Rauwolfia rắn, Rauvolfia serpentina: thuốc, Liều lượng và Quản trị, Chống chỉ định
Rauwolfia serpentine là một loại cây bán bụi, cao đến 1-1,5 m, gia đình kutrovыh (Họ Apocynaceae). Nó phát triển ở các nước nhiệt đới. Thu hoạch rễ và thân rễ, trong đó ngành y tế sản xuất reserpin, raunatin, aimalin.
Thành phần hóa học của rắn Rauwolfia
Rễ và thân rễ chứa khoảng 20 ancaloit indole, mà xét về nguyên liệu khô của nhà máy là 1-2 %. Nổi tiếng nhất trong số đó là Reserpine., Reserpine, raupin, ngoằn ngoèo, Rescinamine, aimalicin, aimalin, nông trại, thúc đẩy, yohimbine, theban, papaverine và những người khác.
Các đặc tính dược lý của ancaloit thực vật rất đa dạng.. Chúng chủ yếu ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, có tác dụng hạ huyết áp và tiêu chính trị, điều này chủ yếu là do các đặc tính cụ thể của Reserpine và số lượng alkaloid gần với nó trong cấu trúc. Liên quan đến việc sử dụng rộng rãi các chế phẩm Reserpin và tổng số alkaloid từ rauwolfia trong thực hành y tế, các đặc tính dược lý của Reserpin và raunatin được trình bày dưới đây..
Reserpine - Một dạng bột tinh thể màu trắng, hòa tan kém trong nước và tốt - trong dung môi hữu cơ. Cung cấp chủ yếu là hạ huyết áp và an thần (an thần) hoạt động.
Tác dụng hạ huyết áp của Reserpin phát triển chậm và tồn tại trong thời gian dài.. Tác dụng hạ huyết áp có liên quan đến giảm cung lượng tim., với sự giảm tổng sức cản mạch ngoại vi, cũng như với sự hiện diện của tác dụng ức chế của thuốc trên các trung tâm cơ khí ép. Tác dụng trực tiếp của rauwolfia alkaloid trên các trung tâm vận mạch vẫn chưa được chứng minh., vì Reserpine trong một thí nghiệm trên động vật không ảnh hưởng đến xung động mạnh mẽ trong thai- sợi thần kinh đệm của thần kinh giao cảm. Dưới tác dụng của Reserpine, Tuy nhiên, nhịp tim chậm được quan sát, tăng hoạt động vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, cũng như bụi bẩn, cho thấy sự ức chế các cơ chế adrenergic của thuốc và ưu thế của các tác dụng cholinergic.
Tác dụng của Reserpine đối với hệ thần kinh trung ương được thể hiện ở việc tạo giấc ngủ sâu và tăng cường sinh lý., trong việc tăng cường hoạt động của thuốc an thần và các loại thuốc ngủ và ma túy khác, ức chế phản xạ tiếp xúc, hạ nhiệt độ cơ thể. Tất cả những điều này cho phép chúng tôi gán Reserpine vào loại thuốc an thần kinh.. Tuy nhiên, hiện nay, Reserpine hiếm khi được dùng làm thuốc chống loạn thần trong y học thực tế..
Cơ chế hoạt động của Reserpine có liên quan đến tác dụng của nó đối với các amin sinh học., mặc dù nó không áp dụng cho các chất ức chế oxydase vầnnoamine. Trong một thí nghiệm trên động vật với việc đưa vào rauwolfia alkaloid với liều lượng lớn, hàm lượng các amin sinh học trong hệ thần kinh trung ương và các cơ quan và mô khác giảm rõ rệt.. [Ví Dụ, nội dung của catecholamine trong hệ thống thần kinh trung ương giảm, norepinephrine - trong cơ tim, tàu, tủy thượng thận.
Ngược lại với các alkaloid thực vật riêng lẻ, tổng chế phẩm từ Rauwolfia serpentina raunatin - có tác dụng hạ huyết áp và an thần nhẹ hơn, tuy nhiên, do các ancaloit thực vật khác, nó cũng có đặc tính chống loạn nhịp tim và chống co thắt.. Mặc dù, rằng về sức mạnh của tác dụng hạ huyết áp, raunatin kém hơn Reserpin, Cơ chế làm giảm mức huyết áp của raunatin bao gồm hai thành phần - tác dụng giống như Reserpin trung ương và tác dụng làm tan tuyến ngoại vi..
