以上. 該藥物按最小有效劑量開出, 用於治療抑鬱症發作.
在 輕度腎功能衰竭 (腎小球濾過率大於 30 毫升/分鐘) 不需要校正給藥方案. 在 中度腎功能不全 (腎小球濾過率 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 25-50%. 由於 T 的伸長1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育), 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. 在 嚴重腎功能不全 (clubockova 過濾速度小於 10 毫升/分鐘) 不建議使用文拉法辛, 由於此類治療的經驗有限. 病人, 血液透析, 可以收到 50% 血液透析完成後文拉法辛的日常每日劑量.
在 輕度肝功能不全 (凝血酶原時間/PT/更少 14 秒) 不需要校正給藥方案. 在 中度肝功能不全 (光伏發電來自 14 至 18 秒) 劑量應減少 50%. 在 嚴重肝功能不全 艾菲龍的使用® 不推薦, 由於此類治療的經驗有限.
老年患者 需要調整劑量, 然而 (與其他藥物的處方一樣) 治療期間需要注意, 例如：, 由於腎功能不全的可能性. 對於老年患者，應以最低有效劑量開藥. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.
服用艾菲龍後® 建議逐漸減少劑量, 至少, 一周並監測患者的狀況，以便, 最大限度地降低風險, 藥物戒斷相關. 時期, 需要完全停止服藥, 取決於它的劑量, 治療持續時間和患者的個人特徵.
副作用
下面列出的大多數副作用都是劑量依賴性的. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, 並且無需停止治療.
副作用的頻率: 常 (≥1％), 有時 (≥0.1％, 但 <1%), 很少 (≥0.01％, 但 <0.1%), 很少 (<0.01%).
從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 有時 – 肝功能實驗室檢查的變化; 很少 – 肝炎.
代謝: 血清膽固醇水平升高, 減肥; 有時 – giponatriemiya, ADH 缺乏綜合症.
心血管系統: 常 – 高血壓, 皮膚潮紅; 有時 – 體位性低血壓, 心動過速.
從中樞和外週神經系統: 不尋常的夢想, 頭暈, 失眠, hypererethism, 感覺異常, 麻木, 肌張力增高, 震; 有時 – 暮氣, 幻覺, 肌肉痙攣, 血清素綜合徵; 很少 – 癲癇發作, 狂躁反應, 以及症狀, 類似抗精神病藥惡性綜合徵.
從感官: 常 – 住宿騷亂, midriaz, 模糊的視野; 有時 – 味覺障礙.
從泌尿系統: dizurija (主要 – 開始排尿困難); 有時 – 尿瀦留.
對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 有時 – 性慾下降, menorragija.
皮膚病反應: 出汗; 有時 – 光敏反應; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.
從造血系統: 有時 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜, 血小板減少; 很少 – 出血時間延長.
過敏反應: 有時 – 皮疹; 很少 – 過敏反應.
其他: 弱點, 疲勞.
突然撤回 Efevelon 後® 或減少其劑量 可能疲勞, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 報警, 易怒, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要.
禁忌
- 同時MAO抑製劑;
- 嚴重的腎功能不全 (SCF<10 毫升/分鐘);
- 嚴重肝;
- 兒童和青少年達 18 歲月;
- 確定或懷疑懷孕;
- 哺乳期;
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥應在近期發生心肌梗塞的情況下使用, 用於不穩定型心絞痛, 高血壓, 心動過速, 驚厥綜合徵病史, 眼內壓增加, 閉角型青光眼, 躁狂狀態的歷史, 皮膚和粘膜容易出血, 最初體重減輕.
孕期和哺乳期
文拉法辛在懷孕期間的安全性尚未得到證實。, 因此在懷孕期間使用 (或疑似懷孕) 唯一可能, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒.
育齡婦女 在開始治療前應警告這一點，如果在藥物治療期間懷孕或計劃懷孕，應立即諮詢醫生.
文拉法辛及其代謝物經母乳排泄. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, 因此，不建議在母乳喂養期間服用文拉法辛. 如果哺乳期間需要服用該藥，則應決定停止母乳喂養的問題。.
如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.
注意事項
對於抑鬱症，在開始任何藥物治療之前應考慮自殺企圖的可能性。.
為了降低用藥過量的風險，藥物的初始劑量應盡可能低, 並且患者必須受到密切的醫療監督.
接受抗抑鬱藥物治療的情感障礙患者, 包括. venlafaksinom, 可能會出現輕躁狂或躁狂狀態. 像其他抗抑鬱藥, 有躁狂病史的患者應謹慎使用文拉法辛. 此類患者需要醫療監督.
埃菲維隆® (像其他抗抑鬱藥一樣) 有癲癇發作史的患者應謹慎用藥. 如果發生癲癇發作，應中斷治療.
如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, 蕁麻疹成分或其他過敏反應.
在某些情況下，服用 Efevelon 時® 注意到血壓呈劑量依賴性升高, 對此，建議定期監測血壓, 尤其是在劑量調整或增加期間.
