Бутоконазол

當ATH:
G01AF15

特點.

咪唑. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, 微溶於氯仿, 二氯甲烷, ацетоне и 乙醇, очень незначительно растворим в в этилацетате, 幾乎不溶於水. Плавится с разложением примерно при 159 C. 分子量 474,79.

藥理作用.
抗真菌藥, fungicidnoe.

應用.

Кандидоз влагалища, 造成 白色念珠菌.

禁忌.

過敏症.

妊娠和哺乳.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 毫克/千克/天 (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 毫克/千克/天 (在 5 倍人用劑量, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 要么 750 毫克/千克/天 (在 10, 30 要么 75 倍人用劑量, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, 然而, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (例如： 150 毫克/公斤, 在 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

懷孕時可能只在情況下，, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究沒有進行).

分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

警惕泌乳 (未知, экскретируется ли в грудное молоко).

副作用.

В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 病人 (5,7%) отмечались: 燃燒, 癢, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. 在 3 病人 (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

合作.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

計量和管理.

陰道, 內容 1 аппликатора (大約 5 G) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

注意事項.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.