Eptifiʙatid

Khi ATH:
B01AC16

Tác dụng dược lý.

Thuốc kháng tiểu cầu, một heptapeptide cyclic tổng hợp, bao gồm 6 axit amin và cân bằng merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Chất ức chế kết tập tiểu cầu, thuộc về lớp của RGD (arginine-glycine-aspartate)-chất kích thích: ức chế sự kết tập tiểu cầu, ngăn ngừa sự ràng buộc của fibrinogen, von Willebrand factor, phối tử và kết dính khác để các thụ thể tiểu cầu glycoprotein IIb / IIIa. Khi ở trên / trong việc gây ra sự ức chế kết tập tiểu cầu, mức độ phụ thuộc vào nồng độ và liều lượng thuốc. Sự ức chế kết tập tiểu cầu có thể đảo ngược; xuyên qua 4 giờ sau khi ngừng chức năng truyền tiểu cầu khôi phục hơn 50%. Nó không có tác dụng đáng chú ý về thời gian prothrombin, và APTT.

Dược

Dược эptifibatida imeet lineynыy và nhân vật dozozavisimыy trong struynom vvedenii trong doze của 90 đến 250 mg / kg và truyền với tốc độ 0.5 đến 3 ug / kg / phút. Với sự ra đời của thuốc trên các chương trình khuyến (thân cây, zatem truyền) nồng độ trong huyết tương của nó nhanh chóng đạt đến đỉnh cao, sau đó giảm nhẹ và đi kèm với trạng thái cân bằng trong vòng 4-6 không. Nong mạch vành giảm này có thể tránh được bằng cách điều hành của bolus liều thứ hai 180 mg / kg 10 phút sau khi người đầu tiên. Protein huyết – 25%.

t_1/2 là 2.5 không, giải phóng mặt bằng – 55-58 ml / kg / h, và V_đ – 185-260 ml / kg. Ở người khỏe mạnh, thị phần của tổng số thanh thải của thận là 50%; hầu hết các bài tiết qua thận dưới dạng không đổi và ở dạng chất chuyển hóa. Trong huyết tương người lớn chất chuyển hóa không được tìm thấy.

Lời khai

Hội chứng mạch vành cấp tính (incl. đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim cấp); phòng ngừa huyết khối tắc mạch của động mạch bị ảnh hưởng và biến chứng thiếu máu cục bộ cấp tính qua da nong mạch vành transluminal (Can thiệp động), trong đó có đặt stent intracoronary.

Liều dùng phác đồ điều trị

Sử dụng kết hợp với acid acetylsalicylic và heparin. Nhập vào / bolus và truyền. Liều phụ thuộc vào các dấu hiệu, tình trạng lâm sàng, phác đồ, trọng lượng cơ thể.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống đông máu: chảy máu nhẹ (incl. makrogematuriâ) thường xuyên quan sát với việc sử dụng đồng thời của heparin; ít hơn thường lệ – chảy máu nặng; hiếm – xuất huyết nội sọ; trong một vài trường hợp – chảy máu gây tử vong.

Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu<100 000 tế bào /, hoặc giảm số lượng của họ bằng cách 50% hoặc nhiều hơn so với ban đầu).

Chống chỉ định

Lịch sử chảy máu tạng hoặc chảy máu bất thường nghiêm trọng trong quá khứ 30 ngày, tăng huyết áp nặng (huyết áp tâm thu>200 mmHg. hoặc huyết áp tâm trương>110 mmHg.) đối với nền của liệu pháp chống tăng huyết áp, phẫu thuật rộng rãi trong các trang trước 6 Sun., đột quỵ thiếu máu cục bộ trong các trước 30 ngày hoặc xuất huyết đột quỵ trong lịch sử, sử dụng đồng thời hoặc kế hoạch của chất ức chế IIb / IIIa thuốc ức chế thụ thể khác cho tiêm, sự cần thiết phải chạy thận nhân tạo ở người suy thận do, bệnh nhân, đó là cần thiết cho việc quản trị lâm sàng của huyết khối (trong nhồi máu cơ tim cấp tính transmural với sóng Q bệnh lý mới, ST-segment hoặc trái block nhánh trên điện tâm đồ), cho con bú (cho con bú), thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, Quá mẫn với eptifibaditu.

