ARKOKSIA

1,449 10 分鐘閱讀

活性物質: эторикоксиб
當ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs的. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
ICD-10編碼 (證詞): M05, M07, M15, M45
當CSF: 05.01.01.08.01
生產廠家: 默克夏普 & 多美 B.V. (荷蘭)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 綠色, 透鏡狀, яблоковидной формы, 壓花 “ARCOXIA 60” 在一邊, и с тиснением “200” – 另一.

	1 標籤.
эторикоксиб	60 毫克

輔料: 磷酸氫鈣, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: Опадрай II Зеленый 39К11520, 巴西棕櫚蠟.
塗膜的組合物: 一水乳糖, gipromelloza, 二氧化鈦, 三醋酸甘油酯, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), 染料氧化鐵黃 (E172).

2 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
2 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
4 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 白, 透鏡狀, яблоковидной формы, 壓花 “ARCOXIA 90” 在一邊, и с тиснением “202” – 另一.

	1 標籤.
эторикоксиб	90 毫克

輔料: 磷酸氫鈣, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: Опадрай II Белый 39К18305, 巴西棕櫚蠟.
塗膜的組合物: 一水乳糖, gipromelloza, 二氧化鈦, 三醋酸甘油酯.

丸, 薄膜包衣 蔥綠, 透鏡狀, яблоковидной формы, 壓花 “ARCOXIA 120” 在一邊, и с тиснением “204” – 另一.

	1 標籤.
эторикоксиб	120 毫克

輔料: 磷酸氫鈣, 微晶纖維素, 羧甲基纖維素鈉, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: Опадрай II Зеленый 39К11529, 巴西棕櫚蠟.
塗膜的組合物: 一水乳糖, gipromelloza, 二氧化鈦, 三醋酸甘油酯, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), 染料氧化鐵黃 (E172).

藥理作用

NSAIDs的. 選擇性COX-2抑製劑, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, 鎮痛和解熱作用. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 毫克. Аркоксиа^® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

藥代動力學

吸收

攝入後迅速從胃腸道吸收. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мгÇ_最大是 3.6 微克/毫升, Ť_最大 -1 行政h後.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 毫克. Вместе с тем значения C_最大снижаются на 36% 和T_最大增加 2 沒有.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

分配

Средняя геометрическая величина AUC_0-24 製作 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V_D 在平衡是關於 120 升. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

代謝

它被廣泛代謝在肝臟, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. 檢測 5 метаболитов эторикоксиба, 主 – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

扣除

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. 減 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 毫克, продемонстрировано, 什麼 70% препарата выводится через почки, 20% – 通過腸道, 主要是由於代謝物. 減 2% обнаружено в неизмененном виде.

該平衡狀態後實現 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 毫克, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T_1/2– 大約 22 沒有. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 毫升/分鐘.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 以上) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 毫克一天, значение AUC было таким же, 如在健康人中, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (多 9 баллов по шкале Child-Pugh) 沒有.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (CRF), 血液透析, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – 大約 50 毫升/分鐘).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (從 12 至 17 歲月) 體重 40-60 кг в дозе 60 毫克/天, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 公斤 – 90 毫克/天, и у взрослых при приеме 90 毫克/天.

證詞

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

— остеоартроз;

- 類風濕關節炎;

- Ankiloziruyushtiy炎;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

給藥方案

該藥物內服, 不管飯, 用少量的水.

在 骨關節炎 推薦的劑量是 60 毫克 1 時間/天.

在 ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите 推薦的劑量是 90 毫克 1 時間/天.

在 остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 毫克 1 時間/天.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 天. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

平均治療劑量 болевом синдроме составляет однократно 60 毫克.

例 肝功能不全 (5-9 在Child-Pugh分級分) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 毫克.

副作用

常 >10%, 常 -1-10%; 有時 – 0.1-1%; 很少 – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, 其中個別病例.

從消化系統: 常 – 心口痛, 噁心, 腹瀉, 消化不良, 脹氣; 有時 – 腹脹, 噯氣, 增加腸蠕動, 便秘, 口腔黏膜乾澀, 胃炎, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, 過敏性腸綜合徵, 食管炎, язвы слизистой оболочки полости рта, 嘔吐; 很少 – 胃腸道潰瘍 (с кровотечением или перфорацией), 肝炎.

