Saquinavir

Khi ATH:
J05AE01

Tác dụng dược lý.
Ức chế protease HIV.

Ứng dụng.

Điều trị phối hợp nhiễm HIV trong sự kết hợp với các thuốc kháng retrovirus.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Hạn chế đến việc sử dụng.

Tổn thương gan nghiêm trọng (có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương), suy thận nặng, Tuổi để 16 trở lên 65 năm (an toàn và hiệu quả ở những nhóm tuổi không được định nghĩa).

Mang thai và cho con bú.

Trong thời gian mang thai có thể chỉ trong trường hợp đặc biệt (không có kinh nghiệm lâm sàng). Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu (8%), Bệnh lý thần kinh ngoại biên (8%), dị cảm (6%), tê (5%), chóng mặt (2%), phiền muộn (≥ 2%), yếu đuối (≥ 2%), hội chứng suy nhược (≥ 2%), nhầm lẫn, buồn ngủ, mất điều hòa, co giật, cố gắng tự tử.

Hệ thống tim mạch và huyết: tăng huyết áp, gipotenziya, chứng xanh da, sự bất tỉnh, tromboflebit, gemoliticheskaya thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Từ đường tiêu hóa: bệnh tiêu chảy (17%), buồn nôn (8%), viêm miệng loét (6%), khó chịu ở bụng (4%), nôn (3%), đau bụng (3%), đầy hơi trong bụng (2%), Cheilitis, khó nuốt, chứng khó tiêu (≥ 5%), táo bón (≥ 2%), bịnh bế tắc ruột, viêm gan, bệnh vàng da, tăng huyết áp cổng thông tin.

Chuyển hóa: giperglikemiâ, bệnh tiểu đường, nhiễm ceton acid béo phì, degidratatsiya.

Với hệ thống sinh dục: sỏi thận.

Đối với da: mẩn ngứa da (5%), ngứa (3%), viêm da, эritema, Mụn cóc, Hội chứng Stevens - Johnson.

Khác: ossalgia, chứng nhứt gân (≥ 2%), khô mắt, cơn sốt, tăng cường hoạt động của các men transaminase và creatine phosphokinase.

Liệu pháp kết hợp (thêm):

Với zalzitabinom: mất ngủ, nôn, rối loạn cảm giác ngon miệng, gipoglikemiâ.

Với zidovudine: thủy triều, vi phạm các sắc tố da, phơ, mất ngủ, khó chịu, khô miệng, biếng ăn, gipermotorika ruột, đổi màu của phân, bịnh sưng lưỡi, laringit, tiểu khó, bệnh bạch cầu dòng tủy.

Với zalcitabine và zidovudine: mất ngủ, thiểu năng trí tuệ, khó chịu, phơ, mắt mờ và hương vị giác, màng nhầy, bịnh sưng lưỡi, sự sưng yết hầu, khó thở, rối loạn cảm giác ngon miệng, viêm tụy, Đổ mồ hôi.

Sự hợp tác.

Kết hợp với ddC và / hoặc zidovudine không ảnh hưởng đến sự hấp thụ của họ, sự trao đổi chất, bài tiết và độc tính sơ.

Điều trị đồng thời với ranitidine trong bữa ăn làm tăng AUC của 67% so với khi chỉ nhận được thực phẩm. Các chất ức chế các enzym CYP3A4 (clarithromycin, ketoconazole, fluconazole, itraconazole, mikonazol, nước bưởi) tăng nồng độ trong huyết tương, mà không ảnh hưởng T_1/2.

Thuốc gây cảm ứng men gan (rifampicin, rifabutin, phenobarbital, phenytoin, Carbamazepine, Dexamethasone) giảm nồng độ và hoạt động.

Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và độc tính, vv. hợp chất, là một chất nền cho CYP3A4 (nifedipine, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, quinidine, ergot alkaloids). Điều trị đồng thời với các thuốc benzodiazepin, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Nó có thể liên quan với sự kéo dài của thuốc an thần.

Tăng (hỗ tương) AUC и C_{tối đa} Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, clarithromycin, Terfenadine.

Quá liều.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Xuyên qua 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, không có tác dụng phụ nào được ghi nhận.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, 1200 mg 3 một lần một ngày (саквинавира мезилат — 600 mg 3 một lần một ngày), Không muộn hơn, hơn 2 giờ sau bữa ăn. Назначение дозы меньше 3600 mg / ngày (саквинавира мезилата — 1800 mg / ngày) không được khuyến khích. Khi kết hợp với các chất ức chế protease khác có thể giảm liều.

Biện pháp phòng ngừa.

Đó là khuyến cáo để tuân thủ đúng trình tiếp nhận. Trong trường hợp có sự tác động độc hại nghiêm trọng, điều trị nên bị gián đoạn. Trong khi điều trị đòi hỏi phải theo dõi mức đường trong máu vì khả năng phát triển của tăng đường huyết hay tiểu đường. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình và gan là không cần thiết. Có những trường hợp hư hỏng gan và sự xuất hiện của tăng huyết áp ở bệnh nhân với cổng thông tin đã có sẵn bệnh viêm gan B hoặc C, xơ gan hoặc bệnh gan khác (một mối quan hệ nhân quả để tiếp nhận saquinavir không được cài đặt). Khi nhẹ đến thận và / hoặc điều trị suy gan trung bình không được đi kèm với một sự suy giảm trong thông số xét nghiệm.

Ở những bệnh nhân với các loại bệnh ưa chảy máu A và B làm tăng nguy cơ chảy máu tự phát và thâm tím.

Có lẽ tái phân phối và sự tích tụ của chất béo vào loại béo phì trung tâm, lắng đọng mỡ ở mặt sau của cổ ("Bướu của thời kỳ mãn").

Thận trọng.

Saquinavir không chữa nhiễm HIV, trong khi điều trị, bạn có thể gặp các bệnh liên quan đến AIDS, incl. nhiễm trùng cơ hội. Dữ liệu về ảnh hưởng của điều trị trên nguy cơ lây truyền HIV đang vắng mặt.