АРОМАЗИН

活性物質: эксеместан
當ATH: L02BG06
CCF: 抗癌藥物. 芳香酶抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): C50
當CSF: 15.13.04.01
生產廠家: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (意大利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 覆蓋著糖衣 белого или белого с сероватым оттенком цвета, 圓, 透鏡狀; 標 “7663” 在一邊, выполненной черной краской.

輔料: mannyt, gipromelloza, 聚山梨酯 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, 微晶纖維素, 羧甲基鈉, 硬脂酸鎂.

配料糖殼: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, 聚乙二醇 6000, 碳酸鎂, 二氧化鈦, метил-п-гидроксибензоат, 聚乙烯醇, 蔗糖.

15 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

藥理作用

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, 起始劑量 5 毫克, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 毫克. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, 接收 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, 大概, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, 主要, 從胃腸道. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. 建議, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. 在單劑量的藥物以一個劑量 25 мгÇ_最大 等離子 17 毫微克/毫升後實現 2 沒有. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

分配

關係與血漿蛋白 – 大約 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

代謝

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

扣除

在最終t_1/2 約 24 沒有. Примерно равные количества эксеместана (大約 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. 從 0.1 至 1% выводится с мочой в неизменном виде.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

患者嚴重腎功能不全 (CC < 30 毫升/分鐘) системное воздействие эксеместана в 2 倍, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 倍, однако коррекции дозы не требуется.

證詞

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

給藥方案

內部分配. 至 взрослых и пациенток пожилого возраста 推薦的劑量是 25 毫克 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 歲月. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® 中止.

在 печеночной или почечной недостаточности 需要調整劑量.

Не рекомендуется использовать препарат у 孩子們.

副作用

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: 常 (>10%), 常 (>1%, <10%), 不常 (>0.1%, <1%), 很少 (>0.01%, <0,1%).

從消化系統: 常 – 噁心; 常 – 厭食, 腹痛, 嘔吐, 便秘, 消化不良, 腹瀉.

中樞和周圍神經系統的一部分: 常 – 失眠, 頭痛; 常 – 蕭條, 頭暈, 腕管綜合症.

心血管系統: 常 – 潮汐.

皮膚病反應: 常 – 出汗; 常 – 皮疹, 脫髮.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – суставные и скелетно-мышечные боли.

其他: 常 – 疲勞; 常 – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

約 20% 病人 (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (未安裝, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

禁忌

— пременопаузный эндокринный статус;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM 慎重 在使用患者肝功能受損或腎.

孕期和哺乳期

Аромазин^® 懷孕和哺乳期間禁忌.

注意事項

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, 所以, 哪裡, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, 含有雌激素.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® 睡意, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, 未安裝. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

治療: 沒有特效解毒劑. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

藥物相互作用

準備工作, 含有雌激素, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, 因此，需要調整劑量.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. 保質期 – 3 年. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, 在封裝.