Merkaptopurin

Khi ATH:
L01BB02

Đặc tính.

Antimetaʙolit, ОТНОСИТСЯ К ГРУППЕ АНАЛОГОВ ПУРИНА. Bởi xây dựng gần adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Nó là điều trị có nguồn gốc. Bột tinh thể màu vàng. Thực tế không tan trong nước và rượu, hòa tan trong nước nóng, trong các giải pháp kiềm. Trọng lượng phân tử 170,19.

Tác dụng dược lý.
Chống ung thư, ức chế miễn dịch.

Ứng dụng.

Cấp tính bệnh bạch cầu lymfoblastnыy, bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (incl. bệnh bạch cầu cấp tính mielocitarnyj), trầm trọng của bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính, horionepitelioma tử cung, retikulez, bệnh bạch cầu mãn tính bạch cầu hạt.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, kháng cự của các khối u, ức chế chức năng của tủy xương (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), cho phép vetryanaya, bệnh zona và bệnh nhiễm trùng khác, gan và thận, bệnh gút hay thận đá trong lịch sử.

Mang thai và cho con bú.

Chống chỉ định trong thai kỳ. Sử dụng mercaptopourina trong khi mang thai đã được kèm theo tăng nguy cơ sẩy thai hoặc sinh non.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - Đ.. (Có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ của thuốc trên bào thai của con người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp các nguy cơ có thể, nếu thuốc là cần thiết trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc bệnh nặng, khi các nhân viên an toàn hơn không nên được sử dụng hoặc không hiệu quả.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, yếu đuối.

Hệ thống tim mạch và huyết: Hầu hết thường-bệnh thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu (trong quá trình hoạt động trị liệu ở những bệnh nhân ung thư bạch cầu cấp tính mielogennom thường được ghi nhận từ tủy xương tương đối aplazii, Nó là quan trọng để thực hiện bảo trì thích hợp điều trị).

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, ăn mất ngon, hành động hepatotoxic (có nguồn gốc dị ứng độc hại và thường xảy ra khi quá liều 2,5 mg / kg / ngày) hoặc cholestasis (vàng da hoặc màng cứng); hiếm khi - miệng (thường ở liều cao), loét trong dạ dày, bệnh não gan.

Với hệ thống sinh dục: ít thường xuyên hơn là hyperuricemia, hoặc thận.

Đối với da: dermatomelasma, phát ban da, ngứa.

Khác: immunosuppression và tính nhạy cảm với nhiễm trùng.

Sự hợp tác.

Allopurinol, probenecid, sulfinpirazon, colchicine tăng (hỗ tương) hoạt động và ngộ độc. Thuốc làm tăng hiệu ứng độc hại do làm chậm sự trao đổi chất. Chống lại các bối cảnh của urikozuričeskih protivopodagricakih quỹ tăng nguy cơ của thận. Khi kết hợp với việc sử dụng gián tiếp antikoagulyantami Mercaptopurine có thể tăng cường hoạt động antikoagulyantnuu và/hoặc nguy cơ chảy máu như là kết quả của giảm gan tổng hợp các yếu tố đông máu và tiểu cầu vi phạm, hoặc là giảm antikoagulyantnuu hoạt động thông qua kích hoạt tăng tổng hợp hoặc prothrombin. Mielotoksicnae ma túy hoặc bức xạ trị liệu phụ gia đẩy tủy xương. Ức chế miễn dịch khác (glucocorticoids, azathioprine, khlorambutsil, kortykotropyn, cyclophosphamide, cyclosporine) tăng nguy cơ nhiễm trùng và các khối u trung học (hành động tăng immunodepressivnogo). Đồng thời tiếp nhận với doksorubitsinom làm tăng đáng kể nguy cơ nổi. Đó là một cross-resistance hoàn chỉnh giữa mercaptopourinom và tioguaninom. Kết hợp với vắc-xin sống virus có thể làm tăng cường quá trình sao chép vi rút vắc xin, tăng cường tác dụng phụ của vắc xin và giảm sản xuất kháng thể để đáp ứng với sự ra đời của cuộc sống, và gan vắc xin.

Quá liều.

Các triệu chứng: ngay lập tức chán ăn, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy; bị trì hoãn-mielosuprescia, rối loạn chức năng gan, bịnh sưng dạ dày.

Điều trị: triệu chứng (có hiệu quả đó là không có đối kháng, suốt là thực tế không hiệu quả).

Liều lượng và Quản trị.

Trong. Người lớn và trẻ em liều ban đầu của các bên trong- 2,5 80-100 mg/m hoặc mg/kg/ngày² (trung bình, 100-200 mg, người lớn, 50 mg-trẻ em 5 tuổi). Có thể tăng liều tối đa 5 mg / kg / ngày (không) trong khi 4 Mặt trời. Liều duy trì: 1,5-2,5 mg/kg hoặc 50-100 mg/m² mỗi ngày. Bệnh nhân suy gan hoặc thận liều giảm. Khi bạn gán cùng một lúc với allopourinolom (300-600 Mg / ngày) sử dụng chỉ 1/3-1/4 liều bình thường Mercaptopurine (giảm trao đổi chất do để phong tỏa của Xanthine oxidase).