Mang thai và cho con bú

Khi mang thai được sử dụng một cách thận trọng và chỉ trong những trường hợp, khi lợi ích điều trị dự kiến ​​sẽ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không sử dụng cho con bú eptifibatide này (cho con bú).

Thận trọng

Eptifibatide là dành cho chỉ sử dụng trong bệnh viện. Trước khi điều trị, bệnh nhân phải được kiểm tra cẩn thận để nhận chảy máu tiềm năng, đặc biệt là phụ nữ, bệnh nhân cao tuổi, và những bệnh nhân với trọng lượng cơ thể thấp, là có nguy cơ cao nhất của biến chứng chảy máu. Nguy cơ chảy máu trầm trọng ở địa tiếp cận động mạch ở bệnh nhân, Trải qua can thiệp động. Nó là cần thiết để giám sát chặt chẽ các trang web có thể chảy máu (incl. đặt thông tiểu); Nó cũng nên cảnh giác với chảy máu có thể qua đường tiêu hóa và đường tiết niệu, chảy máu sau phúc mạc.

Cần thận trọng với việc sử dụng đồng thời những thuốc khác, ảnh hưởng đến hiện tượng đông máu, bao gồm cả làm tan huyết khối, antykoahulyantы, dextran, adenosine phosphate, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.

Nếu trong quá trình điều trị có một nhu cầu phẫu thuật khẩn cấp, quản trị của thuốc nên được dừng lại ngay lập tức. Trước khi hành phẫu thuật theo kế hoạch của thuốc bị dừng sớm, đến chức năng tiểu cầu đã được khôi phục lại bình thường.

Trong suốt thời gian điều trị là cần thiết để hạn chế số lượng các động mạch và tĩnh mạch thủng, để loại trừ / m tiêm, cũng như việc sử dụng catheter niệu, ống nội khí quản và ống thông mũi dạ dày. Đối với I / O truy cập, không sử dụng một tĩnh mạch, không chịu nén (đòn, tĩnh mạch cảnh). Trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng, mà không thể dừng lại bằng cách áp dụng một băng áp lực, Nó cần phải được dừng lại ngay lập tức, và điều hành của heparin thuốc. Nguy cơ chảy máu cao nhất là tại các trang web của các ống thông vào động mạch đùi trong can thiệp động. Sử dụng thận trọng và chắc chắn, Chỉ có thủng bức tường phía trước của động mạch đùi. Hệ thống cho sự ra đời của động mạch đùi có thể được gỡ bỏ sau khi khôi phục lại chức năng đông máu bình thường: APTT – ít hơn 45 sec, mà thường xảy ra 3-4 giờ sau khi ngừng heparin. Sau khi loại bỏ hệ thống để tiêm phải được thực hiện, theo sau quan sát hiện tượng đông máu toàn diện cho ít nhất 2-4 giờ trước khi xuất viện.

Bằng cách giảm số lượng tiểu cầu ít 100 000/l, giới thiệu eptifibatide và heparin nên ngưng và thực hiện các biện pháp khắc phục cần thiết. Nếu bạn có một lịch sử của các trường hợp giảm tiểu cầu khi glycoprotein tiêm thuốc ức chế thụ thể khác IIb / IIIa, nó phải được quan sát đặc biệt cẩn thận. Có thể có một đảo ngược tăng gấp 5 lần thời gian chảy máu. Thời gian chảy máu trở lại với chỉ số ban đầu cho 2-6 h sau khi ngừng eptifibatide.

Không khuyến khích sử dụng kết hợp với trọng lượng phân tử thấp heparin trong sự vắng mặt của kinh nghiệm lâm sàng. Việc sử dụng heparin được khuyến cáo trong tất cả các trường hợp (trong trường hợp không có chống chỉ định sử dụng).

Trước khi bắt đầu điều trị để xác định hành vi vi phạm có thể xác định thời gian prothrombin cầm máu được khuyến khích, APTT, creatinine huyết thanh, số lượng tiểu cầu, Huyết sắc tố, gematokrita. Mới nhất 3 chỉ nên được giám sát liên tục 6 giờ sau khi bắt đầu điều trị, sau đó 1 thời gian / ngày. toàn trị (hoặc hơn – trong trường hợp giảm). Khi giảm tiểu cầu dưới đây 100 000 l cần được kiểm tra lại để loại bỏ pseudothrombocytopenia; heparin nên ngưng.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với tăng nguy cơ chảy máu streptokinase.