Винорелбин

Код АТХ:
L01CA04

Характеристика.

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового (Vinca rosea L.). Винорелбина дитартрат — бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде > 1000 мг/мл.

Фармакологическое действие.
Противоопухолевое, цитостатическое.

Применение.

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA —

D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.

Передозировка.

Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.

Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.

Способ применения и дозы.

В/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора. Доза при монотерапии — 25–30 мг/м² 1 раз в неделю.

Меры предосторожности.

Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2·10⁹

/л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Взаимодействие

Действующее вещество	Описание взаимодействия
Амиодарон	ФКВ. ФДВ. На фоне амиодарона, ингибирующего CYP3A, увеличивается вероятность развития побочных эффектов.
Бусульфан	ФДВ. На фоне винорелбина увеличивается риск развития веноокклюзионной болезни печени.
Дакарбазин	ФДВ. На фоне винорелбина увеличивается риск проявления гепатотоксичности.
Доксорубицин	ФДВ. Усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.
Итраконазол	ФКВ. ФДВ. Ингибируя CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях и повышает вероятность развития побочных эффектов.
Кетоконазол	ФКВ. ФДВ. Ингибируя CYP3A, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов.
Кларитромицин	ФКВ. ФДВ. Ингибируя CYP3A, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях и может стать причиной тяжелых побочных эффектов.
Митомицин	На фоне винорелбина может развиваться острая реакция со стороны легких; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Паклитаксел	ФДВ. На фоне винорелбина увеличивается риск развития нейропатии; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.
Флувоксамин	ФКВ. ФДВ. Ингибируя CYP3A, увеличивает концентрацию в тканях и может быть причиной более ранних и/или более тяжелых побочных эффектов.
Флуконазол	ФКВ. ФДВ. Ингибируя CYP3A, замедляет элиминацию, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов.
Эритромицин	ФКВ. ФДВ. Угнетая активность фермента CYP3A, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях и может стать причиной тяжелых побочных эффектов.