ARIFON RETARD

活性物質: Indapamid
當ATH: C03BA11
CCF: 利尿劑. 降壓藥
ICD-10編碼 (證詞): I10
登記日期: 08.07.08
生產廠家: 萊斯產品Laboratoires施維雅 (法國)

製藥 FORM, 組成和包裝

控釋片, 薄膜包衣 白, 圓, 透鏡狀.

輔料: gipromelloza, 膠體無水二氧化矽, 一水乳糖, 硬脂酸鎂, 聚維酮.

塗膜的組合物: gipromelloza, 甘油, 硬脂酸鎂, 聚乙二醇, 二氧化鈦.

15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Антигипертензивный (диуретический) 準備, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, 減, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (首先 – 鈣), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, 膽固醇, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (包括. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

藥代動力學

吸收

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_最大 通過實現 12 沒有. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

分配

血漿蛋白結合約為 79%. C_SS 通過實現 7 定期入場天數.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

代謝和排泄

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, 主要在尿 – 70% 和糞便 – 22%.

Ť_1/2 是 14-24 沒有 (平均 18 沒有).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

證詞

- 動脈高血壓.

給藥方案

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 標籤。/天, 最好是在早晨.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

副作用

從水 - 電解質平衡: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, 有風險). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 毫摩爾/升) наблюдалась у 10% 病人, получавших Арифон^® 減速. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% 病人. 通過 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 毫摩爾/升.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

在極少數情況下， – повышение уровня кальция в организме.

代謝: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

從造血系統: 很少 – 血小板減少, 白細胞減少症, 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, gemoliticheskaya貧血, 骨髓再生障礙性貧血.

從消化系統: 很少 – 噁心, 便秘, чувство сухости во рту; 在少數情況下 – 胰腺炎.

過敏反應: 病人, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; gemorragicheskiy血管炎, обострение СКВ.

從中樞和外週神經系統: 很少 – 頭暈, 乏力, 感覺異常, 頭痛 (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

禁忌

- 嚴重腎功能不全;

- 肝性腦病;

- 低鉀血症;

- 同時使用與藥品, удлиняющимиинтервалQT;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

孕期和哺乳期

平時, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, 包括. для снятия физиологических отеков. 應當理解, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

因為, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

注意事項

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при нарушениях водно-электролитного баланса, 與心電圖的增加QT間隔, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, 甲狀旁腺功能亢進時，, 糖尿病, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, galaktozemiey, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, 特別是在低血鉀的存在.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 毫摩爾/升).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (毫升/分鐘) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

女用: результат вычисления следует умножить на 0.85.

應當考慮, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. 所以, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, 平時, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, 尤其是中老年人, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 毫摩爾/升). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. 除了, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

低鉀血症, так же как и брадикардия, 它是一個條件, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “迴旋”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “迴旋”.

應當理解, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, 這導致輕微和暫時的高鈣血症. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, 至少, 在治療開始時.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

使用在兒科

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 歲月.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Действие веществ, входящих в состав Арифона^® 減速, не приводит к нарушению психомоторных реакций. 然而，應該考慮到, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, 需要更多的注意和精神運動速度反應, 它可以減少.

過量

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (至 40 毫克, 即. 在 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

症狀: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, 低鉀血症), 噁心, 嘔吐, 低血壓, 抽搐, 頭暈, 睡意, 混亂, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

治療: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

藥物相互作用

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, 芐普地爾, 紅黴素 (一世/), galofantrinom, 噴他脒, sultoprydom, 特非那定, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “迴旋”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

在與NSAIDs的應用 (全身使用), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. 用顯著損失流體可能發展為急性腎功能衰竭 (由於腎小球濾過率急劇下降). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, 這可能會導致低鉀血症, 包括. с амфотерицином B (一世/), 毛刺- 和鹽 (при системном применении), tetrakozaktidom, 瀉藥, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, 如果有必要, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (包括. 包含, 安體舒通, triamterena) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, 如果有必要, корректировать терапию.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, 接受ACE抑製劑, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. 進一步, 如果有必要, прием диуретиков возобновить. 除了, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “迴旋” (包括. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, amiodarona, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, 其連接, 顯然地, 用的功能性腎功能衰竭發展, 由於利尿劑的作用 (更多 “環”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 毫克/升 (135 毫摩爾/升) у мужчин и 12 毫克/升 (110 毫摩爾/升) 女.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, 觀察到，即使使用普通的水和鈉離子.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方. Специальные условия хранения не требуются. 保質期 – 2 年.