Zolpidem

Ne zaman ATH:
N05CF02

Karakteristik.

Sigara benzodiazepin hipnotik desenler (Grup imidazopiridin).

Zolpidem - beyaz veya hemen hemen beyaz kristal toz, az çözünür Suda, alkol ve propilen glikol. Moleküler Ağırlık 764,88.

Farmakolojik etki.
Snotvornoe, yatıştırma.

Uygulama.

Uyku bozuklukları: zorluk uykuya, Erken ve gece uyanma.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, çocukluk (için 15 yıl) (Çocuklarda güvenliği ve etkinliği tespit değil).

Kısıtlamalar geçerlidir.

Uyku apnesi, akut ve / veya ciddi solunum yetmezliği, myastenia, depresyon, alkolizm, uyuşturucu kullanımı veya uyuşturucu bağımlılığı, Ağır karaciğer ve / veya böbrek, ilerlemiş yaş.

Gebelik ve emzirme.

Teratojenik etki. Üreme yeteneği ve insanlarda intrauterin gelişme üzerine zolpidem etkisini değerlendiren çalışmalar yapmamış.

Teratojenite çalışma zolpidem sıçanlarda ve tavşanlarda yapılmıştır. Deneysel veriler gösterisi, Sıçanlarda bu, verdi doz 20 ve 100 mg / kg (içinde 25 ve 125 kez önerilen insan, mg / m hesaplanan²), Aşağıdaki advers etki gözlenmemiştir: dozozavisimыe samok ve dozozavisimaya eğilimi k nepolnomu okosteneniyu Costea fetal kafatasında zatormozhennosty ve ataksi (nedeniyle gecikmeli olgunlaşma fetusta çeşitli kemiklere azaltılmış kemikleşme, genellikle sedatif / hipnotik ilaçların etkisi altında sıçanların yavrularında görülmektedir).

tavşanlar, doza bağımlı bir sedatif etki gözlenmiştir ve dişi vücut ağırlık kazanımını azaltmıştır edildi (çalışılan doz aralığında). Tavşanlar, Yüksek doz zolpidem alan (16 mg baz / kg, içinde 28 Zaman insanlar için önerilen dozun, mg / m hesaplanan²), İmplantasyon fetal ölüm ve canlı fetuslarda sternum bölümlerinin eksik kemikleşme sıklığında gözlenen artış, (Bu etkilerin ikincil olarak kabul edilir, kadınlarda vücut ağırlığı artışında bir azalma ile ilişkilendirilmiş). Bariz teratojenik özellikleri bulundu. Bir dozda 4 mg baz / kg (içinde 7 Zaman MRDC, mg / m hesaplanan²) fetus üzerinde toksik etkiler tespit edilmiştir.

Teratojenik etkileri. Çocuklar üzerindeki zolpidem etkisini değerlendiren çalışmalar, kimin annelerin gebelik sırasında zolpidem aldı, gerçekleştirilmez. Ancak, Yenidoğanda, Anneleri hamilelik diğer sedatif-hipnotik sırasında alınan, Gözlenen halsizlik ve yoksunluk belirtileri.

Ne zaman gebelik mümkün, eğer fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye beklenen yarar (Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Emzirme. Görüntü, bu zolpidem farelerde doza 4 mg / kg (içinde 6 Zaman insanlar için önerilen dozun, mg / kg olarak hesaplanmıştır) Anne sütünün salgılanmasını inhibe.

Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (anne sütüne küçük miktarlarda). Bir çalışmada göre 5 emziren anneler, İnsan sütü için tek bir dozun ağızdan uygulanmasından daha az nüfuz eder sonra 0,02% doz, ancak bebeğin vücudunda zolpidem etkisi bilinmemektedir.

Yan etkiler.

Yan etkiler, tedavinin kesilmesine yol açtı

Klinik çalışmaların sonuçlarına göre ilgili ABD'de premarketingovyh 4% itibaren 1701 hastalar, zolpidem dozlarda alınması 1,25 için 90 mg, nedeniyle klinik olarak önemli yan etkilerin ortaya çıkması nedeniyle tedaviye devam, Aralarında gündüz uykululuk işaretlenmiş (0,5%), baş dönmesi (0,4%), baş ağrısı (0,5%), mide bulantısı (0,6%), kusma (0,5%).