Liều hàng ngày thường được áp dụng một lần.

Được sử dụng trong hóa trị kết hợp.

Biện pháp phòng ngừa.

Hãy cảnh giác với chỉ định người cao tuổi (nhiều khả năng có tuổi rối loạn chức năng thận) và trẻ em (Nó đòi hỏi phải giảm liều), bệnh nhân, mà trước đây bức xạ hoặc hóa trị liệu, bệnh nhân có khối u của thận, ở người suy thận và gan.

Bệnh nhân phải được cảnh báo về độc tính của thuốc và inadmissibility của việc áp dụng nó mà không có lời khuyên của bác sĩ. Có thể làm tăng nguy cơ ung thư thứ cấp và thận (gây ra bởi sự hình thành tăng acid uric). Để tránh rủi ro thận không nên được sử dụng kết hợp với phương tiện của uricosuric mercaptopourinom. Hãy cảnh giác với sau khi ung thư hoặc xạ trị.

Nên thận trọng khi xử lý với thuốc (tách họ một nửa) để tránh ô nhiễm bàn tay hoặc hít phải thuốc.

Thủ thuật nha khoa cần được hoàn thành trước khi bắt đầu điều trị hoặc trả chậm cho đến khi bình thường hóa các hình ảnh máu (có thể làm tăng nguy cơ lây nhiễm vi sinh vật, làm chậm quá trình chữa bệnh, krovotochivosty đúng). Trong thời gian điều trị thận trọng khi sử dụng bàn chải đánh răng, đề hay tăm xỉa răng.

Hãy thận trọng trong điều trị phối hợp; mỗi sản phẩm phải được thực hiện trong thời gian do.

Trong khi điều trị, nó có đủ chất lỏng ăn và nước tiểu đầu ra quan trọng cho sự khuếch đại sau đó cung cấp uricosuric.

Trong suốt thời gian điều trị không được khuyến cáo tiêm chủng vaccin virus, Tránh tiếp xúc với mọi người, nhận vắc-xin chống lại bệnh bại liệt, bệnh nhân bị nhiễm trùng do vi khuẩn. Sử dụng vaccin virus sống ở những bệnh nhân bị bệnh bạch cầu thuyên giảm không nên có ít nhất 3 tháng sau khi chu kỳ cuối của hóa trị liệu. Chủng ngừa bại liệt bằng miệng người vaccine, Đó là tiếp xúc gần với bệnh nhân, đặc biệt là các thành viên gia đình, nên hoãn.

Sự xuất hiện của các dấu hiệu của bệnh trầm cảm của chức năng tủy xương, chảy máu bất thường hoặc xuất huyết, phân hắc ín đen, máu trong nước tiểu hoặc phân hoặc điểm của các đốm đỏ trên da cần tư vấn bác sĩ ngay lập tức của.

Hãy cẩn thận để tránh cắt giảm ngẫu nhiên đối với các vật sắc nhọn (dao cạo an toàn, kéo), Tránh các môn thể thao hoặc các tình huống khác, trong đó có khả năng xuất huyết hay chấn thương.

Ở bệnh nhân nâng cao kết quả của các ứng dụng nên là giảm tiểu cầu mercaptopourina biện pháp phòng ngừa đặc biệt (tần số giới hạn tĩnh mạch, việc bác bỏ / m tiêm, xét nghiệm nước tiểu, phân và máu ẩn bí mật; ngăn ngừa táo bón, từ chối việc sử dụng acid acetylsalicylic, vv)

Thận trọng.

Điều trị phải được thực hiện ra và lâm sàng gematologicakim kiểm soát. Trong và sau điều trị (trong khi 2 Mặt trời) ít nhất 2 Mỗi tuần một lần tiến hành giám sát của máu ngoại vi và kostnomozgovy máu. Cần thiết để theo dõi gan và chức năng thận, mức độ acid uric trong máu.

Để ngăn chặn gieperriquemii uống, Nếu cần thiết, thuốc và alkalinization của nước tiểu. Với sự suy giảm số lượng các leukocytes và tiểu cầu dưới đây mức độ chấp nhận được, xu hướng chảy máu hoặc vàng da xuất hiện Mercaptopurine nên được bãi bỏ. Bạn phải cẩn thận theo dõi hình ảnh máu và, nếu cần, thực hiện hỗ trợ điều trị và truyền máu. Bệnh nhân bị giảm bạch cầu nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu của nhiễm trùng, Nếu cần thiết, kê toa thuốc kháng sinh. Bệnh nhân giảm bạch cầu với sự gia tăng nhiệt độ cơ thể của kháng sinh phổ rộng kê theo kinh nghiệm cho đến khi kết quả kiểm tra vi khuẩn học và xét nghiệm chẩn đoán liên quan.

Trong giai đoạn điều trị bất kỳ đối tác tình dục, chúng tôi đề nghị bạn nên sử dụng thuốc ngừa thai.