適尿通: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌

活性物質: dutasterid
當ATH: G04CB02
CCF: 藥物治療良性前列腺增生症的治療. Ингибитор5A-редуктазы
ICD-10編碼 (證詞): N40
生產廠家: 葛蘭素史克製藥 (英國)

適尿通: 劑型, 成分和包裝

膠囊 明膠, 黃色, 橢圓形, 不透明, 用紅色墨水標記 “GX CE2” 一邊.

輔料: 單- 和辛酸/癸酸的甘油二酯, butylhydroksytoluol.

的膠囊殼成分: 明膠, 甘油 (甘油), 二氧化鈦 E171 (CL77891), 氧化鐵黃 E172 (CL77492).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙箱.
10 個人計算機. – 水泡 (9) – 紙箱.

適尿通: 藥理作用

藥物治療良性前列腺增生症的治療. 抑制 5α-還原酶同工酶的活性 1 和 2 類型, 負責將睾酮轉化為 5α-二氫睾酮 (DGT). 雙氫睾酮是主要的雄激素, 負責前列腺腺體組織的增生.

度他雄胺對降低二氫睾酮濃度的最大影響是劑量依賴性的，通過以下方式觀察到 1-2 太陽. 治療後. 通過 1 和 2 太陽. 度他雄胺的劑量 0.5 毫克/天平均血清二氫睾酮濃度降低 85% 和 90%.

該藥物可減小前列腺的大小, 改善排尿並降低急性尿瀦留的風險和手術治療的需要.

適尿通: 藥代動力學

吸收

接收一個單次劑量後 500 мкгÇ_最大 血清度他雄胺達到 1-3 沒有. 靜脈輸注 2 小時，絕對生物利用度約為 60%. 度他雄胺的生物利用度與食物攝入量無關。.

分配

血漿蛋白結合高 – 多 99.5 %. V_D – 300-500 升.

隨著每日攝入量，血清中度他雄胺的濃度達到 65% отÇ_SS 通過 1 一個月左右 90% 從這個層面通過 3 個月.

C_SS 血清度他雄胺, 分量大約 40 毫微克/毫升, 通過實現 6 一個月的每日藥物攝入量 500 G. 在精液中, 和血清一樣, C_SS 度他雄胺也通過 6 個月. 通過 52 太陽. 精液中度他雄胺的治療濃度平均為 3.4 毫微克/毫升 (0.4-14 毫微克/毫升). 大約 11.5% 度他雄胺.

代謝

在體外，度他雄胺被 CYP3A4 同工酶代謝，形成兩個小的單羥基化代謝物。; 然而，它不受 CYP2C9 同工酶的影響, CYP2C19иCYP2D6. 後到達 C_SS 度他雄胺, 使用質譜法在血清中檢測到未變化的度他雄胺, 3 主要代謝物 (4′ 羥基二雄胺, 1,2 – 二氫度他雄胺 i 6 – 羥基二雄胺) 和 2 小代謝物.

扣除

度他雄胺被廣泛代謝. 服用後藥物在口服劑量 500 mcg/天直到達到平衡 1-15.4% (平均 5.4%) 服用的劑量不變地從糞便中排出. 剩餘劑量顯示為 4 主要代謝物, 組件 39%, 21%, 7% 和 7% 分別, 和 6 小代謝物 (每個都佔少 5%).

人類在尿液中排出微量未變化的度他雄胺 (減 0.1% 劑量).

當服用治療劑量的度他雄胺時，其最終 T_1/2 是 3-5 太陽.

度他雄胺可在血清中檢測到 (在濃度超過 0.1 毫微克/毫升) 至 4-6 停藥後幾個月.

度他雄胺的藥代動力學可以描述為一級吸收過程和兩個平行消除過程。, 一個飽和的 (即. 濃度依賴性) 和一個貪得無厭的 (Ť. 它是. 濃度無關).

