AZILEKT

活性物質: разагилин
當ATH: N04BD02
CCF: 禁毒 – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10編碼 (證詞): 二十國集團
生產廠家: 梯瓦製藥工業有限公司. (以色列)

劑型, 成分和包裝

丸 白色或接近白色, 圓, 安定, 倒角和雕刻 “GIL 1” 在一邊.

輔料: 甘露醇, 膠體二氧化矽, 玉米澱粉, 預膠化澱粉, 硬脂酸, 滑石.

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

禁毒. Селективный необратимый МАО типа В, 酶, 上 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (例如：, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” 效果).

藥代動力學

吸收

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_最大 血漿後取得 0.5 沒有. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_最大 разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_最大 和 AUC 的 60% 和 20% 分別.

分配

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 毫克. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% 至 70%.

代謝

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

扣除

Разагилин выводится преимущественно почками (多 60%) и в меньшей степени через кишечник (多 20%). 減 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Ť_1/2 是 0.6-2 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_最大 上 80% 和 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% 和 80% 分別.

證詞

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

給藥方案

分配 1 毫克 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

副作用

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, 副作用, 發生的頻率 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: 頭痛, 蕭條, 頭暈, 厭食, 抽搐; 很少 – 腦血管意外.

從消化系統: 食慾下降, 消化不良.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 關節炎, 頸部疼痛.

皮膚病反應: 水皰皮疹, 接觸性皮炎; 很少 – 皮膚癌.

心血管系統: 心絞痛; 很少 – 心肌梗死.

其他: 類似流感的症狀, 發燒, 白細胞減少症, 鼻炎, 全身乏力, 結膜炎, dizurija, 過敏反應.

При применении вместе с леводопой:

從中樞和外週神經系統: 運動障礙, мышечная дистония, 厭食, 不尋常的夢想, 共濟失調; 很少 – 腦血管意外.

從消化系統: 便秘, 嘔吐, 腹痛, 口乾.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 頸部疼痛, tendosynovyt.

皮膚病反應: 皮疹; 很少 – меланома кожи.

心血管系統: 體位性低血壓; 很少 – 心絞痛.

其他: 意外跌落, 減肥, 過敏反應.

禁忌

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 天);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (麻黃素, 偽麻黃鹼), другими деконгестантами, 右美沙芬, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- 嗜鉻細胞瘤;

- 兒童和青少年達 18 歲月;

- 懷孕;

- 哺乳期 (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FROM 慎重 назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期.

注意事項

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” 效果), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (奶酪, 巧克力).

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

過量

症狀 передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (包括. 高血壓, 體位性低血壓).

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. 無特殊解毒劑.

藥物相互作用

因為, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (氟西汀, 氟伏沙明), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, 震顫, 腹瀉. 或者, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

因為, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (例如：, 環丙沙星) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.