Công dụng của rắn rauwolfia trong y học
Formulations, Liều lượng và Quản trị
Thuốc Reserpine: Liều lượng và Quản trị, Chống chỉ định
Reserpine (Reserpine) chủ yếu được sử dụng trong tăng huyết áp. Dưới ảnh hưởng của thuốc, có sự giảm dần huyết áp tối đa và tối thiểu trong các dạng tăng huyết áp khác nhau. (bao gồm tăng chức năng của tuyến giáp). Hiệu quả lớn nhất được quan sát thấy trong giai đoạn đầu của bệnh khi không có các thay đổi hữu cơ trong hệ thống tim mạch.. Hiệu quả điều trị thường xảy ra từ 3 - 6 ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc.. Tác dụng hạ huyết áp vẫn tồn tại trong một thời gian tương đối dài sau khi ngưng dùng Reserpine. Nó thường được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén.; đôi khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, tuy nhiên, đường tiêm không có lợi thế đáng kể so với đường uống..
Liều lượng của thuốc và thời gian sử dụng thuốc nên được cá nhân hóa.. Trong tăng huyết áp, họ thường bắt đầu bằng việc bổ nhiệm Reserpin với liều 0,1-0,3 mg / ngày (0,0001—0,0003 g / ngày); dùng thuốc sau bữa ăn. Trong một số trường hợp, chỉ cần tiếp tục sử dụng thuốc ở những liều này là đủ., trong các trường hợp khác, liều được tăng dần lên 0,5-1 mg / ngày; trong trường hợp không có tác dụng, có thể tăng liều lên 1,5-2 mg / ngày. Nếu trong vòng 10-14 ngày tác dụng hạ huyết áp không xảy ra, tiếp tục dùng thuốc bị hủy bỏ. Nếu có ảnh hưởng, liều lượng được giảm dần đến 0,5-0,2- 0,1 mg / ngày. Điều trị bằng nhỏ (ủng hộ) liều được thực hiện trong một thời gian dài trong vài tháng dưới sự giám sát của bác sĩ.
Nếu cần, bạn có thể kê đơn Reserpine kết hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác., đặc biệt là với apressin, cũng như hexonium, Pentamine và các loại thuốc ngăn chặn hạch khác.
Reserpin cũng được sử dụng trong các dạng suy tim nhẹ với nhịp tim nhanh. (cùng với glycoside tim), với chứng giảm trương lực cơ, nhiễm độc giáp (cùng với thyreo- chất tĩnh), nhiễm độc giai đoạn cuối của thai kỳ.
Liều lượng cao hơn của Reserpine cho người lớn bên trong: độc thân 0,001 g (1 mg), hằng ngày 0,01 g (10 mg). Khi kê đơn thuốc với liều lượng cao hơn, cần có chỉ định phù hợp trong đơn thuốc..
Reserpine được quy định cho trẻ em dưới tuổi 1 không quá một năm 0,1 mg 1-2 lần một ngày, đến 5 năm - 0,1 mg 2 lần một ngày và 6 đến 12 năm - 0,1 mg 2-3 lần một ngày.
Với liều lượng nhỏ, tác dụng phụ của Reserpine, thông thường, không gây ra. Ở liều cao và quá mẫn, có thể quan sát thấy xung huyết niêm mạc của mắt., phát ban da, đau dạ dày, bệnh tiêu chảy, nhịp tim chậm, yếu đuối, chóng mặt, khó thở, buồn nôn, nôn, cơn ác mộng. Với việc sử dụng kéo dài, các hiện tượng của parkinson là có thể..
Trong quá trình điều trị ở bệnh nhân tâm thần có thể xuất hiện cảm giác lo lắng., lo âu, mất ngủ dai dẳng, trạng thái trầm cảm.
Trong trường hợp có tác dụng phụ, nên giảm liều dùng thuốc Reserpine hoặc tạm thời ngừng thuốc.. Khi bị đau dạ dày và tiêu chảy, thuốc kháng cholinergic được kê đơn, trong bệnh parkinson - atropine, tropacin, amizil hoặc các loại thuốc tương tự. Đối với trường hợp trầm cảm nặng, sử dụng thuốc kích thích thần kinh trung ương. Khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân ngoại trú, nên tính đến khả năng phát triển buồn ngủ và suy nhược chung..
Reserpine chống chỉ định trong các bệnh tim mạch hữu cơ nghiêm trọng với suy tuần hoàn và nhịp tim chậm nghiêm trọng, bị xơ cứng mạch vành và xơ cứng mạch máu não, xơ cứng thận, loét dạ dày và loét tá tràng.
Có sẵn ở dạng bột và viên nén 0,0001 g (0,1 mg) và 0,00025 g (0,25 mg).
Thuốc Raunatin: Liều lượng và Quản trị, Chống chỉ định
Raunatin (Raunatinum). Dấu hiệu chính cho việc sử dụng raunatin là tăng huyết áp., đặc biệt là trong giai đoạn I và II. Trong thực hành tâm thần, raunatin không được sử dụng rộng rãi do tác dụng làm dịu thần kinh không rõ rệt., nhưng có thể, Tuy nhiên, được sử dụng trong các tình trạng rối loạn thần kinh.