在低血清濃度下 (減 3 毫微克/毫升) 度他雄胺通過兩種消除過程迅速消除. 單劑量後 5 毫克或更少的度他雄胺會迅速從體內排出，半衰期短_1/2, 形成 3-5 D.

血清濃度大於 3 ng / ml 度他雄胺的清除率較低 - 0.35-0.58 L /, 在這種情況下，消除主要通過具有有限 T 的線性非飽和過程來執行_1/2 3-5 太陽. 在以劑量每日給藥的背景下的治療濃度 500 mcg 以度他雄胺清除較慢為主; 總清除率呈線性且與濃度無關.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

度他雄胺的藥代動力學和藥效學研究 36 歲以上的健康男性 24 至 87 單次服用藥物數年後 5 毫克. 在不同年齡組之間，度他雄胺的這些藥代動力學參數沒有統計學上的顯著差異。, 像 AUC 和 C_最大. T 也沒有統計學上的顯著差異_1/2 不同年齡組的度他雄胺 50-69 歲及以上年齡組 70 歲月, 其中包括大多數患有良性前列腺增生的男性.

DHT水平降低的程度在年齡組之間沒有顯著差異。. 這些結果表明，老年患者不需要減少度他雄胺的劑量。

適尿通: 證詞

– 良性前列腺增生進展的治療和預防 (減少前列腺的大小, 緩解症狀, 改善排尿並降低急性尿瀦留的風險和手術治療的需要);

- 與 alpha 的聯合治療₁-用於治療和預防良性前列腺增生進展的腎上腺素阻滯劑 (減少前列腺的大小, 緩解症狀, 改善排尿). 度他雄胺和坦洛新的組合 (α₁-腎上腺素阻滯劑) 已經研究過.

適尿通: 給藥方案

度他雄胺可用作單一療法, 並且還與 alpha 結合使用₁-adrenoblokatorami.

該藥物可以在有或沒有食物的情況下服用。.

效果來得很快。, 但治療應至少持續 6 一個月, 客觀地評估藥物的效果.

至 成年男子, 包括老年患者, 推薦的口服劑量是 500 G (1 帽。) 1 時間/天. 膠囊應整粒吞服, 不要咀嚼或打開, 因為膠囊的內容物可能會刺激口咽粘膜.

在 腎功能不全 不需要調整劑量 (TK. 服用一定劑量的藥物時 500 mcg/天從尿中排出少於 0.1% 劑量).

藥物必須謹慎使用 病人 肝功能受損, TK. 度他雄胺在肝臟中廣泛代謝, 其牛逼_1/2 是 3-5 週.

適尿通: 副作用

從臨床研究獲得的數據

單藥治療 度他雄胺: 性無能, 變化 (衰退) 力比多, 射精異常, 男性乳房發育症 (包括乳腺的壓痛和擴大).

聯合治療 度他雄胺 和坦洛新: 性無能, 變化 (衰退) 力比多, 射精異常, 男性乳房發育症 (包括乳腺的壓痛和擴大), 頭暈.

臨床實踐中的觀察數據: 很少 – 過敏反應 (皮疹, 癢, 麻疹, 腫脹有限, 血管性水腫.

適尿通: 禁忌

- 對度他雄胺和其他藥物成分過敏;

- 對其他 5α-還原酶抑製劑過敏.

Avodart 禁用於婦女和兒童.

適尿通: 孕期和哺乳期

對生育的影響

每日劑量使用度他雄胺 500 精子特徵的微克在健康志願者中進行了研究 18-52 歲月. 到治療的第 52 週，總精子數平均減少百分比, 精子體積和精子活力 23%, 26% 和 18% 分別與基線相比. 精子濃度及其形態特徵沒有變化. 減少 30% 被認為具有臨床意義。, 從而, 度他雄胺對個體生育力影響的臨床意義尚不清楚.

