DETROMB

活性物質: 氯吡格雷
當ATH: B01AC04
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I63
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: 抗病毒NPO ZAO (俄羅斯)

劑型, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 розового цвета с коричневатым оттенком, 圓, 透鏡狀.

輔料: 羧甲基澱粉鈉, 膠體二氧化矽, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, 聚乙二醇 6000, 甘露醇, 微晶纖維素.

塗膜的組合物: gipromelloza, 氧化鐵紅染料 (E172), 滑石, 二氧化鈦 (E171), 水 (удаляется в процессе производства).

7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗血小板. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) 受體和血小板活化糖蛋白受體IIb / IIIa受體由ADP的作用, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

它降低血小板聚集, 誘導其他激動劑, 防止它們激活釋放ADP. 它不可逆結合血小板ADP受體, 這仍然不受刺激ADP生命週期 (大約 7 天).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 天. 其中, 平均, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 至 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 停止治療後的天數.

藥代動力學

吸收和分配

吸收 – 高; 生物利用度 – 高; 血漿濃度低且由 2 施用h後沒有達到測定極限 (0.025 微克/升). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% 和 94% 分別).

代謝

它是在肝臟中代謝. 主要代謝產物 – 羧酸的非活性衍生物, C_最大 которого после повторного перорального приема в дозе 75 實現毫克通過 1 h是約 3 毫克/升.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, 並在較小程度上 – 1A1, 1A2 和 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

扣除

在尿中排泄 – 50%, 糞便 – 46% (中 120 注射小時後). Ť_1/2 單次和重複給藥後的主要代謝物 – 8 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

攝取劑量後的主要代謝物在血漿中的濃度 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 毫升/分鐘) 相比於中度程度的腎臟疾病 (從KK 30 至 60 毫升/分鐘) 和健康人.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 毫克 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, 比在健康個體. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

證詞

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, 心肌梗死, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (與乙酰水楊酸組合) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波), 包括病人, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (急性心肌梗塞) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

給藥方案

該藥物是處方 成人 由 75 毫克 1 時間/天, 不管飯. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после 心肌梗死 и в сроки от 7 前幾天 6 個月 – 後 ишемического инсульта.

在 非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛, 心肌梗死，非Q波) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 毫克, а затем продолжать в дозе 75 毫克 1 時間/天 (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 毫克/天). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 毫克. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. 一療程 – 至 1 年.

在 остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) 準備 назначают однократно в дозе 75 毫克 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). 聯合治療儘早開始的症狀出現後，持續, 至少, 4 週.

在 老年患者 75 歲月 лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

副作用

從造血系統: 有時 – 白細胞減少症, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 上 200 000 病人), tyazhelaya血小板減少 (число тромбоцитов ≤ 30 000/升), 粒細胞, 粒細胞缺乏症, анемия и апластическая анемия, 全血細胞減少.

從中樞和外週神經系統: 有時 – 頭痛, 頭暈, 感覺異常; 很少 – 眩暈; 很少 – 混亂, 幻覺.

從消化系統: 常 – 消化不良, 腹瀉, 腹痛; 有時 – 噁心, 胃炎, 脹氣, 便秘, 嘔吐, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍; 很少 – 結腸炎 (包括. yazvennыy或limfotsitarnыy結腸炎), 胰腺炎, 味覺出現變化, 口腔炎; 肝炎, 急性肝功能衰竭, 肝酶升高.

從血液凝血系統: 通用 – 流血的 (在大多數情況下 – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (顱內, 胃腸道和腹膜後出血); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (紫癜), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, 血腫), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, 目視, 視網膜), 流鼻血, krovoharkani, 肺出血, гематурии и кровотечениях из операционной раны; 病人, 氯吡格雷與乙酰水楊酸或乙酰水楊酸和肝素一起, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

皮膚病反應: часто – образование синяков; 有時 – 皮疹和瘙癢; 很少 – 大皰性皮疹 (多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症), 紅斑疹, 濕疹, 扁平苔蘚.

心血管系統: 很少 – 血管炎, 低血壓.

呼吸系統: 很少 – 支氣管痙攣, 間質性肺炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛, 關節炎, 肌痛.

從泌尿系統: 很少 – 腎小球腎炎, увеличение креатинина крови.

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 麻疹, 過敏反應, 血清病.

其他: 很少 – 發燒.

禁忌

- 嚴重肝損傷;

- 嚴重的出血, 例如：, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 18 歲月;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, 受傷, предоперационных состояниях.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌.

注意事項

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, 包括. 隱. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, 血小板計數, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

氯吡格雷, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs的, 包括. COX-2抑製劑, 肝素或糖蛋白IIb / IIIa受體抑製劑.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, 所以, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (特別, желудочно-кишечных и внутриглазных).

很少, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 天 (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

過量

症狀: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

治療: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. 無特殊解毒劑.

藥物相互作用

它增強了阿司匹林的抗血小板作用, geparina, 抗凝劑, 非甾體抗炎藥, 它增加了從胃腸道出血的危險. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (至 1 年).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, 硝苯地平, fenoʙarʙitalom, 西咪替丁, 雌激素, digoksinom, 茶鹼, 苯妥英鈉, толбутамидом и антацидными средствами.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 避光, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 3 年.