AZILEKT

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活性物質: 扎吉林
當ATH: N04BD02
CCF: 禁毒 – 選擇性 B 型 MAO 抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): 二十國集團
生產廠家: 梯瓦製藥工業有限公司. (以色列)

劑型, 成分和包裝

丸白色或接近白色, 圓, 安定, 倒角和雕刻 “吉爾1” 在一邊.

	1 標籤.
甲磺酸雷沙吉蘭	1.56 毫克,
對應雷沙吉蘭的含量	1 毫克

輔料: 甘露醇, 膠體二氧化矽, 玉米澱粉, 預膠化澱粉, 硬脂酸, 滑石.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

禁毒. 選擇性不可逆 B 型 MAO, 酶, 上 80% 測定大腦中的 MAO 活性和多巴胺代謝. 雷沙吉蘭 30-80 對抗 B 型 MAO 的活性更強, 與 A 型 MAO 相比.

由於藥物對 B 型 MAO 的抑製作用，中樞神經系統中的多巴胺水平增加, снижается образование токсичных свободных радикалов, 帕金森病中觀察到其過度形成. 雷沙吉蘭還具有神經保護作用.

與非選擇性 MAO 抑製劑不同, 治療劑量的藥物不會阻礙食物中生物胺的代謝 (例如：, 酪胺), 因此不會引起酪胺介導的高血壓綜合徵 (“俗氣的” 效果).

藥代動力學

吸收

雷沙吉蘭口服後吸收迅速, C_最大血漿後取得 0.5 沒有. 單次給藥後藥物的絕對生物利用度約為 36%. 食物不影響達到C的時間_最大血液中的雷沙吉蘭, 然而，當食用時脂肪類食物C_最大和 AUC 的 60% 和 20% 分別.

分配

藥物的藥代動力學在劑量範圍內呈線性 0.5-2 毫克. 血漿蛋白結合範圍為 60% 至 70%.

代謝

雷沙吉蘭幾乎完全在肝臟中代謝. 通過 N-脫烷基化和/或羥基化進行生物轉化，形成主要的生物非活性代謝物 - 1-氨基茚滿, 以及其他兩種代謝物 - 3-羥基-N-炔丙基-1-氨基茚滿和 3-羥基-1-氨基茚滿. 藥物的代謝是在同工酶CYP1A2的參與下進行的.

扣除

雷沙吉蘭主要通過腎臟消除 (多 60%) 並在較小程度上通過腸道 (多 20%). 減 1% 藥物的給藥劑量以不變的方式釋放. Ť_1/2 是 0.6-2 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在輕度至中度腎功能不全的患者中，雷沙吉蘭的藥代動力學幾乎保持不變。.

在輕度肝功能衰竭中，可能會觀察到 AUC 和 C 參數值增加。_最大上 80% 和 38%, 在中度肝功能障礙患者中，這些參數達到更多 500% 和 80% 分別.

證詞

- 帕金森病的治療 (作為單一療法或與左旋多巴藥物的聯合療法).

給藥方案

分配 1 毫克 1 每日一次作為單一療法, 並以使用左旋多巴為背景, protractedly.

無論是否進餐，均口服片劑.

副作用

列出的副作用發生頻率超過 1/100, 副作用, 發生的頻率 1/100-1/1000 列為稀有.

雷沙吉蘭單一療法:

CNS: 頭痛, 蕭條, 頭暈, 厭食, 抽搐; 很少 – 腦血管意外.

從消化系統: 食慾下降, 消化不良.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 關節炎, 頸部疼痛.

皮膚病反應: 水皰皮疹, 接觸性皮炎; 很少 – 皮膚癌.

心血管系統: 心絞痛; 很少 – 心肌梗死.

其他: 類似流感的症狀, 發燒, 白細胞減少症, 鼻炎, 全身乏力, 結膜炎, dizurija, 過敏反應.

與左旋多巴一起使用時:

從中樞和外週神經系統: 運動障礙, 肌張力障礙, 厭食, 不尋常的夢想, 共濟失調; 很少 – 腦血管意外.

從消化系統: 便秘, 嘔吐, 腹痛, 口乾.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 頸部疼痛, tendosynovyt.

皮膚病反應: 皮疹; 很少 – 皮膚黑色素瘤.

心血管系統: 體位性低血壓; 很少 – 心絞痛.

其他: 意外跌落, 減肥, 過敏反應.

禁忌

- 與哌替啶或其他 MAO 抑製劑聯合治療 (停用雷沙吉蘭和開始使用這些藥物治療之間的時間間隔應至少為 14 天);

- 中度或重度肝功能衰竭 (Child-Pugh 量表的 B 級和 C 級);

- 擬交感神經藥聯合治療 (麻黃素, 偽麻黃鹼), 其他減充血劑, 右美沙芬, 以及含有它們的藥物;

- 嗜鉻細胞瘤;

- 兒童和青少年達 18 歲月;

- 懷孕;

- 哺乳期 (在抑制催乳素形成的背景下存在抑制產奶的風險);

- 對雷沙吉蘭或該藥物的任何成分過敏.

FROM 慎重該藥用於治療輕度肝功能衰竭, 與選擇性血清素再攝取抑製劑一起服用時 (氟西汀和氟伏沙明), 三環和四環抗抑鬱藥, CYP1A2 同工酶的活性抑製劑.

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期.

注意事項

按推薦治療劑量使用 Azilect 不會引起酪胺綜合徵 (“俗氣的” 效果), 允許患者不受限制地使用食品, 含有大量酪胺 (奶酪, 巧克力).

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

雷沙吉蘭對駕駛汽車和操作其他機制的影響尚未研究。.

過量

症狀藥物 Azilect 的過量服用與非選擇性 MAO 抑製劑的過量服用相似 (包括. 高血壓, 體位性低血壓).

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. 無特殊解毒劑.

藥物相互作用

因為, 雷沙吉蘭的作用機制與 MAO 抑制有關, 由於存在發生高血壓危象的風險，不能與該酶的其他抑製劑同時服用.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (氟西汀, 氟伏沙明), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, 震顫, 腹瀉. 或者, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

因為, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (例如：, 環丙沙星) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

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