Betagistin: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Khi ATH:
N07CA01

Betagistin: ứng dụng

Hội chứng của bệnh và Meniere (incl. ù tai và thính giác mất mát), chóng mặt tiền đình có nhiều nguồn gốc khác nhau (suy vertebrobasilar, bệnh não sau chấn thương, xơ vữa động mạch não, viêm dây thần kinh tiền đình, laʙirintit, chóng mặt vị trí lành sau phẫu thuật thần kinh).

Betagistin: tác dụng dược lý

Farmakodinamika.

Cơ chế hoạt động của betahistine chỉ được hiểu một phần.. Known, rằng có một số giả thuyết hợp lệ, được hỗ trợ bởi các nghiên cứu trên động vật và con người.

Ảnh hưởng của betahistine trên hệ thống histaminergic.

Được thành lập, betahistine thể hiện một phần hoạt tính chủ động liên quan đến H₁-thụ, cũng như hoạt động đối kháng với H₃-thụ thể histamine trong mô thần kinh và có ít hoạt động đối với H₂-thụ thể histamine.

Betahistine làm tăng chuyển hóa và giải phóng histamine bằng cách ngăn chặn H trước synap₃-thụ thể và cảm ứng quá trình giảm lượng H tương ứng₃-thụ.

Betahistine có thể làm tăng lưu lượng máu đến ốc tai, cũng như trong toàn bộ não.

Có thông tin về việc cải thiện lưu thông máu trong mạch stria vascularis tai trong, có lẽ, bằng cách thư giãn các cơ vòng tiền mao mạch trong hệ thống vi tuần hoàn của tai trong. Betahistine cũng đã được chứng minh là làm tăng lưu lượng máu não ở người..

Betahistine thúc đẩy quá trình bù trừ tiền đình.

Betahistine tăng tốc phục hồi chức năng tiền đình sau khi cắt dây thần kinh một bên ở động vật, kích thích và tạo điều kiện cho quá trình bù trừ tiền đình trung ương. Tác dụng này được đặc trưng bởi sự tăng cường điều chỉnh chuyển hóa và giải phóng histamine và được thực hiện do sự đối kháng H.₃-thụ. Ở người, điều trị bằng betahistine cũng làm giảm thời gian phục hồi của chức năng tiền đình sau khi cắt dây thần kinh..

Betahistine làm thay đổi hoạt động của tế bào thần kinh trong nhân tiền đình.

Nó cũng đã được tìm thấy, rằng betahistine có tác dụng ức chế phụ thuộc vào liều lượng đối với việc tạo ra điện thế đỉnh trong tế bào thần kinh của nhân tiền đình bên và giữa..

Known, rằng các đặc tính dược lực học của betahistine có thể cung cấp tác dụng điều trị tích cực của thuốc trên hệ thống tiền đình.

Hiệu quả của betahistine đã được chứng minh trong các nghiên cứu ở bệnh nhân chóng mặt tiền đình và bệnh Meniere., đã được chứng minh bằng cách giảm mức độ nghiêm trọng và tần suất của các cơn chóng mặt.

Dược.

Hấp thu. Khi dùng đường uống, betahistine được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở tất cả các bộ phận của đường tiêu hóa.. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn để tạo thành chất chuyển hóa 2-pyridylacetic acid.. Mức betahistine trong huyết tương rất thấp.

Do đó, tất cả các phân tích dược động học được thực hiện bằng cách đo nồng độ của chất chuyển hóa 2-pyridylacetic acid trong huyết tương và nước tiểu..

Khi dùng thuốc với thức ăn, nồng độ tối đa (C_{tối đa}) thuốc bên dưới, hơn khi uống lúc đói. Đồng thời, sự hấp thu hoàn toàn của betahistine là giống nhau trong cả hai trường hợp., mà chỉ ra, rằng lượng thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu thuốc.

Phân phát. Phần trăm betahistine, liên kết với protein huyết tương, ít hơn 5 %.

Chuyển đổi sinh học. Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic. (không cho thấy hoạt động dược lý).

