活性物質: 伊班膦酸
當ATH: M05BA06
CCF: 骨吸收抑制劑. 雙磷酸鹽
ICD-10編碼 (證詞): C79.5
當CSF: 16.04.04.03
生產廠家: F.霍夫曼-羅氏 有限公司. (瑞士)
丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 橢圓形, с гравировкой “IT” на одной стороне и “L2” – на другой.
| 1 標籤. | |
| 伊班膦酸鈉一水合物 | 56.25 毫克, |
| 相當於伊班膦酸的含量 | 50 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 聚維酮K25, 微晶纖維素, krospovydon, 硬脂酸, 膠體無水矽膠.
殼的組合物: Opadry 00А28646 (gipromelloza, 二氧化鈦 (E171), 滑石).
7 個人計算機. – блистеры (4) – пачки картонные.
28 個人計算機. – флаконы из ПВДХ (1) – пачки картонные.
集中用於輸液 在一個透明的形式, 無色液體.
| 1 毫升 | 1 FL. | |
| 伊班膦酸鈉一水合物 | 1.125 毫克 | 2.25 毫克, |
| 相當於伊班膦酸的含量 | 1 毫克 | 2 毫克 |
輔料: 氯化鈉, 醋酸鈉, 乙酸 99%, 水D /和.
2 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
集中用於輸液 在一個透明的形式, 無色液體.
| 1 毫升 | 1 FL. | |
| 伊班膦酸鈉一水合物 | 1.125 毫克 | 6.75 毫克, |
| 相當於伊班膦酸的含量 | 1 毫克 | 6 毫克 |
輔料: 氯化鈉, 醋酸鈉, 乙酸 99%, 水D /和.
6 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
骨吸收抑制劑, азотсодержащий бисфосфонат.
Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанам in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, 性腺功能受阻所致, 維甲酸, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
劑量, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, 特別是, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л – 18-26 天.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
吸收
口服後，伊班膦酸迅速從上消化道吸收。. 時間到達C最大 0.5 - 2 沒有 (медиана – 1 沒有) 空腹服用後. Абсолютная биодоступность – 0.6%. 同時食用食物或飲料 (除了乾淨的水) 降低伊班膦酸的生物利用度 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема препарата снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 30%. 服用伊班膦酸時 60 飯前分鐘服用，未觀察到生物利用度顯著下降.
Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе введенного в/в (在劑量 6 毫克) или принятого внутрь препарата (在劑量 100 毫克).
Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 飯後小時, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 米.
分配
進入體循環後，伊班膦酸會迅速與骨組織結合或隨尿液排出。. 表觀最終 VD - 90 升. 血漿蛋白結合 - 87%.
代謝和排泄
有關信息, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
40-50% 編制數量, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся препарат после приема внутрь выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный牛逼1/2 -10-60 沒有. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% отÇ最大 通過 3 ч после в/в введения и через 8 攝入後小時.
При в/в введении ибандроновой кислоты с интервалом 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
伊班膦酸的總清除率 84-160 毫升/分鐘. 腎清除 (60 健康更年期婦女的毫升/分鐘) обуславливает 50-60% 總清除率取決於 QC. 總清除率和腎臟清除率之間的差異反映了骨組織對物質的吸收.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
伊班膦酸的藥物動力學不依賴性別。. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. 沒有足夠的關於黑人種族的數據.
Экспозиция ибандроновой кислоты у пациентов с различными нарушениями функции почек зависит от КК. После однократного в/в введения ибандроновой кислоты в дозе 6 毫克 (15-минутная инфузия) 平均曲線下面積0-24 увеличивалась на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение КК составляет 68.1 毫升/分鐘) 和 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение КК составляет 41.2 毫升/分鐘), 與健康志願者相比， (среднее значение КК составляет 120 毫升/分鐘). 平均C最大 не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. 重症患者腎功能不全 (CC<30 毫升/分鐘) при приеме препарата внутрь в дозе 10 毫克 21 сут концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 倍, 與腎功能正常的患者相比.
37% ибандроновой кислоты выводится из организма во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушением функций печени нет. 肝臟在伊班膦酸的清除中不起重要作用, 不被代謝的, а выводится почками или связывается в костной ткани. У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. 除了, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), 所以, 大概, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
研究的藥物動力學參數不依賴年齡. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 年失蹤.
— метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;
- 惡性高鈣血症.
Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1-2 沒有, после предварительного разведения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 毫升 0.9% 氯化鈉溶液或 5% 葡萄糖.
Таблетки принимают внутрь не менее чем за 1 ч до первого в этот день приема пищи или жидкости (除了乾淨的水) 或其他藥物和膳食補充劑. 片劑應整粒吞服, 用玻璃杯沖洗 (180-240 毫升) чистой воды в положении сидя или стоя, и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.
在 метастатическом поражении костей 該藥物在滴水中施用 (中 1-2 沒有) 劑量 6 毫克 1 每一次 3-4 недели или принимают внутрь в дозе 50 毫克 1 時間/天, 日報.
在 метастатическом поражении костей 乳腺癌 該藥物在滴水中施用 (為不小於 15 米) 劑量 6 毫克 1 每一次 3-4 一周中的. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 毫升 0.9% 氯化鈉溶液或 5% 葡萄糖. 15-минутную инфузию можно проводить только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (CC > 50 毫升/分鐘). 在 患者CC< 50 毫升/分鐘 эффективность и безопасность препарата при 15-минутной инфузии не изучены.
