Udenafil

Khi ATH:
G04BE

Tác dụng dược lý.

Udenafil - là một chất ức chế chọn lọc thuận nghịch cyclic guanosine monophosphate (cGMP) - Cụ thể phosphodiesterase type 5 (PDE5). Udenafil không có tác dụng thư giãn trực tiếp trên thể hang phân lập corpus, nhưng khi sự kích thích tình dục làm tăng tác dụng thư giãn của oxit nitric bằng cách ức chế PDE-5, chịu trách nhiệm về sự cố của cGMP trong cơ thể cavernous. Kết quả là thư giãn của cơ trơn của động mạch và lưu lượng máu đến các mô của dương vật, là nguyên nhân gây cương cứng. Thuốc không có tác dụng trong trường hợp không có sự kích thích tình dục.

Dược

Hấp thu
Sau prima hấp thu nhanh vào Udenafil. Thời gian đạt nồng độ tối đa (t tối đa) là 30-90 từ phút (trung bình - 60 từ phút). Cuộc sống một nửa (t ?) là 12 giờ, udenafil cao liên kết với protein huyết tương (93,9%) kéo dài hiệu quả của nó để 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Nhận thức ăn nhiều calo không có tác dụng hấp thụ udenafil.

Chuyển hóa:
Udenafil chuyển hóa chủ yếu với isoenzyme (SYP)3A4 sắc tố R450.

Khấu trừ:
Ở người khỏe mạnh, tổng giải phóng mặt bằng của udenafil 755 ml / phút. Một khi bên trong Udenafil bài tiết các chất chuyển hóa trong phân. Udenafil không tích tụ trong cơ thể. Khi uống hàng ngày để các tình nguyện viên khỏe mạnh trong một udenafil liều 100 và 200 mg mỗi ngày 10 ngày, không có thay đổi đáng kể về mặt dược động của nó.

Chỉ định

Điều trị rối loạn chức năng cương dương, đặc trưng bởi sự không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật, đủ để giao hợp thỏa đáng.

Liều lượng và Quản trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều khuyến cáo là 100 mg, đi qua 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục dự đoán.
Liều có thể tăng lên đến 200 mg, có tính đến hiệu quả cá nhân và khả năng dung nạp. Tối đa được khuyến đa dạng của ứng dụng - một lần một ngày.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch – xả.

CNS – chóng mặt, đau cổ, dị cảm.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn – đỏ con mắt nhìn mờ, đau mắt, tăng chảy nước mắt.

Phản ứng cho da sưng mí mắt, sưng mặt, nổi mề đay.

Từ hệ thống tiêu hóa – chứng khó tiêu, bụng khó chịu buồn nôn, bịnh đau răng, táo bón, vị viêm.

Trên một phần của hệ nội tiết – khát nước.

Các hệ thống hô hấp – nghẹt mũi, khó thở, mũi khô.

Trên một phần của hệ thống cơ xương – parasynovitis.

Từ cơ thể như một toàn thể – đau đầu, khó chịu ở ngực, cảm giác đau ngực nhiệt, đau bụng, mệt mỏi.

Trong khi đưa ra giám sát trong việc áp dụng udenafil cũng mô tả các sự kiện bất lợi khác: sự hồi hộp, mũi chảy máu, tiếng ồn trong tai, bệnh tiêu chảy, phản ứng dị ứng (phát ban da, эritema), cương cứng kéo dài, cảm giác khó chịu nói chung, cảm giác lạnh hoặc nhiệt, chóng mặt tư thế, ho.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc;
Tiếp nhận đồng thời của nitrat và "hảo tâm" khác nitric oxide.

Mang thai và cho con bú

Không dành cho phụ nữ.

Sử dụng nhi

Không dành cho sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm.

Quá liều

Trong liều duy nhất của thuốc với liều 400 mg các tác dụng phụ có thể so sánh với những người quan sát trong udenafil việc làm ở liều thấp hơn, nhưng họ thường xuyên hơn.
Điều trị: triệu chứng. Việc lọc máu không đẩy nhanh việc loại bỏ udenafil.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế cytochrome P450 CYP3A4 isoenzymes (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimetidine, Erythromycin, nước bưởi) có thể làm tăng tác dụng của udenafil.

Ketoconazole (liều thuốc 400 mg) làm tăng khả dụng sinh học và C max udenafil (liều thuốc 100 mg) gần gấp đôi (212%) và trong 0,8 thời gian (85%), tương ứng. Ritonavir và indinavir znachitelyno usilivayut hành động udenafil.

Dexamethasone, rifampin và thuốc chống co giật (Carbamazepine, phenytoin và phenobarbital) có thể đẩy nhanh sự trao đổi chất udenafil, Do đó, người đồng hành của các loại thuốc trên làm giảm tác dụng của udenafil.

Dùng đồng thời udenafil (30 mg / kg, lời nói) và nitroglycerine (2,5 mg / kg tiêm tĩnh mạch một lần) Nó không cho thấy bất kỳ tác dụng trên dược động học của udenafil trong nghiên cứu thực nghiệm, Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời của nitroglycerin và udenafil không được khuyến khích do giảm thể có trong huyết áp. Udenafil và ma túy từ các nhóm alpha-blocker thuốc giãn mạch, Vì vậy, khi sử dụng cùng lúc nên được bổ nhiệm ở liều tối thiểu.