ZOMYH

Aktif madde: Zolmytryptan
Ne zaman ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonistinin 5-HT₁-reseptörleri. Etkinliği olan Protivomigrenoznoy madde
ICD-10 kodları (tanıklık): G43
Ne zaman CSF: 02.16.05.01
Üretici: ASTRAZENECA Birleşik Krallık Ltd.. (İngiltere)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış Sarı renk, yuvarlak, mercek biçiminde, etiketli “DAN” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: laktoz bezvodnaya, mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, Arıtılmış su, polietilen glikol, boya.

3 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Селективный агонист 5НТ₁-reseptörleri, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1Bir-Reseptör. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Reseptör, bir₁-, bir₂-, b₁-adrenoseptör, histamin H₁-, H₂-Reseptör, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 ve 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, beklenen, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, özellikle, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, kusma, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Farmakokinetik

Emme

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_maksimum Bu ulaşılabilir 1 hayır; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 hayır. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_maksimum bir dozaj aralığında 2.5 için 50 mg.

Средняя абсолютная биодоступность – yaklaşık 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma düşük (yaklaşık 25%).

Metabolizma

Bu oluşturmak üzere karaciğerde metabolize olur 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183S91) Aktiftir, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183S91) Bu anısını 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-reseptörleri, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183S91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, ve, Sonuç olarak, Biz varsayabiliriz, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Kesinti

Daha 60% ürün, введенного в виде разовой пероральной дозы, idrarla (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), ve yaklaşık 30% выделяется с фекалиями, ağırlıklı olarak değişmeden.

Ortalama T_1/2 золмитриптана 4.7 hayır. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (üzerinde 16% ve 35% sırasıyla), bir T_1/2 artar 1 hayır (için 3-3.5 hayır).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% ve Cı_maksimum üzerinde 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% ve 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (KDV. aktif) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_maksimum уменьшается на 33% ve 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% ve 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 hayır, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 hayır. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 hayır, 7.5 h 7.8 hayır.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegilin (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (Seçici serotonin yeniden alım önleyicisi) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Tanıklık

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Dozaj rejimi

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 hayır, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 İlk dozdan sonra saat. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 hayır, geçmemelidir 10 mg.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени doz ayarlaması gereklidir, at Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 hayır, olduğunu 5 mg.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Yan etki

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: sık sık – ≥1%, ancak <10%; nadiren – ≥0,01%, ancak <0.1%; nadiren – <0.01%.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – duyusal bozukluklar, asteni, baş dönmesi, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, boyun, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), parestezi, uyuşukluk, ısı hissi; nadiren – baş ağrısı.

Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, kuru ağız; nadiren – karın ağrısı, геморрагическая диарея, ishemicheskiy kolit, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

Kas-iskelet sistemi kısmında: sık sık – kas ağrısı, kas zayıflığı.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – taşikardi, kalp atışı; nadiren – anjin, koroner vazospazm, miyokardiyal enfarktüs, geçici hipertansiyon (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

Üriner sistemin itibaren: nadiren – poliüri, sık idrara çıkma.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anaflaktik reaksiyonlar, anjioödem, kurdeşen.

Зомиг, genellikle, iyi tolere. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

Kontrendikasyonlar

- Kontrolsüz hipertansiyon;

- KKH;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat reçete yaşlı hasta (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 yıl çalışılmamıştır).

Gebelik ve laktasyon

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN deneysel çalışmalar на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (emzirme).

IN deneysel çalışmalar kurmak, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Dikkat

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Hastalar, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-reseptörleri) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-reseptörleri) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-reseptörleri) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Безопасность и эффективность применения Зомига у yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl yüklü değil.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Olası olmayan, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

Aşırı doz

Belirtileri: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Tedavi: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 hayır (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 hayır), или пока сохраняются симптомы передозировки. Herhangi bir spesifik antidot. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Bilinmeyen, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

İlaç Etkileşimleri

Veri yok, doğrulayıcı, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (Beta-bloker, digidroergotamin, pizotifen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (asgari 24 hayır) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, göre 6 hayır.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (üzerinde 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 hayır, hastalarda, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, geçmemelidir 5 mg.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 hayır, olduğunu 5 mg.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Bundan dolayı, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 hayır, için 5 mg.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 30 ° altındaki çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Son kullanma tarihi geçen kullanmayın, указанного на упаковке или блистере. Raf ömrü – 2 yıl.