在 高鈣血症, обусловленной злокачественными новообразованиями, Бондронат применяется только в виде 1-2 часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0.9% 氯化鈉溶液. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. Пациентам с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥ 3 ммоль/л или ≥12 мг/дл) 一經推出 4 毫克. Пациентам с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки < 3 毫摩爾/升或 <12 毫克/升) - 2 毫克. 最大單次劑量是 6 мг и не приводит к усилению эффекта.
При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке в ммоль/л рассчитывается по формуле: 血鈣 (毫摩爾/升) - [0.02 x白蛋白(克/升)] + 0.8.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке в мг/дл рассчитывается по формуле: 血鈣 (毫克/升) + 0.8 X [4 – альбумин(克/分升)].
例 肝功能受損
需要調整劑量.在任命藥物 裡面 пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести (CC≥ 30 毫升/分鐘 ) 需要調整劑量. 在 CC < 30 毫升/分鐘 следует уменьшить дозу препарата до 50 毫克 (1 標籤。) 1 次/週.
Увеличение системной концентрации ибандроновой кислоты не ухудшает переносимость препарата при применении в виде в/в инфузий 在 пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести. Однако у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы следует придерживаться следующих рекомендаций:
| CC (毫升/分鐘) | Доза/длительность инфузии1 | Объем инфузии2 |
| > 50 | 6 мг/15 мин | 100 毫升 |
| 30-50 | 6 мг/1 ч | 500 毫升 |
| < 30 | 2 мг/1 ч | 500 毫升 |
1當施 1 每一次 3-4 一周中的
20.9% раствор натрия хлорида или 5% 葡萄糖.
老年患者 需要調整劑量.
安全性和有效性 лиц моложе 18 歲月 未安裝.
Данных о безопасности применения Бондроната в форме таблеток у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 給藥後分鐘, 沒有.
在上/中引入: 發燒, 乏力, 頭痛; иногда – гриппоподобный синдром (發燒, 畏寒, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней), 過敏反應; редко – диспепсия, 腹瀉, бронхоспазм у больных с “аспириновой” бронхиальной астмой.
從實驗室參數: снижение экскреции кальция почками, gipofosfatemiя, не требующая терапевтического вмешательства; иногда – гипокальциемия.
如果攝入: наиболее часто – диспепсия и гипокальциемия.
很少: 頜骨壞死.
- 兒童的年齡 (由於缺乏臨床經驗);
- 懷孕;
- 母乳喂養;
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 應遵醫囑藥物嚴重腎功能受損 (CC < 30 毫升/分鐘), при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатам, в случае приема внутрь одновременно с НПВС.
Применение препарата Бондронат противопоказано при беременности и в период лактации.
До начала терапии Бондронатом следует провести коррекцию гипокальциемии и других нарушений метаболизма костной ткани и электролитного баланса.
患者應攝取足夠的鈣和維生素D. 如果患者沒有從食物中攝取足夠的鈣和維生素 D, 那麼你應該另外以膳食補充劑的形式服用它們.
Препарат для парентерального применения можно вводить только в/в. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
В отличие от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном применении Бондроната отсутствуют. 治療期間應監測腎功能, 血清鈣含量, 磷和鎂.
При в/в введении Бондроната следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, 食道炎以及食道和胃潰瘍的形成, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по пероральному приему препарата.
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, 胃灼熱) пациент должен прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу.
考慮, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и Бондроната.
製品, 含有鈣和其他多價陽離子 (例如：, 鋁, 鎂, 鐵), 包括. 牛奶和固體食物, могут нарушать всасывание Бондроната, их следует употреблять не ранее, 比 30 口服給藥後分.
При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. 大多數病例是在癌症患者牙科手術期間報告的, несколько случаев – у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. 發生顎骨壞死的危險因子包括癌症診斷, 伴隨治療 (化療, 放射治療, GCS) 以及其他違法行為 (貧血, 凝血, 感染, заболевание десен). 大多數病例是透過靜脈注射雙磷酸鹽觀察到的。, 但在患者中觀察到個別病例, 口服藥物.
雙磷酸鹽治療期間的牙科手術可能會增加顎骨壞死的表現. 未知, 停止雙磷酸鹽會降低骨壞死的風險嗎？. 在評估風險/效益比後，應針對每位患者單獨做出治療決定.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
Исследования по изучению влияния Бондроната на способность к вождению транспортных средств и другим потенциально опасным видам деятельности (включая работу с машинами и механизмами) 不進行.
Сообщений об острой передозировке Бондроната нет. 如果過量, 攝入, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, 胃炎, 消化性潰瘍等等; токсическое действие на печень и почки.
治療: глюконат кальция в/в, 血液透析. Для связывания препарата принятого внутрь следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя. 它應監測肝，腎功能.
Ибандроновая кислота выводится только почками и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, 參與消除其他藥物. 伊班膦酸不影響細胞色素P450系統主要同功酶的活性.
在治療濃度下，伊班膦酸與血漿蛋白微弱結合, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.
Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.
При одновременном применении бисфосфонатов и НПВС возможно раздражение слизистой ЖКТ.
При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, 不需要.
Взаимодействие Бондроната с тамоксифеном, 雌激素 (при проведении ЗГТ) у пациенток в постменопаузе отсутствует.
該藥物的處方.
丸, 塗, следует хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток во флаконах – 2 年, блистерах – 3 年.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить при температуре не выше 30°С. 保質期 - 5 歲月. Приготовленный раствор для инфузий стабилен в течение 24 在從2°至8°C的溫度時.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方.
本網站使用 cookie 和服務從訪問者那裡收集技術數據，以確保性能和提高服務質量。. 通過繼續使用我們的網站, 您自動同意使用這些技術.
Read More