ATRAM

活性物質: Karvedilol
當ATH: C07AG02
CCF: Beta版₁-,公測₂-adrenoblokator. Α₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20, I50.0
當CSF: 01.01.01.01.02
生產廠家: ZENTIVA A.S. (捷克共和國)

劑型, 成分和包裝

丸 帶褐色黃顏色, 與飛濺, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – 另一.

輔料: 蔗糖, 聚維酮 30, 一水乳糖 200, 二氧化矽膠體無水, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

15 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸 帶褐色黃顏色, 與飛濺, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – 另一.

輔料: 蔗糖, 聚維酮 30, 一水乳糖 200, 二氧化矽膠體無水, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸 黃色, 與飛濺, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – 另一.

輔料: 蔗糖, 聚維酮 30, 一水乳糖 200, 二氧化矽膠體無水, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂, 氧化鐵黃.

15 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– B₂– и一個₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – 降低血壓; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

藥代動力學

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_最大通過血液達到 1-1.5 沒有. Ť_1/2 是 6-10 沒有. 關聯與血漿蛋白 95-99 %. 生物利用度 24-28%. 飲食不影響的生物利用度.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, 排泄在母乳.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

證詞

- 動脈高血壓 (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- 充血性心臟衰竭 (在聯合治療);

- 冠狀動脈心臟疾病;

- 穩定型心絞痛.

給藥方案

裡面, 不管飯.

高血壓

初始劑量是 6.25 - 12.5 毫克 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 毫克 1 時間/天. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 時. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 毫克 1 時間/天 (возможно разделенная на 2 入場).

冠狀動脈疾病

初始劑量是 12.5 毫克 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 毫克 2 次/天. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 時. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 毫克/天, 除以 2 入場.

充血性心臟衰竭

劑量單獨挑, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 毫克 2 次/天， 2 週. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 週前 6.25 毫克 2 次/天 , 然後到 12.5 毫克 2 次/天, 然後 – 至 25 毫克 2 次/天. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. 在患者體重小於 85 кг целевая доза составляет 50 毫克/天; 為患者體重超過 85 кг целевая доза 75 – 100 毫克/天.

副作用

CNS: 頭暈, 頭痛 (как правило не сильные и в начале лечения), 意識喪失, 重症肌無力 (更常在治療開始), 疲勞, 蕭條, 睡眠障礙, 感覺異常.

心血管系統: 心動過緩, 體位性低血壓, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., 很少 – 的末梢血液循環, 心臟衰竭進展 (в период увеличения доз), 下肢水腫, 心絞痛, 顯著減少的血壓.

從消化道: 口乾, 噁心, 腹瀉或便秘, 嘔吐, 腹痛, 食慾不振, 增加肝轉氨酶.

從造血系統: 很少 – 血小板減少, 白細胞減少症.

代謝: 體重增加, нарушение углеводного обмена.

過敏反應: 過敏性皮膚反應, 牛皮癬的加重, 鼻塞.

呼吸系統: одышка и бронхоспазм (在易感人群).

其他: 模糊的視野, 減少流淚, 類似流感的症狀, 打噴嚏, 肌痛, 關節痛, 四肢疼痛, “斷斷續續的” 跛行, редко — нарушение мочеиспускания, 腎功能損害.

禁忌

— острая и хроническая сердечная недостаточность (失代償);

- 嚴重肝損傷;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- 心動過緩Vыrazhennaya (減 50 ü/分鐘);

病態竇房結綜合征;

- 低血壓 (收縮壓小於 85 毫米汞柱. 藝術。);

- 心源性休克;

-慢性阻塞性肺疾病;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

小心: 變異型心絞痛, 甲狀腺毒症, 閉塞性外週性血管疾病, 嗜鉻細胞瘤, 銀屑病, 腎功能衰竭, AV-блокада我степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, 糖尿病, gipoglikemiâ, 蕭條, 重症肌無力.

孕期和哺乳期

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, 當造福於母超過了潛在的風險對胎兒.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

注意事項

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, 中 1-2 週.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “慢” кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (維拉帕米) и бензодиазепина (地爾硫卓), 和 – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

病人, 戴隱形眼鏡, 應考慮, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

過量

症狀: 降低血壓 (сопровождающееся головокружением или обмороком), 心動過緩. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 呼吸衰竭, 混亂, 傳導障礙.

治療: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, 如果有必要 – в отделении интенсивной терапии. 治療 – 對症. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (腎上腺素, 去甲腎上腺素).

藥物相互作用

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (硝酸鹽).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, 而出現低血糖症狀 (尤其是心動過速) 可以屏蔽, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

微粒氧化抑製劑 (西咪替丁) 增加, а индукторы (苯巴比妥, 利福平) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

準備工作, снижающие содержание катехоламинов (利血平, 單胺氧化酶抑製劑), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

供應藥店的條件

處方.

條件和條款

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

保質期 – 2 年.