Diğer benzer yabancı çalışmaların sonuçlarına göre, yaklaşık 4% itibaren 1959 hastalar, zolpidem dozlarda alınması 1 için 50 mg, yan etkileri nedeniyle durdurulan tedavi, Aralarında gündüz uykululuk işaretlenmiş (1,1%), değişen şiddette baş dönmesi (0,8%), amnezi (0,5%), mide bulantısı (0,5%), baş ağrısı (0,4%), damla (0,4%).

Klinik çalışmalara göre, bu hastalarda, prinimavšim SIOZS, Verilen zolpidem (n = 95), içinde 4 itibaren 7 çift-kör çalışma tedavisi kesilmesi zolpidem sırasında hastaların konsantrasyon bozukluğu ile ilişkili, Devam eden ya da kötüleşen depresyon, cinnet.

Yan etkiler, kontrollü klinik çalışmalarda bir frekans ile gözlenen ≥1%

En yaygın yan etkiler, Klinik çalışmalarda gözlenen

Kısaca (için 10 gece) kadar dozlarda zolpidem tedavisi 10 En sık görülen yan etkileri mg, istatistiksel olarak plasebodan anlamlı farklılık zolpidem alarak ve ilişkili, Biz vardı: uyuşukluk (için 2%), baş dönmesi (1%), ishal (1%). Uzun süreli tedavi (28-35 Gün) kadar dozlarda zolpidem 10 En sık görülen yan etkileri mg, onun alımı ile ilişkili ve plasebodan istatistiksel olarak anlamlı derecede farklı, Biz vardı: baş dönmesi (5%) ve duygu uyuşturulmuş (3%).

Tabloda 1 Tablo 2 yan etki vermemektedir, Gözlenen, Amerika Birleşik Devletleri, plasebo-kontrollü çalışmalarda bir araştırma, içinde 1% ve uykusuzluk olan hastalarda daha fazla vaka, Zolpidem tartrat alma. Yan etkiler modifiye DSÖ terminoloji sözlüğü kullanarak sınıflandırılır.

Takdir edileceği gibi,, Bu olumsuz etkileri üzerine veriler, Plasebo kontrollü çalışmalarda elde edilen, Bunlar, normal tıbbi uygulamada yan etkilerin cereyan edişinin tahmin etmek için kullanılamaz, tk. Hasta ve diğer faktörlere farklı olabilir, Bu klinik çalışmalarda hakim. Benzer şekilde, tablo yan etkilerin görülme sıklığında Resim (yüzdeler) Klinik diğer araştırmacılar tarafından elde edilen farklı olabilir, tk. Her bir test ilacı koşullarının farklı bir dizi ile gerçekleştirilebilir. Ancak, bu rakamlar doktora madde ve diğer faktörlerin göreceli katkısı hakkında bir fikir vermek (olmayan PM), popülasyonda ilaçların yan etkilerinin geliştirilmesi.

Tabloda 1 göre olan yan etkileri sunulur 11 1,25-10 mg dozlarda zolpidem kısa dönem, plasebo kontrollü bir çalışma (10 mg - önerilen en yüksek doz).

Tablo 1

Yan etkiler, kısa süreli tedavi ile gözlenen (Plasebo kontrollü çalışmalar)

Tabloda 2 bir veri setinin sunulmaktadır yan etkileri 3 dozlarda 28-35 gece zolpidem randevu ile kronik uykusuzluk ile uzun vadeli hastaların plasebo kontrollü çalışmalar 5 ve 10 mg (10 mg - önerilen en yüksek doz); Sadece bu yan etkileri içerir, hastada hangi, alıcı zolpidem, bir frekans, en azından, 1%.

Tablo 2

Yan etkiler, Uzun süreli tedavi sırasında gözlenen (Plasebo kontrollü çalışmalar)

doz ile görülen yan etkilerin bağımlılığı

Karşılaştırmalı testler veri sağlayan zaman, bir çok yan etkilerinin doza bağımlı doğasını belirten, merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal etkileri özellikle bazı.

