Irinotecan

Khi ATH:
L01XX19

Đặc tính.

Polusinteticescoe bắt nguồn từ camptothecin (hửu cơ có chất đạm, bị cô lập từ cây cảnh Camptotheca acuminata). Irinotekana Hiđrôclorua nhạt màu vàng hoặc màu vàng tinh thể phấn. Hòa tan vừa phải trong nước và dung môi hữu cơ. Trọng lượng phân tử 677,19.

Tác dụng dược lý.
Chống ung thư, kìm tế bào.

Ứng dụng.

Ở địa phương phổ biến hoặc di căn ung thư ruột kết hoặc trực tràng-kết hợp với folinatom fluorouracil và canxi ở bệnh nhân, không được điều trị trước đó với hóa trị liệu, hoặc đơn trị liệu ở bệnh nhân tiến triển của bệnh sau khi điều trị chuẩn.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, bệnh viêm ruột mãn tính, bịnh bế tắc ruột, giperʙiliruʙinemija (mức độ bilirubin 1,5 hoặc nhiều lần cao hơn so với bình thường), ức chế phát âm của tủy xương tạo máu, giảm bạch cầu nghiêm trọng (nhỏ hơn 1,5 10⁹/l), mang thai, cho con bú, thời thơ ấu (An toàn và hiệu quả chưa được xác định).

Mang thai và cho con bú.

Chống chỉ định trong thai kỳ (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành, tác dụng phụ có thể có đối với thai nhi).

Không biết, cho dù thâm nhập irinotecan vào sữa mẹ của phụ nữ cho con bú, nhưng được phát hiện trong sữa của chuột. Bởi vì nhiều loại thuốc được bài tiết trong sữa của phụ nữ và phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh, bú sữa mẹ, Chúng tôi đề nghị rằng bạn ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng irinotecan.

Tác dụng phụ.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): bạch cầu trung tính myelosuppression-obratimaya, thiếu máu, giảm tiểu cầu (cm. Biện pháp phòng ngừa).

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn và ói mửa, bệnh tiêu chảy (cm. Biện pháp phòng ngừa), đau bụng, biếng ăn, mukozit, chứng sưng miệng, táo bón. Trường hợp báo cáo psevdomembranoznogo đại tràng, tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, thủng ruột, nâng cao mức độ amylase hoặc lipase.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: không tự nguyện cơ giật, co giật, dị cảm, chứng suy nhược.

Khác: Hội chứng cấp tính holinergiceski (Ban đầu tiêu chảy, viêm mũi, hyperptyalism, mioz, chảy nước mắt, tăng tiết mồ hôi, giãn mạch, tăng đường ruột nhu động ruột, spastical đau ở vùng bụng — xem. Biện pháp phòng ngừa), rụng tóc; cơn sốt (trong trường hợp không bị nhiễm trùng và giảm bạch cầu nghiêm trọng); khó thở; tăng thoáng qua transaminase, Phosphatase kiềm, bilirubin và creatinin trong huyết thanh; trong trường hợp hiếm hoi, chức năng thận và suy thận cấp tính, hạ huyết áp hoặc suy tuần hoàn, thường ở bệnh nhân, sau một đợt mất nước, kết hợp với nôn mửa và / hoặc tiêu chảy, hoặc ở những bệnh nhân nhiễm trùng huyết; phản ứng dị ứng (incl. phát ban da), phản ứng tại chỗ tiêm.

Sự hợp tác.

Trong một ứng dụng doanh với suxamethonium có thể tăng thời gian phong tỏa thần kinh cơ. Khi kết hợp với nedepoliarizutmi miorelaxanthami — sự tương tác đối nghịch đối với thần kinh cơ phong tỏa.

Quá liều.

Các triệu chứng: giảm bạch cầu, bệnh tiêu chảy.

Điều trị: nhập viện, Giám sát cẩn thận của các chức năng quan trọng, điều trị simptomaticheskaya. Thuốc giải độc Spetsificheskiy chưa biết.

Liều lượng và Quản trị.

Các chế độ thiết lập riêng, tùy thuộc vào các bằng chứng, trạng thái của hệ thống tạo máu, phác đồ. Gây hiểu lầm I / bỏ, trong vòng 30-90 phút. Liều trung bình ở chế độ monotherapy — 350 mg / m² (trước yêu cầu số lượng ban đầu giải pháp pha loãng 250 ml 0,9% dung dịch natri clorua hay 5% giải pháp đường và cẩn thận trộn), giới thiệu 1 một lần 3 Mặt trời.

Biện pháp phòng ngừa.

Điều trị phải được thực hiện trong hóa trị liệu chuyên ngành, dưới sự giám sát của một oncologist đủ điều kiện.

Trong khi điều trị nó là cần thiết để giám sát hàng tuần của máu ngoại vi và theo dõi chức năng gan.

Để ngăn ngừa buồn nôn và ói mửa trước mỗi chu kỳ điều trị được khuyến cáo thuốc chống nôn dự phòng.

Cần thận trọng trong / trong việc giới thiệu và để tránh thoát mạch.

