阿達帕林

當ATH:
D10AD03

特點.

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

白色或類白色粉末. Растворим в тетрагидрофуране, 微溶於乙醇, 幾乎不溶於水. 分子量 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% 和 0,3% 水性凝膠, 0,1% 奶油, 0,1% 解. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% 奶油.

藥理作用.
Комедонолитическое, 抗炎.

應用.

Обыкновенные (юношеские) 青春痘 (尋常性痤瘡).

禁忌.

過敏症.

限制.

脂溢性皮炎, 濕疹, 童年 (безопасность и эффективность применения у детей до 12 年來確定).

妊娠和哺乳.

當懷孕是可能的, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響 (使用的安全性的充分和良好對照的研究，不進行).

致畸作用. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 至 5,0 毫克/千克/天 (至 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (大鼠和兔子) 如圖, что при использовании доз 0,6; 2,0 和 6,0 毫克/公斤 (至 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (未知, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

副作用.

奶油 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 每天一次對 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, 去皮, 乾燥症, 癢, 燃燒 (厘米. 表. 2).

表

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

正常 0 21 假假假英國的X無的X無MicrosoftInternetExplorer4

正常 0 21 假假假英國的X無的X無MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% 奶油, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, 眼瞼腫脹, 結膜炎, livor, 皮疹, 濕疹.

局部反應 (10-40％): эritema, сухость и шелушение кожи, 癢, 燃燒. 約 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1％): 皮膚過敏, 燃燒/刺痛, 曬斑, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, 包括. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, 紅黴素). 然而，應該記住, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, TK. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; 香水, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, 硫, 間苯二酚, 水楊酸. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

過量.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, 去皮, 不適.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 毫升/公斤. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

向外: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, 無摩擦, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 一天一次, 至少 1 睡前小時. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (包括. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

應當理解, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (可能刺激皮膚). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, 包括. ветер, 冷, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

避免接觸眼睛, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, 需要諮詢醫生.