Sau khi dùng betahistine bằng đường uống, nồng độ của axit 2-pyridylacetic trong huyết tương (và trong nước tiểu) đạt mức tối đa thông qua 1 giờ sau khi dùng thuốc và giảm với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.

Khấu trừ. 2-axit pyridylacetic được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu. Khi dùng thuốc với liều lượng 8-48 về mg 85 % liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự bài tiết betahistine qua thận hoặc qua phân là không đáng kể.

Tuyến tính. Tỷ lệ phục hồi không đổi khi dùng đường uống 8-48 mg thuốc, chỉ ra tính tuyến tính của dược động học của betahistine, và gợi ý, rằng con đường trao đổi chất có liên quan là không thể bão hòa.

Betagistin: Chống chỉ định

Quá mẫn, loét dạ dày tá tràng ở một giai đoạn hoạt động, hen phế quản, pheochromocytoma, mang thai (Tôi ba tháng), thời thơ ấu.

Betagistin: hạn chế sử dụng

Loét dạ dày của đường tiêu hóa (lịch sử), mang thai (II và III tam cá nguyệt), cho con bú.

Betagistin: phản ứng phụ

Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, một cảm giác nặng nề trong các vùng thượng vị và những người khác.), đau đầu, phản ứng dị ứng (phát ban da, ngứa và những người khác.).

Betagistin: sự tương tác

Nghiên cứu sống, nhằm mục đích nghiên cứu sự tương tác với các loại thuốc khác, không được thực hiện. Theo quan điểm của dữ liệu nghiên cứu trong ống nghiệm không dự kiến ​​sẽ ức chế hoạt động của enzym cytochrom P450 sống.

Dữ liệu, thu được trong các điều kiện trong ống nghiệm, chỉ ra sự ức chế chuyển hóa của betahistine do thuốc, ức chế hoạt động của monoamine oxidase (MAO), bao gồm loại phụ B MAO (ví dụ: selegiline). Khuyến cáo nên thận trọng với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế betahistine và MAO. (bao gồm loại phụ có chọn lọc B MAO).

Bởi vì betahistine là một chất tương tự histamine, Sự tương tác của betahistine với thuốc kháng histamine về mặt lý thuyết có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của một trong những loại thuốc này.

Betagistin: quá liều

Các triệu chứng: đau đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, nhịp tim nhanh.

Điều trị: triệu chứng.

Betagistin: Liều lượng và Quản trị

Trong, по 8–16 мг 3 một lần một ngày. Liều lượng và thời gian nhận được chọn riêng.

Đặc điểm của việc sử dụng Betahistine

Trong quá trình điều trị bằng thuốc, cần theo dõi kỹ tình trạng của bệnh nhân hen phế quản và / hoặc tiền sử loét dạ dày, tá tràng..

Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng betahistine ở phụ nữ mang thai..

Các nghiên cứu trên động vật không đủ để đánh giá ảnh hưởng trên thai kỳ, phát triển của phôi thai / thai nhi, sinh con và sự phát triển sau khi sinh. Những nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ. Betahistine không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai, ngoại trừ những trường hợp cần thiết không thể phủ nhận.

thời kỳ cho con bú. Không biết, Betahistine có đi vào sữa mẹ không?. Các nghiên cứu trên động vật về sự xâm nhập của betahistine vào sữa đã không được thực hiện.. Nên cân nhắc giữa lợi ích của thuốc đối với người mẹ so với lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ có thể xảy ra đối với em bé..

Khả năng ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng khi điều khiển xe hoặc vận hành các cơ chế khác.

Betahistine được chỉ định để điều trị hội chứng Meniere, được đặc trưng bởi một bộ ba triệu chứng chính: chóng mặt, mất thính lực, tiếng ù tai, - cũng như để điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình. Cả hai điều kiện đều có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.. Known, rằng betahistine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe ô tô và làm việc với các cơ chế hoặc có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng này.

Betagistin: các biện pháp phòng ngừa

Cần thận trọng trong việc điều trị bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa (incl. lịch sử).