Pobochnye fenomeni, Bütün klinik çalışmalarda gözlenen

Zolpidem tartrat kullanılır 3660 Klinik çalışmalarda hastalar, ABD'de düzenlenen, Kanada ve Avrupa. Sonuçların benzer tahminleri sağlamak için, advers olay benzer türde standart kategorilerin daha az sayıda halinde gruplandırılmış ve kullanma sınıflandırıldı sözlük terminoloji DSÖ modifiye. Oranı tüm oranını temsil dedi 3660 hastalar, alıcı zolpidem, tüm dozlarda, burada yan etki söz tipi en az gözlenmiştir 1 Zaman Zolpidem alırken. Dikkate alarak tüm durumlarda, Zaten tablolarda listelenenler dışındaki (Plasebo kontrollü çalışmaların sonuçları), ve genel olarak formüle edilebilir ve uygun ilaç kullanımı ile ilişkili değildir. Bu dikkat etmek önemlidir, Aşağıdaki yan etkiler tedavi zolpidem tartarat sırasında gözlenen rağmen bu, onlar mutlaka onu neden olmaz.

Advers olaylar vücut sistemi ile ayrıldı ve aşağıdaki tanımları kullanarak görülme sıklığını azalan sunulmuştur: sık sık - Etkileri, en az gözlenen 1 itibaren 100 hastalar; Bazen - by 1 itibaren 100 için 1 itibaren 1000; Nadir - daha az 1 itibaren 1000 hastalar.

Otonom sinir sistemi: bazen - terleme arttı, solukluk, postural hipotansiyon, senkop; nadiren - Gözün konaklama ihlali, tükürük salgılama değişiklikleri, kızarma, glakom, gipotenziya, iktidarsızlık, idrar zorluğu.

Bir Tüm vücut: Parçaları - asteni; Bazen - Eden, damla, ateş, keyifsizlik, travma; nadiren - alerjik reaksiyon, alerji şiddetlenmesi, Karın ağrısı bir duygu, anafilaktik şok, yüzün şişmesi, ısı hissi, artmış eritrosit sedimantasyon hızı, ağrı, "Huzursuz bacaklar sendromu", titreme, kilo kaybı.

Kardiyovasküler sistem: bazen - kardiyovasküler hastalık, hipertansiyon, taşikardi; nadiren - anjina, Aritmi, arterit, rahatsız sirkülasyon, aritmiler, artan hipertansiyon, miyokardiyal enfarktüs, flebit, pulmoner emboli, pulmoner ödem, phlebeurysm, ventriküler taşikardi.

Santral ve periferik sinir sistemi: Parçaları - ataksi, karışıklık, öfori, uykusuzluk, baş dönmesi; Bazen - ajitasyon, bilişsel gerileme, konsantrasyon güçlüğü, dizartri, duygusal değişkenlik, gipesteziya, halüsinasyonlar, migren, parestezi, uyuşukluk (Bir gün sonra resepsiyon), sersemlik, titreme; nadiren - Bir yürüme bozukluğu, düşünme sürecinin ihlali, Agresif tepkiler, ilgisizlik, iştah artışı, azalmış libido, hezeyan, bunaklık, duyarsızlaşma, disfazija, garip hisler, gipokineziya, hipotansiyon, buharlar, duygu zehirlenmesi, Manik reaksiyonlar, nevralji, sinir iltihabı, nöropati, nevroz, Panik ataklar, parezi, kişilik bozukluğu, uyurgezerlik, intihar girişimleri, tetani, zevota.

Gastrointestinal sistem: sık sık - hıçkırıklar; Bazen - kabızlık, dysphagia, tantana, gastroenterit; nadiren - enterit, püskürtme, esophagism, gastrit, hemoroid, kishechnaya tıkanıklığı, rektal kanama, Çürük.

Kan ve lenf sistemi: nadiren - anemi, KDV. makrositer, gipergemoglobinemiâ, lökopeni, lenfadenopati, domuz vebası, tromboz.

bağışıklık sistemi: nadiren - apse, herpes enfeksiyonu (herpes simpleks, zona).

Karaciğer ve safra sistemi: bazen - karaciğer fonksiyon bozukluğu, SGP-yükselterek transaminaz; nadiren - bilirubin, AST artışı.

Metabolizma: Bazen - hiperglisemi, susuzluk; nadir - gut, hiperkolesterolemi, hiperlipidemi, AP artış, kan üre azotu artışı, periorbital ödem.

Kas-İskelet Sistemi: Bazen - Artrit, bacaklarda kramplar; nadiren - artrit, kas zayıflığı, işialgija, Tendinit.

Üreme sistemi: bazen - menstrüel bozukluklar, vajinit; nadiren - meme fibroadenoz, mastoncus, Memede ağrı.

