АМИТРИПТИЛИН

Vật liệu hoạt động: Amitriptyline
Khi ATH: N06AA09
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F32
Khi CSF: 02.02.01
Nhà chế tạo: Alsi Pharma Company Inc. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills từ màu trắng sang màu trắng với một màu hơi vàng, hình thức ploskotsilindricheskoy, vát.

Tá dược: bột khoai tây, lactose, gelatin, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), hoạt thạch, magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.
100 PC. – lọ nhựa (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, mà, tin, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, rõ ràng, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Dược

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Protein huyết 82-96%. V_đ – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

t_1/2 – 31-46 không. Báo cáo chủ yếu là thận.

Lời khai

Phiền muộn (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, incl. thời thơ ấu, nội sinh, involutional, reaktivnaя, невротическая, ma túy, với tổn thương não hữu cơ, алкогольной абстиненции), rối loạn tâm thần tâm thần phân liệt, rối loạn cảm xúc hỗn hợp, rối loạn hành vi (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya ăn vô độ, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, đau nửa đầu, đau khớp, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya đau dây thần kinh, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya bệnh thần kinh), phòng ngừa chứng đau nửa đầu, loét dạ dày và loét tá tràng.

Liều dùng phác đồ điều trị

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg qua đêm. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / ngày (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Tháng. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / ngày, thông thường 1 thời gian / ngày vào ban đêm, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / ngày.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 năm – 10-20 мг/сут на ночь, già 11-16 năm – 25-50 mg / ngày.

/ M – Liều khởi đầu là 50-100 mg / ngày 2-4 sự giới thiệu. Nếu cần, liều có thể tăng dần đến 300 mg / ngày, trong trường hợp đặc biệt – đến 400 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: buồn ngủ, chứng suy nhược, chết ngất, lo ngại, mất phương hướng, kích thích, ảo giác (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), lo ngại, bồn chồn, маниакальное состояние, trạng thái phấn chấn, đánh trước, suy giảm trí nhớ, mất nhân cách, tăng trầm cảm, giảm khả năng tập trung, mất ngủ, cơn ác mộng, zevota, активация симптомов психоза, đau đầu, rung giật cơ, dysarthria, sự run rẩy (особенно рук, đứng đầu, ngôn ngữ), perifericheskaya bệnh thần kinh (dị cảm), Nhược cơ, rung giật cơ, mất điều hòa, hội chứng ngoại tháp, учащение и усиление эпилептических припадков, Thay đổi EEG.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh, rối loạn dẫn truyền, chóng mặt, thay đổi ECG không đặc hiệu (интервала ST или зубца T), rối loạn nhịp tim, huyết áp không ổn định, hành vi vi phạm vnutrijeludockova dẫn (sự mở rộng của micro, изменения интервала PQ, khối bó nhánh).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, ợ nóng, nôn, đau dạ dày, tăng hoặc giảm sự thèm ăn (tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể), chứng sưng miệng, thay đổi hương vị, bệnh tiêu chảy, потемнение языка; hiếm – chức năng gan bất thường, vàng da ứ mật, viêm gan

Trên một phần của hệ nội tiết: отек тестикул, gynecomastia, nở ngực, galactorrhea, thay đổi trong ham muốn tình dục, giảm hiệu lực, Hypo- hoặc tăng đường huyết, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), hội chứng tăng tiết ADH không thích hợp.

Từ hệ thống tạo máu: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết, eozinofilija.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, nổi mề đay, nhạy cảm ánh sáng, отечность лица и языка.

Hiệu ứng, do hoạt động kháng cholinergic: khô miệng, nhịp tim nhanh, Rối loạn ăn nghỉ, mờ mắt, midriaz, tăng nhãn áp (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), táo bón, паралитическая непроходимость, bí tiểu, giảm mồ hôi, nhầm lẫn, делирий или галлюцинации.

Khác: rụng tóc, tiếng ồn trong tai, sưng tấy, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Chống chỉ định

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, ngộ độc rượu cấp tính, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (khối bó nhánh, AV-blokada II bằng), cho con bú, Trẻ em đến tuổi 6 năm (lời nói), Trẻ em đến tuổi 12 năm (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Mang thai và cho con bú

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, ngoại trừ trong trường hợp khẩn cấp. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, ít nhất, vì 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

IN nghiên cứu thực nghiệm амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Thận trọng

Hãy cảnh giác với bệnh mạch vành, Chứng loạn nhịp tim, phong tỏa của trái tim, Suy tim, nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp, cú đánh, nghiện rượu, nhiễm độc giáp, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “nằm” hoặc “ngồi”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, và sự hiện diện của các yếu tố khác, повышающих риск развития судорожного синдрома (incl. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, hơn 14 ngày sau khi ngưng thuốc ức chế MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- và giao cảm, incl. с эпинефрином, ephedrine, isoprenalin, norepinephrine, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, tác dụng kháng acetylcholin.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong suốt thời gian điều trị nên hạn chế các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi nhiều sự quan tâm và phản ứng tâm lý nhanh chóng.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với thuốc, có ảnh hưởng đáng buồn trên hệ thống thần kinh trung ương, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, suy hô hấp.

Trong một ứng dụng với thuốc, với hoạt động kháng cholinergic, tác dụng kháng cholinergic có thể làm tăng.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nặng.

Trong khi sử dụng các thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanethidine – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; với barbituratami, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; với fluvoxamine – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxetine – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; với quinidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина; với cimetidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Trong khi việc sử dụng ethanol làm tăng tác dụng của ethanol, особенно в течение первых нескольких дней терапии.