АНДАНТЕ

活性物質: залеплон
當ATH: N05CF03
CCF: 安眠藥
ICD-10編碼 (證詞): F51.2
當CSF: 02.07.01.05
生產廠家: 里克特GEDEON有限公司. (匈牙利)

劑型, 結構體 和包裝

膠囊 硬明膠, 尺寸 # 4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; 膠囊的內容 – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

輔料: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, indigokarmin, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽.

的膠囊殼成分: indigokarmin, 二氧化鈦, 明膠.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

膠囊 硬明膠, 大小№2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; 膠囊的內容 – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

輔料: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, indigokarmin, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 膠體二氧化矽.

的膠囊殼成分: indigokarmin, 二氧化鈦, 明膠.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 類型 (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 毫克 10 毫克 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. 除了, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. 與ω-受體的相互作用導致神經元ionoformnyh開放渠道氯離子, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь быстро и почти полностью (大約 71%) 從胃腸道吸收, C_最大 в крови при этом достигается через 1 沒有. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_最大, не влияя на всасываемость препарата.

分配

Является жирорастворимым соединением. V_D после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. 血漿蛋白結合是約 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). 提供母乳.

代謝

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, 反過來, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. Ť_1/2 залеплона – 大約 1 沒有.

扣除

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) 和糞便 (17%). 至 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% 劑量 – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. 其中代謝產物, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (包括. 前輩 75 歲月) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

證詞

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

給藥方案

Продолжительность терапии не должна превышать 2 太陽.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, 通過 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

在推薦劑量 成人 – 10 毫克. 每日最大劑量 10 毫克 (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). 個人 老年人 該藥物被規定在一個劑量 5 毫克 (из-за большей чувствительности к снотворным).

在 肝功能不全 легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 毫克 (из-за замедленного выведения из организма).

在 腎功能衰竭 легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у 學齡兒童 18 歲月 未安裝, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

副作用

從消化系統: 腹痛, 噁心, 嘔吐, 腹瀉.

從中樞和外週神經系統: 通用 – 頭痛, 弱點, 睡眠過多, 頭暈, anterogradnaya失憶 (сопровождающаяся нарушением поведения), 蕭條; парадоксальные и психические реакции (更頻繁的老年患者): 焦慮, hypererethism, 侵略性, 感覺異常, 惱怒的, 噩夢, 幻覺, 精神病, 行為障礙; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, 報警, 焦慮); 撤離 (頭痛, 肌痛, 易怒, 混亂); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; 共濟失調, 震, 易怒, нарушения восприятия. 在嚴重的情況下，: 自我攻擊, 人格解體, 失去聽力, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, 癲癇發作.

過敏反應: 皮疹, 癢.

禁忌

- 嚴重肝損傷;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

— — 嚴重的重症肌無力;

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 兒童的年齡 (至 18 歲月);

- 對藥物的任何成分過敏.

FROM 慎重 назначают при хронической легочной недостаточности, 肝和/或腎功能衰竭, 酗酒, 藥物依賴 (包括. 歷史), 當抑鬱.

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期 (哺乳).

在任命藥物 育齡婦女 следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. 新生兒, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

注意事項

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 一周中的. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (包括. 前輩 75 歲月).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (包括. 心理). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 標籤. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, 長期治療, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: 頭痛, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, 精神運動性激動, 混亂. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, 人格解體, 失去聽力, 四肢感覺異常, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (撤離). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (情緒變化, 報警, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, 至少, 中 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, 侵略性, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, TK. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

如果乳糖不耐症，應考慮, что в состав таблетке, 包含 5 мг залеплона, 包括 67 乳糖毫克, 10 毫克 -134 毫克.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應, TK. 鎮靜, 健忘症, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

過量

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, 中樞神經系統抑製劑 (包括. 乙醇). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

症狀: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – 睡意, 混亂, 昏睡; 在更嚴重的情況下， – 共濟失調, 降低血壓, 呼吸衰竭, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

治療: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

藥物相互作用

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (抗精神病藥), других снотворных, 抗焦慮藥, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, 抗組胺藥, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

與同時應用西咪替丁 (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (酮康唑, 紅黴素) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (利福平, 卡馬西平, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. 保質期 – 2 年.