服用艾菲維隆期間® 心率可能增加, 尤其是大劑量使用時. 建議謹慎對待快速心律失常.
病人, 尤其是老年人, 應警告可能出現頭暈和失去平衡的情況.
與其他血清素再攝取抑製劑一樣, 文拉法辛可能會增加皮膚和粘膜出血的風險. 治療病人時, 容易出現這種情況, 必須注意.
服用艾菲維隆期間®, 尤其是在脫水或血容量減少的情況下 (包括. 在老年患者和患者中, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.
服藥期間可能會出現瞳孔散大。, 因此，建議患者監測眼壓, 容易增加或患有閉角型青光眼.
關於患者使用文拉法辛的數據不足, 最近患有心肌梗塞並患有失代償性心力衰竭. 此類患者應謹慎用藥。.
迄今為止的臨床試驗尚未顯示對文拉法辛的耐受性或依賴性. 儘管如此, 與其他藥物治療一樣, 作用於中樞神經系統的, 醫生應密切監測患者是否有濫用藥物的跡象. 對患者進行仔細的監測和觀察是必要的, 有此類症狀的病史.
儘管, 文拉法辛不影響精神運動和認知功能, 應考慮, 任何使用精神活性藥物的藥物治療都可能損害判斷力, 思考或執行運動功能. 在開始治療之前應警告患者這一點。. 如果發生此類影響，限制的程度和持續時間應由醫生確定。.
服用艾菲維隆期間® 電休克治療期間應特別注意, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.
服用艾非維隆® 您可以在不少於 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. 如果使用可逆性 MAO 抑製劑 (嗎氯貝胺), 這個間隔可能會更短 (24 沒有). MAO 抑製劑治療至少可以在 7 停藥後幾天 Efevelon®.
使用 Efevelon 治療期間® 不建議飲酒.
服用艾菲隆時® 乳糖不耐受患者應注意, 什麼 1 標籤. 25 含有毫克 56.62 乳糖毫克; 在 1 標籤. 37.5 毫克 – 84.93 乳糖毫克; 在 1 標籤. 50 毫克 – 113.24 乳糖毫克, 在 1 標籤. 75 毫克 – 169.86 乳糖毫克.
使用在兒科
藥物 Efevelon 的安全性和有效性® 在 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 未證實.
過量
症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, 意識的改變 (覺醒程度降低). 如果文拉法辛與酒精和/或其他精神藥物同時服用過量, 死亡報告.
治療: 對症治療. 具體解毒劑未知. 建議持續監測生命體徵 (呼吸和循環). 使用活性炭可減少藥物吸收. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.
藥物相互作用
MAO 抑製劑和文拉法辛同時使用是禁忌的.
同時服用艾菲維隆時® 與華法林合用，後者的抗凝作用可能增強.
當與氟哌啶醇同時使用時，由於其在血漿中的濃度增加，後者的作用可能會增強.
文拉法辛不影響鋰的藥代動力學.
與丙咪嗪同時使用時，文拉法辛及其代謝物EDV的藥代動力學不會改變。.
同時使用 Efevelon® 與地西泮，兩種活性物質及其主要代謝物的藥代動力學, 它不顯著改變. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.
當與氯氮平同時使用時，可能會觀察到其血漿水平升高並出現副作用。 (例如：, 癲癇發作).
與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 沒有顯著變化.
埃菲維隆® 增強酒精對精神運動反應的影響.
藥物治療, 其代謝在細胞色素P450同工酶的參與下發生: CYP2D6 將文拉法辛轉化為活性代謝物 EDV. 與許多其他抗抑鬱藥不同, 與 CYP2D6 同工酶抑製劑同時給藥時，文拉法辛的劑量不得減少, 或因基因原因導致 CYP2D6 同工酶活性降低的患者, 由於活性物質和代謝物的總濃度 (文拉法辛和 ODV) 它不會改變. 文拉法辛的主要消除途徑涉及涉及同工酶 CYP2D6 和 CYP3A4 的代謝, 因此，服用埃菲隆時應特別小心® 與這些同工酶的抑製劑組合. 這種藥物相互作用尚未研究. 文拉法辛 – CYP2D6 同工酶相對較弱的抑製劑，不會抑制 CYP1A2 同工酶的活性, SYP2C9 和 SYP3A4; 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, 這些同工酶參與的新陳代謝.
西咪替丁抑製文拉法辛的代謝 “第一遍” 通過肝臟，不影響EDV的藥代動力學. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (在老年患者和肝功能受損的患者中更為明顯).
當與茚地那韋同時服用時，後者的藥代動力學發生變化 (AUC 減少 28% 和Cmakh – 上 36%), 文拉法辛和 EDV 的藥代動力學沒有改變. 這些變化的臨床意義尚不清楚.
文拉法辛與抗高血壓藥物的臨床顯著相互作用 (包括. β受體阻滯劑, ACE抑製劑和利尿劑) 且未檢出降糖藥物.
埃菲維隆® 不影響血漿中藥物濃度, 具有高度的蛋白質結合.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下兒童不超過30℃. 保質期 – 3 年.