Trong khi điều trị, ít nhất 3 tháng sau khi ngưng điều trị, Bệnh nhân trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Bệnh tiêu chảy. Hình thức irinotecan có thể gây ra sớm và muộn của bệnh tiêu chảy, được gây ra bởi các cơ chế khác nhau.

Tiêu chảy đầu, phát triển cho 24 h sau khi giới thiệu irinotekana, một chất cholinergic. Bình thường, nó là thoáng qua, rất hiếm khi được phát âm và có thể được kèm theo các triệu chứng khác của viêm holinergičeskogo chứng. Hội chứng cholinergic cấp tính phát triển trong quá trình truyền hoặc trong một thời gian ngắn sau khi nó, thường ở liều cao irinotecan. Bệnh nhân có tiền sử thông tin về hội chứng cholinergic cấp tính, incl. nghiêm khắc, trước khi giao irinotekana, cũng như trong sự phát triển của hội chứng này sau khi giới thiệu irinotekana, Chúng tôi khuyên bạn nên giới thiệu atropin sulfat (Nếu không có chống chỉ định lâm sàng).

Bệnh tiêu chảy, xảy ra nhiều hơn 24 giờ sau khi điều trị (chậm tiêu chảy), là một hệ quả của kìm chế sự tăng hành động và dozolimitiruûŝim độc irinotekana. Mẫu này của tiêu chảy có thể là cuộc sống đe dọa, tk. có thể được kéo dài (đến 3 ngày) và dẫn đến mất nước, cân bằng điện phân và nhiễm trùng huyết. Bình quân thời gian trước khi phân lỏng đầu tiên sau khi truyền — 5 ngày. Khi bạn thấy tập đầu tiên của phân lỏng, bạn phải chỉ định một số lượng lớn của chất lỏng, chứa các chất điện phân, và giữ protivodiarejnoj trị liệu, ngay lập tức, bao gồm quầy lễ tân loperamida ở liều cao. Loperamide không gán dự phòng, incl. bệnh, có tiêu chảy đã được ghi nhận trong thời gian trước giới thiệu irinotekana.

Protivodiarejnuû điều trị tiếp tục cho ít 12 giờ sau khi tập cuối của phân lỏng lẻo, nhưng không nhiều 48 h do paresis của những cơ hội phát triển của ruột. Nếu tiêu chảy phát triển như nặng (hơn 6 các tập phim của phân lỏng lẻo trong vòng 24 giờ hoặc tenesmus), và nếu nó được đi kèm với nôn hoặc sốt, bệnh nhân phải được nhập viện khẩn cấp để tiến hành điều trị phức tạp, bao gồm giới thiệu các loại thuốc kháng sinh phổ rộng. Khi vừa phải hoặc tiêu chảy dày (ít hơn 6 các tập phim của phân lỏng lẻo trong ngày và trung bình tenesmus), đó không phải là trong vòng đầu tiên 48 không, bạn phải bắt đầu uống thuốc kháng sinh phổ rộng bên trong, trong khi bệnh nhân được đề nghị để được nhập viện.

Bệnh nhân cần được cảnh báo trước về khả năng tiêu chảy chậm của mình. Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ của mình về sự xuất hiện của bệnh tiêu chảy và bắt đầu điều trị thích hợp ngay lập tức. Với điều trị trung bình tiêu chảy có thể phát triển các điều kiện, đe dọa cuộc sống của bệnh nhân, đặc biệt nếu tiêu chảy đã được phát triển trên nền của bạch cầu trung tính.

Khi phát triển chống lại các bối cảnh của tiêu chảy giảm bạch cầu phổ rộng kháng sinh điều trị bắt đầu ngay lập tức.

Giảm bạch cầu trung

Báo cáo tử vong, gây ra bởi nhiễm trùng huyết giữa bày tỏ các bạch cầu trung tính, bệnh nhân, điều trị bằng irinotecan. Терапия иринотеканом должна быть временно прекращена при фебрильной нейтропении с абсолютным количеством нейтрофилов менее 0,5·10⁹/л и может быть возобновлена при восстановлении числа нейтрофилов до 0,5·10⁹/l.

Bệnh nhân bị sốt giảm bạch cầu (температура тела ≥38 °C и количество нейтрофилов менее 0,5·10⁹/l) phải nhanh chóng bắt đầu giới thiệu các kháng sinh phổ rộng trong bệnh viện.

Thận trọng phải được thực hiện trong việc áp dụng các loại thuốc ở bệnh nhân hen suyễn bronchial. Thuốc phải được quản lý thận trọng cho bệnh nhân, người nhận được trước khi xạ trị vào vùng bụng hoặc xương chậu, bệnh nhân nữ, Cao Niên (cao cấp 65 năm), bệnh nhân, trước đây có tổ chức giperlejkocitoz, cũng như những người, trong đó có một karnovsky (phản ánh trạng thái tổng thể của các) ít hơn 50% -trong những trường hợp này, tăng nguy cơ tiêu chảy.

Bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng xuất hiện trong khi điều trị với irinotecan chóng mặt, rối loạn thị giác, mà phát triển trong các 24 giờ sau khi tiêm truyền. Nếu bạn gặp những triệu chứng này, bệnh nhân nên tránh lái xe và cơ chế.