從神經系統: 常 – 頭痛, 頭暈, 弱點; 有時 – 味覺障礙, 睡意, 睡眠障礙, 感覺障礙, 包括. парестезии/гиперестезии, 報警, 蕭條, нарушения концентрации; 很少 – 幻覺, 混亂.

從感官: 有時 – 模糊的視野, 結膜炎, 在耳朵的噪音, 眩暈.

從泌尿系統: 有時 – 蛋白尿; 很少 – 腎功能衰竭, обычно обратимая при отмене препарата.

過敏反應: 很少 – 過敏性/過敏樣反應, включая выраженное снижение АД и шок.

心血管系統: 常 – 心跳, 血壓升高; 有時 – 潮汐, 腦血管意外, 心房顫動, 充血性心臟衰竭, неспецифические изменения ЭКГ; 心肌梗死, 很少 – 高血壓危象.

呼吸系統: 有時 – 咳嗽, 呼吸困難, 鼻出血; 很少 – 支氣管痙攣.

皮膚病反應: 常 – 瘀斑; 有時 – 面部腫脹, 瘙癢, 皮疹; 很少 – 麻疹, Stevens-Johnson綜合徵, 萊爾綜合徵.

感染性並發症: 有時 – 胃腸炎, 上呼吸道感染, мочевыводящего тракта.

在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 肌肉痙攣, 關節痛, 肌痛.

代謝: 常 – 腫脹, 體液瀦留; 有時 – изменения аппетита, 體重增加.

Со стороны лабораторных исследований: 常 – 增加肝轉氨酶; 有時 – повышение азота в крови и моче, 增加CPK活性, 降低血細胞比容, 減少血紅蛋白, 高鉀血症, 白細胞減少症, 血小板減少, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; 很少 – повышение натрия в сыворотке крови.

其他: 常 – 類似流感的症狀; 有時 – 胸痛.

禁忌

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (包括. 歷史);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, 活躍的胃腸道出血, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- 炎症性腸病 (克羅恩病, nespetsificheskiyyazvennыy結腸炎) 惡化;

- 血友病和其他出血性疾病;

- 嚴重心臟衰竭 (II-IV функциональные классы по NYHA);

- 嚴重肝損傷 (多 9 在Child-Pugh分級分) или активное заболевание печени;

- 嚴重腎功能不全 (CC小於 30 毫升/分鐘), 進行性腎病, 確認高鉀血症;

- 冠狀動脈旁路移植後的時期; 外週動脈疾病, 腦血管疾病, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, 超額 140/90 毫米汞柱. 文章. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- 懷孕,

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童達歲 16 歲月;

-對藥物的任何成分過敏.

FROM 慎重 применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, 老人, 病人, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, 對於糖尿病患者, 高血壓, отеках и задержке жидкости, 抽煙, у пациентов с КК менее 60 毫升/分鐘, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: 抗凝劑 (例如：, varfarinom), 抗血小板 (例如：, 乙酰水楊酸, клопидогрелом), GCS (例如：, 潑尼松龍), 選擇性血清素再攝取抑製劑 (例如：, циталопрамом, 氟西汀, 帕羅西汀, 舍曲林).

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, 規劃懷孕.

注意事項

Прием лекарственного средства Аркоксиа^® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа^® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間駕駛和職業的其他潛在危險的活動時，一定要小心, 需要高濃度和精神運動速度反應. 病人, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

過量

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа^® 未報告. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа^® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 毫克/天 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
症狀: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, 心血管和腎臟.

治療: 對症治療. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

藥物相互作用

藥效相互作用

病人, получающих варфарин, прием Аркоксиа^® 劑量 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. 病人, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа^®, в особенности в первые несколько дней.

有報導, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (例如：, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа^® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 毫克 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 毫克/天). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа^®.

藥代動力學相互作用

有證據, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа^® 劑量 60, 90 和 120 毫克 1 раз/сут в течение семи дней у больных, 接收 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 至 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа^® 劑量 60 和 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа^® 劑量 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа^® 劑量 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа^® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

口服避孕藥: прием Аркоксиа^® 劑量 120 мг с пероральными контрацептивами, 包含 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 至 1 мг норэтиндрона в течение 21 天, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа^®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. 同時, эторикоксиб повышает C_最大 (一般 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа^® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа^® 與利福平.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа^®.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 2 年, не использовать по истечении срока годности.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

1,449 10 分鐘閱讀