DETROMB

活性物質: 氯吡格雷
當ATH: B01AC04
CCF: 抗血小板
ICD-10編碼 (證詞): I20.0, I21, I63
當CSF: 01.12.11.06.01
生產廠家: 抗病毒NPO ZAO (俄羅斯)

劑型, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 розового цвета с коричневатым оттенком, 圓, 透鏡狀.

輔料: 羧甲基澱粉鈉, 膠體二氧化矽, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, 聚乙二醇 6000, 甘露醇, 微晶纖維素.

塗膜的組合物: gipromelloza, 氧化鐵紅染料 (E172), 滑石, 二氧化鈦 (E171), 水 (удаляется в процессе производства).

7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗血小板. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) 受體和血小板活化糖蛋白受體IIb / IIIa受體由ADP的作用, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

它降低血小板聚集, 誘導其他激動劑, 防止它們激活釋放ADP. 它不可逆結合血小板ADP受體, 這仍然不受刺激ADP生命週期 (大約 7 天).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 天. 其中, 平均, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 至 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 停止治療後的天數.

藥代動力學

吸收和分配

吸收 – 高; 生物利用度 – 高; 血漿濃度低且由 2 施用h後沒有達到測定極限 (0.025 微克/升). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% 和 94% 分別).

代謝

它是在肝臟中代謝. 主要代謝產物 – 羧酸的非活性衍生物, C_最大 которого после повторного перорального приема в дозе 75 實現毫克通過 1 h是約 3 毫克/升.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. 其活性代謝物, 硫醇衍生物, 由氯吡格雷氧化成2-氧代-氯吡格雷並隨後水解而形成. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, 並在較小程度上 – 1A1, 1A2 和 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

扣除

在尿中排泄 – 50%, 糞便 – 46% (中 120 注射小時後). Ť_1/2 單次和重複給藥後的主要代謝物 – 8 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

攝取劑量後的主要代謝物在血漿中的濃度 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 毫升/分鐘) 相比於中度程度的腎臟疾病 (從KK 30 至 60 毫升/分鐘) 和健康人.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 毫克 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, 比在健康個體. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

證詞

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, 心肌梗死, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

預防動脈粥狀硬化血栓事件 (與乙酰水楊酸組合) 急性冠狀動脈綜合症患者:

- 無 ST 段抬高(不穩定型心絞痛或心肌梗死無Q波), 包括病人, 在經皮冠狀動脈介入治療期間接受支架置入術的人;

— ST 段抬高 (急性心肌梗塞) 藥物治療和溶栓的可能性.

給藥方案

該藥物是處方 成人 由 75 毫克 1 時間/天, 不管飯. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после 心肌梗死 и в сроки от 7 前幾天 6 個月 – 後 缺血性中風.

在 非ST段抬高急性冠脈綜合徵 (不穩定型心絞痛, 心肌梗死，非Q波) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 毫克, 然後繼續按劑量 75 毫克 1 時間/天 (與劑量的乙醯水楊酸組合 75-325 毫克/天). 由於使用較高劑量的乙醯水楊酸會增加出血風險, 用於此適應症的乙醯水楊酸的建議劑量不超過 100 毫克. 觀察到最大有益效果 3 治療月份. 一療程 – 至 1 年.

在 остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (急性心肌梗塞伴隨ST段抬高) 準備 處方為單劑量 75 毫克 1 每天一次，初始單劑負荷劑量與乙醯水楊酸和溶栓劑合併使用 (或不使用溶栓劑). 聯合治療儘早開始的症狀出現後，持續, 至少, 4 週.

在 老年患者 75 歲月 лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

副作用

從造血系統: 有時 – 白細胞減少症, 嗜中性球數減少和嗜酸性粒細胞增多, 血小板計數減少; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 上 200 000 病人), tyazhelaya血小板減少 (血小板計數≤ 30 000/升), 粒細胞, 粒細胞缺乏症, анемия и апластическая анемия, 全血細胞減少.

從中樞和外週神經系統: 有時 – 頭痛, 頭暈, 感覺異常; 很少 – 眩暈; 很少 – 混亂, 幻覺.

從消化系統: 常 – 消化不良, 腹瀉, 腹痛; 有時 – 噁心, 胃炎, 脹氣, 便秘, 嘔吐, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍; 很少 – 結腸炎 (包括. yazvennыy或limfotsitarnыy結腸炎), 胰腺炎, 味覺出現變化, 口腔炎; 肝炎, 急性肝功能衰竭, 肝酶升高.

從血液凝血系統: 通用 – 流血的 (在大多數情況下 – 在治療的第一個月期間). 有幾起已知的死亡病例 (顱內, 胃腸道和腹膜後出血); 曾有嚴重皮膚出血病例報告 (紫癜), 肌肉骨骼出血 (gemartroz, 血腫), 眼部出血 (結膜, 目視, 視網膜), 流鼻血, krovoharkani, 肺出血, 血尿和手術傷口出血; 病人, 氯吡格雷與乙酰水楊酸或乙酰水楊酸和肝素一起, 也報告了嚴重出血的病例.

皮膚病反應: часто – образование синяков; 有時 – 皮疹和瘙癢; 很少 – 大皰性皮疹 (多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症), 紅斑疹, 濕疹, 扁平苔蘚.

心血管系統: 很少 – 血管炎, 低血壓.

呼吸系統: 很少 – 支氣管痙攣, 間質性肺炎.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 關節痛, 關節炎, 肌痛.

從泌尿系統: 很少 – 腎小球腎炎, увеличение креатинина крови.

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 麻疹, 過敏反應, 血清病.

其他: 很少 – 發燒.

禁忌

- 嚴重肝損傷;

- 嚴重的出血, 例如：, 消化性潰瘍或顱內出血引起的出血;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 18 歲月;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, 受傷, 術前條件.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌.

注意事項

При лечении Детромбом^®, 特別是在治療的第一週和/或侵入性心臟手術/手術後, 應密切監測患者是否有出血跡象, 包括. 隱. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, 懷疑有出血, 您應該緊急進行臨床血液檢查, определить активированное частичное тромбопластиновое время, 血小板計數, 血小板功能活性指標並進行其他必要的研究.

氯吡格雷, 以及其他抗血小板藥物, 患者應謹慎使用, 出血風險增加, 創傷相關的, 手術介入或其他病理狀況, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs的, 包括. COX-2抑製劑, 肝素或糖蛋白IIb / IIIa受體抑製劑.

氯吡格雷與華法林同時使用可能會增加出血強度, 所以, 除特殊罕見的臨床情況外 (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (特別, желудочно-кишечных и внутриглазных).

很少, после применения клопидогрела (有時甚至很短) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (跨太平洋夥伴關係協定), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, 包括血漿置換術.

治療期間需要監測肝臟的功能活動. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

對於小於以下的急性中風，不建議服用氯吡格雷 7 天 (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

過量

症狀: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

治療: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. 無特殊解毒劑.

藥物相互作用

它增強了阿司匹林的抗血小板作用, geparina, 抗凝劑, 非甾體抗炎藥, 它增加了從胃腸道出血的危險. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (至 1 年).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, 出血風險增加 (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, 硝苯地平, fenoʙarʙitalom, 西咪替丁, 雌激素, digoksinom, 茶鹼, 苯妥英鈉, толбутамидом и антацидными средствами.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 避光, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 3 年.