ВЕДИКАРДОЛ

Активное вещество: Карведилол
Код АТХ: C07AG02
КФГ: Бета₁-,бета₂-адреноблокатор. Альфа₁-адреноблокатор
Коды МКБ-10 (показания): I10, I20, I50.0
Код КФУ: 01.01.01.01.02
Производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, β₂— и α₁-адренорецепторов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии — снижение АД; при ИБС — антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

— ИБС: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, ее можно разделять на 2 приема.

ИБС

Начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения дозы), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД, перемежающаяся хромота.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные проявления, заложенность носа.

Дерматологические реакции: обострение псориаза.

Прочие: гриппоподобный синдром, чиханье.

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III степени;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Особые указания

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил), производных бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии (ОИТ). Проводится симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а его индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.