Sulfasalazine

Khi ATH:
A07EC01

Tác dụng dược lý

Sulfasalazine được chọn lọc tích lũy trong các mô liên kết của ruột để giải phóng axit 5-aminosalicylic, Có tác dụng chống viêm Hoạt động, và sulfapyridine, có hành động kháng khuẩn.

Các mô liên kết của các thành ruột phân ly 5-aminosalicylic acid, Xác định các đặc tính chống viêm của sulfasalazine, và sulfapyridine - chất đối kháng cạnh tranh của parabens, dừng sự tổng hợp của folate trong các tế bào vi sinh vật và gây ra hoạt tính kháng khuẩn. Hiệu quả chống lại diplokokkov, streptococci, gonokokkov, E coli.

Dược

Hấp thu

Sulfasalazine hấp thu kém trong ruột (không 10 %). Trải qua sự phân cắt để tạo thành hệ vi sinh đường ruột 60-80 % và sulfapyridine 25 % 5-aminosalicylic acid (5-ASK).

Phân phát

Protein huyết: với sulfasalazine - 99 %, cho sulfapyridine - 50 %, 5-ASA - 43 %.

Chuyển hóa

Trong gan, sulfapyridine biotransformed yếu thông qua các acetyl hóa, 5-ASK - bởi acetyl hóa.

Khấu trừ

T1 / 2 của sulfasalazine 5-10 không, sulfapyrydyna - 6-14 không, 5-ASK - 0.6-1.4 không. Kể từ phân có nguồn gốc 5 % và sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazine bài tiết qua thận trong vòng 3 ngày.

Lời khai

Nespetsificheskiy yazvennыy viêm đại tràng (các đợt điều trị và điều trị duy trì thuyên giảm).

Bệnh Crohn (đợt nhẹ và trung bình).

Viêm khớp dạng thấp.

Viêm khớp dạng thấp chưa thành niên.

Liều lượng và Quản trị

Trong, sau bữa ăn.

Nespetsificheskiy yazvennыy viêm đại tràng, Bệnh Crohn:

Người lớn. Vào ngày đầu tiên 500 mg 4 một lần một ngày; ngày thứ 2 1 g 4 một lần một ngày; trong ngày thứ ba và sau 1,5-2 g 4 một lần một ngày. Sau khi dịu xuống các triệu chứng lâm sàng cấp tính của viêm loét đại tràng quy định một liều duy trì 500 mg 3-4 lần một ngày trong nhiều tháng.

Con cái. Ở tuổi 5-7 năm 250-500 mg 3-6 một lần một ngày; cao cấp 7 năm 500 mg 3-6 một lần một ngày.

Viêm khớp dạng thấp:

Người lớn. Trong tuần đầu tiên bổ nhiệm 500 mg một lần mỗi ngày, trong một giây – qua 500 mg 2 một lần một ngày, trong ba – qua 500 mg 3 lần một ngày, vv. Liều điều trị có thể từ 1,5 g để 3 g mỗi ngày. Một đợt điều trị – 6 tháng trở lên.

Con cái. Ở tuổi 6 năm với liều 30-50 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, razdelennoy của 2-4 thú nhận. Đối với trẻ trên 16 năm, liều tối đa hàng ngày là 2 g.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, tiếng ồn trong tai, mất điều hòa, co giật, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, perifericheskaya bệnh thần kinh. Từ hệ thống tiết niệu: rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ. Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng, biếng ăn, viêm gan, viêm tụy. Các hệ thống hô hấp: Viêm phổi kẽ và các tổn thương khác của mô phổi. Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. Hệ thống tái tạo: thoáng oligospermia, khô khan. Phản ứng dị ứng: phát ban da, cơn sốt, sốc phản vệ. Khác: có thể nhuộm màu vàng, Nước tiểu, kính áp tròng mềm.

Chống chỉ định

• bệnh máu;
• porphyria;
• gan người bày tỏ;
• thể hiện bằng sự thận người;
• thâm hụt men glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Trẻ em đến tuổi 5 năm;
• quá mẫn với sulfonamid và dẫn xuất của acid salicylic.

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng của sulfasalazine trong khi mang thai có thể chỉ theo chỉ dẫn nghiêm ngặt về liều hiệu quả tối thiểu. Nếu bạn cho phép bệnh, Nó khuyến khích để loại bỏ thuốc trong ba tháng giữa của thai kỳ III. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Thận trọng

Cần đề phòng được quy định cho các bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm và / hoặc thận, bệnh nhân hen phế quản, phản ứng dị ứng. Trong thời gian của thuốc được khuyến cáo sử dụng một số lượng gia tăng của chất lỏng.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt. Điều trị: rửa dạ dày, diurez; điều trị simptomaticheskaya.

Tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời của sulfasalazine làm giảm hấp thu axit folic, và digoxin. Với việc sử dụng đồng thời của sulfasalazine làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu và các chất dẫn xuất sulfonylurea. Với việc sử dụng đồng thời của sulfasalazine và thuốc kháng sinh có thể làm giảm hiệu quả của sulfasalazine, vì kháng sinh có tác dụng buồn về hệ thực vật đường ruột.