Kê đơn thuốc bên trong dạng viên nén. Thường bắt đầu bằng 1 máy tính bảng, chứa 0,002 g (2 mg) tổng alkaloids, cho ban đêm; vào ngày thứ 2 lấy 1 viên thuốc 2 một lần một ngày; vào ngày thứ 3 - sau 3 viên và nâng tổng liều hàng ngày của thuốc lên 5-6 viên mỗi ngày; uống raunatin sau bữa ăn.
Sau khi bắt đầu hiệu quả điều trị (thường trong 10-14 ngày) liều lượng được giảm dần xuống còn 1-2 viên mỗi ngày. Quá trình điều trị kéo dài 3-4 tuần. Tuy nhiên, đôi khi thuốc được dùng trong một thời gian khá dài với liều duy trì. (1 viên mỗi ngày). Điều trị nên được giám sát y tế. Đồng thời với raunatin (hoặc tuần tự) các loại thuốc hạ huyết áp khác có thể được sử dụng, thuốc ngăn chặn hạch, apressin, dichlorothiazide, v.v..
Raunatin thường không gây tác dụng phụ.. Một số bệnh nhân chịu đựng tốt hơn, hơn Reserpine. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có thể quan sát thấy sưng màng nhầy của mũi., Đổ mồ hôi, yếu kém tổng quát; ở những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực, cơn đau ở vùng tim đôi khi tăng lên. Tác dụng phụ biến mất khi giảm liều hoặc sau một thời gian ngắn (1-3 ngày) trong việc chuẩn bị.
Thuốc Aymalin: Liều lượng và Quản trị, Chống chỉ định
Aymalin (Аjmalinum) Theo cấu trúc hóa học, nó thuộc nhóm dẫn xuất indole và có màu trắng hoặc trắng với bột kết tinh màu hơi vàng.. Rất ít tan trong nước, nó là khó khăn - trong rượu. Aymalin leo hydroclorua và axetat hòa tan trong nước.
Aymalin, không giống như Reserpine, không có hoạt tính chống loạn thần., hạ huyết áp vừa phải, tăng nhẹ lưu lượng máu mạch vành, có tác dụng co bóp tiêu cực và tác động tiêu cực trung bình.
Một tính năng đặc trưng của Aymalin là đặc tính chống loạn nhịp tim.. Nó làm giảm khả năng hưng phấn của cơ tim, kéo dài thời gian chịu lửa, ức chế nhĩ thất và bên trong- dẫn truyền tâm thất, phần nào ức chế tính tự động của nút xoang, ngăn chặn sự hình thành xung động trong các ổ ngoài tử cung của chủ nghĩa tự động.
Aymalin là một phương thuốc hiệu quả để ngăn chặn các cơn rung nhĩ và nhịp tim nhanh kịch phát.. Cũng có hiệu quả đối với rối loạn nhịp điệu, liên quan đến say digitalis.
Thuốc được tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp và uống; nó đặc biệt hiệu quả khi sử dụng đường tiêm.
Để giảm các cơn cấp tính của rung nhĩ và nhịp tim nhanh kịch phát, tiêm tĩnh mạch 0,05 g (2 ml 2,5 % dung dịch) trong 10 ml dung dịch natri clorua đẳng trương hoặc 5 % dung dịch glucose. Vào chậm - trong vòng 3-5 phút. Nếu cần, bạn có thể nhập lại trong ngày 0,05 g. Có thể dùng thuốc theo đường tiêm: 2-4 Ml 2,5 % dung dịch trong 100-200 ml dung dịch natri clorua đẳng trương. Tiêm bắp dùng trong 0,05 g (2 ml 2,5 % dung dịch) tất cả 8 h 0,15 g / ngày (t. nó là. đến 3 thời gian). Nếu cần thiết, thuốc được dùng nhiều ngày liên tiếp.
Khi đạt được hiệu quả điều trị từ đường tiêm, họ chuyển sang dùng thuốc theo đường uống, ngày 1 - 2 viên. (0,05-0,1 năm) 3-4 Lần mỗi ngày (trong vòng 1-3 tuần). Aymaline thường được dung nạp tốt.. Một số bệnh nhân bị tụt huyết áp, yếu kém tổng quát, buồn nôn, nôn; cảm giác nóng khi tiêm tĩnh mạch.
Chống chỉ định (đặc biệt để tiêm tĩnh mạch): tổn thương nghiêm trọng đến hệ thống dẫn truyền của tim, những thay đổi rõ rệt về xơ cứng và viêm trong cơ tim, suy tuần hoàn giai đoạn III, hạ huyết áp nghiêm trọng. Cần thận trọng khi dùng Aymalin cho bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim gần đây.: có thể giảm huyết áp và rối loạn dẫn truyền.