巴洛克

活性物質: энтекавир
當ATH: J05AE
CCF: 殺病毒劑
ICD-10編碼 (證詞): B18.1
當CSF: 09.01.01
生產廠家: 布里斯托爾-邁爾斯寶公司 (美國)

劑型, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 三角形的, 標 “bms” 在一側和 “1611” 在另一側.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮, 硬脂酸鎂, краситель опадри белый.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 粉紅色, 三角形的, 標 “bms” 在一側和 “1612” 在另一側.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮, 硬脂酸鎂, краситель опадри розовый.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

殺病毒劑, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 沒有. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, B и δ с Ki 18-40 M. 除了, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

藥代動力學

吸收

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_最大 в плазме крови определяется через 0.5-1.5 沒有. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 至 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_最大 иAUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 時間/天, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 時. C_最大 иÇ_分 в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 和 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 G, 8.2 和 0.5 毫微克/毫升, 分別, 在接收到的劑量 1 毫克. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), C減少_最大 上 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

分配

V_D энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

代謝

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

扣除

後到達 C_最大 концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, 其中T_1/2 составлял 128-149 沒有. 接待處 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (累積) препарата в 2 時, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 沒有.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% 劑量. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 至 471 毫升/分鐘, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

證詞

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

給藥方案

Препарат следует принимать внутрь натощак (即, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, 比 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 G 1 時間/天. При наличии резистентности к ламивудину (即. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 毫克 1 時間/天.

在 腎功能不全患者 клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. 在 CC <50 毫升/分鐘, 包括. 病人, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у 腎功能不全患者

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

在 肝衰竭患者 коррекция дозы энтекавира не требуется.

副作用

從消化系統: 很少 (≥ 1/1000, < 1/100) – 腹瀉, 消化不良, 噁心, 嘔吐.

CNS: 常 (≥ 1/100, < 1/10) – 頭痛, 疲憊狀況; 很少 (≥1/ 1000, < 1/100) – 失眠, 頭暈, 睡意.

上市後數據 (частота не может быть определена)

過敏反應: 過敏反應.

皮膚病反應: 脫髮, 皮疹.

禁忌

- 取決於 18 歲月;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

孕期和哺乳期

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.

未知, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

注意事項

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, 包括. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, 包括. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

應當考慮, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, 未知. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

過量

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. 在健康志願者, получавших препарат в дозах до 20 毫克/天高達至 14 дней или в однократных дозах до 40 毫克, не было никаких неожиданных побочных реакций.

治療: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

藥物相互作用

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, 未知. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於25℃的. 保質期 – 2 年.