適尿通: 特別說明

度他雄胺通過皮膚吸收, 因此，婦女和兒童應避免接觸損壞的膠囊. 如果接觸到損壞的膠囊，請立即用肥皂和水清洗受影響的皮膚區域。.

對前列腺特異性抗原和前列腺癌檢測的影響

在患有良性前列腺增生的患者中，有必要在開始使用 Avodart 治療之前進行直腸指檢和其他前列腺檢查方法，並在治療期間定期重複這些檢查以排除前列腺癌的發展.

血清前列腺特異性抗原濃度的測定是研究複合體的重要組成部分, 用於檢測前列腺癌. 通常，對前列腺特異性抗原濃度大於 4 毫微克/毫升; 在這種情況下，可能需要進行前列腺活檢. 前列腺特異性抗原的初始水平低於 4 患者 ng/ml, 接受度他雄胺, 不排除前列腺癌的診斷.

Avodart 治療後 6 月，良性前列腺增生患者血清前列腺特異性抗原水平下降約 50%, 即使存在前列腺癌. 儘管個體差異, 前列腺特異性抗原水平降低約 50% 在前列腺特異性抗原濃度的整個初始值範圍內觀察到 (從 1.5 至 10 毫微克/毫升). 從而, 在解釋男性前列腺特異性抗原水平時, 誰收到 Avodart 內 6 個月以上, 測量的電平必須乘以 2, 然後才將其與沒有度他雄胺治療的正常水平進行比較. 這種前列腺特異性抗原含量的計算使您能夠保持分析的特異性和可靠性。, 以及檢測前列腺癌的能力.

應仔細評估度他雄胺治療期間前列腺特異性抗原的任何持續增加。, 包括不遵守度他雄胺治療的可能性.

常見前列腺特異性抗原水平在 6 度他雄胺停藥數月後.

即使在度他雄胺治療期間，游離前列腺特異性抗原與總抗原的比率也保持不變。. 當以比例表示該比率以檢測男性前列腺癌時, 接受度他雄胺, 不需要更正這個值.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

接受 Avodart 不會影響駕駛汽車和使用機械裝置的能力.

適尿通: 過量

如果過量 (服用一劑 80 比治療高出幾倍) 沒有註意到副作用.

度他雄胺沒有特效解毒劑。, 因此，如果懷疑過量，則足以進行對症和支持治療.

適尿通: 藥物相互影響

由於度他雄胺由 CYP3A4 同工酶代謝, 在 CYP3A4 抑製劑存在的情況下，度他雄胺的血液濃度可能會增加.

在同時使用度他雄胺與 CYP3A4 抑製劑維拉帕米和地爾硫卓時，注意到度他雄胺的清除率降低。. 同時, 氨氯地平, 另一種鈣通道阻滯劑, 不會降低度他雄胺的清除率.

在同時使用 Avodart 和 CYP3A4 抑製劑時，度他雄胺的清除率降低以及隨後其在血液中的濃度增加並不具有臨床意義，因為這種藥物具有廣泛的治療指數, 因此無需調整劑量。.

體外 CYP1-2, CYP2C9, CYP2C19 和 CYP2D6 同工酶不參與人體內度他雄胺的代謝。; 度他雄胺不抑制細胞色素 P450 系統的同工酶, 參與藥物代謝.

度他雄胺不能代替華法林, 地西泮和苯妥英與血漿蛋白的結合, 而這些藥物, 反過來, 不要取代度他雄胺.

度他雄胺與降脂藥合用時, ACE抑製劑, β受體阻滯劑, 鈣通道阻滯劑, kortikosteroidami, 利尿劑, NSAIDs的, PDE抑製劑 5 喹諾酮類抗生素衍生物, 沒有發現明顯的藥物相互作用.

未發現度他雄胺與坦洛新有臨床意義的相互作用。, 特拉唑嗪, varfarinom, 地高辛和消膽胺.

適尿通: 藥房配藥條款

該藥物是處方下發布.

適尿通: 儲存條款和條件

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 4 年.