捲曲黴素
當ATH:
J04AB30
特點.
抗結核藥物, полипептидный антибиотик, 生成 Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 和 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.
藥理作用.
抗癆.
應用.
肺結核 (包括. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).
禁忌.
過敏症, 童年 (安全性和有效性尚未確定).
限制.
Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), 重症肌無力, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), 腎功能損害 (вследствие нефротоксического действия), 高齡.
妊娠和哺乳.
當懷孕是可能的, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒 (капреомицин проходит через плаценту, 在妊娠婦女中充分和良好對照的研究沒有進行).
В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.
分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而,潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)
На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (未知, проникает ли капреомицин в грудное молоко).
副作用.
與泌尿生殖系統: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), 腎功能衰竭, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leucocyturia.
從神經系統和感覺器官: 不尋常的疲倦或虛弱, 睡意, 神經肌肉阻滯, 呼吸困難 (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), 包括. необратимое, 噪音, 鈴聲, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, 步態不穩, 頭暈.
從消化道: 噁心, 嘔吐, 厭食, 口渴, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
過敏反應: макуло-папулезная кожная сыпь, 癢, 紅斑, 發燒.
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心律失常 (вследствие электролитных нарушений), 白細胞增多, 白細胞減少症, eozinofilija (5%), 血小板減少.
其他: 電解質紊亂, 包括. 低鉀血症, 低鈣血症, gipomagniemiya; 肌痛; 疼痛, 滲透, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.
合作.
Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, 有ototoksicheskoe (aminoglikozidy, 多粘菌素, 呋塞米, 利尿酸) и нефротоксическое (aminoglikozidy, 多粘菌素, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, 多粘菌素, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.
過量.
症狀: 腎功能損害, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, 脫水), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, 神經肌肉阻滯,直到停止呼吸 (особенно при быстром в/в введении), 電解質紊亂 (低鉀血症, 低鈣血症, gipomagniemiya).
治療: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, 洗胃, simptomaticheskaya療法: поддержание дыхания и кровообращения, 水合作用, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (腎功能正常); для купирования нервно-мышечной блокады, 包括. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, 血液透析 (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.
計量和管理.
只要 腸胃: /米 (在深部肌肉) 要么 /滴灌 (中 60 米). 對於/ M 1 г предварительно растворяют в 2 毫升 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 毫升 0,9% 氯化鈉溶液. Обычная доза — 1 G 1 一天一次, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 毫克/公斤. 腎功能的背景: 至少肌酐氯 110, 100, 80 和 60 мл/мин — по 13,9; 12,7; 10,4 和 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 沒有, 減 50 和 40 мл/мин — по 7,01 和 5,87 毫克/公斤的每 24 或h 14,0 和 11,7 毫克/公斤的每 48 分別為H,, 減 30, 20 和 10 мл/мин — по 4,72; 3,58 和 2,43 毫克/公斤的每 24 或h 9,45; 7,16 和 4,87 毫克/公斤的每 48 沒有, либо по 14,2; 10,7 和 7,3 毫克/公斤的每 72 分別為H,; 如果氯肌酐, равном 0, - 通過 1,29 毫克/公斤的每 24 h 或 2,58 毫克/公斤的每 48 沒有, 要么 3,87 毫克/公斤的每 72 沒有.
注意事項.
Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, 腎 (周刊) и печени, уровня калия в сыворотке крови (每月一次). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.