Solunum sistemi: Bazen - bronşit, öksürük, solunum güçlüğü; nadiren - Bronkospazm, burun kanama, gipoksiya, laringit, zatürree.

cilt ve ekleri: Bazen - kaşıntı; nadiren - Akne, Büllöz döküntü, dermatit, fronküloz, Enjeksiyon yerinde enflamasyon, ışığa tepki, kurdeşen.

Senses: sık sık - diplopi, bulanık görme; bazen - göz tahrişi, boğaz gözler, sklerit, disguzi, tynnyt; nadiren - Korneanın ülserasyon, sulanma ihlali, parosmija, fotopsi, otit eksterna, orta kulak iltihabı.

Genitoüriner sistem: Bazen - sistit, idrarını tutamamak; nadiren - akut böbrek yetmezliği, dizurija, sık idrara çıkma, noktüri, poliüri, pyelonefrit, böbreklerde ağrı, idrar retansiyonu.

Işbirliği.

Araçlarla zolpidem aynı anda kullanımı ile, CNS depresanları (KDV. trankvilizatorы, barbitüratlar, nöroleptikler, Diğer hipnotikler, sedatif bileşeni ile antidepresanlar ve antihistaminler ilaçlar, alkol) olası karşılıklı takviye etkileri (Dikkat tavsiye edilir, bir ya da PM her dozu azaltılmalıdır). Benzodiazepin anksiyolitikler ilaç bağımlılığı riskini artırabilir. Ile kombine edildiğinde imipramin zolpidem C azaltır_maksimum imipramin, uyuşukluk artırmak ve ileriye dönük bellek bozukluğu sıklığını artırabilir, T uzamaya olabilir klorpromazin ile kombinasyon halinde_1/2 klorpromazin.

Aşırı doz.

Belirtileri. Aşırı doz zolpidem bildirilen kötüye farkındalık Avrupa pazarlama sonrası raporlarda (Işık komaya kadar uyuşukluk gelen). Kardiyovasküler ve solunum rahatsızlıklarının Kaydedilmiş bir vaka. Için zolpidem tartarat doz aldıktan sonra tam bir iyileşme oldu 400 mg (içinde 40 MRDC kat daha yüksek).

Doz aşımı vakaları, nedeniyle birçok araç eş zamanlı alımı için, CNS depresanları, dahil zolpidem, Daha ciddi sonuçlara yol açtı, ölüme kadar.

Tedavi: kusma veya gastrik lavaj hemen (duruma bağlı olarak,), aktif karbon atanması. Hayati fonksiyonları izleme gösterdi (nefes, nabız, BP ve diğerleri.), Semptomatik ve destekleyici tedavi - Gerekirse. Herhangi bir sakinleştirici kullanımı feragat etmelidir (Hatta bir heyecanlı bir ifade ile). Hemodiyaliz nyeeffyektivyen. spesifik antidot - benzodiazepin reseptör antagonisti flumazenil.

Doz ve Yönetim.

Içeride, Sadece yatmadan veya yatakta yatarken önce, tek. Tedavi dozu ve süresi, ayrı ayrı ayarlanabilir. Tedavi, bir minimum etkili doz ile başladı. yaşın altındaki yetişkinler için ortalama tek doz 65 yıl - 10 mg, Maksimum - 15-20 mg. Yaşlı hastalar için 65 yıl, dermansız hastalar, bozulmuş karaciğer ve / veya böbrek üzerindeki ilk tekli doz olan hastalar - 5 mg, maksimum (Eğer gerekliyse) - Daha fazla yok 10 mg.

Önlemler.

Uyku bozuklukları, fiziksel ve / veya ruhsal hastalık belirtileri olabilir çünkü, uykusuzluk semptomatik tedavi sadece hastanın ayrıntılı bir inceleme sonrasında başlayacak.

Zolpidem uyku bozuklukları kısa süreli tedavisinde endikedir. Tedavinin 7-10 gün sonra etkisinin olmaması, birincil bir psikiyatrik ve / veya tıbbi hastalığın varlığını gösterebilir, teşhis etmek için gerekli olan. Uykusuzluk kötüleşmesi ya da yeni bilişsel bozukluklar veya davranış bozuklukları ortaya çıkması nedeniyle tanınmayan zihinsel veya fiziksel hastalığa bağlı olabilir.

Birçok yan etkinin doza bağımlı bir zolpidem olduğundan, minimal etkili dozlarda zolpidem kullanmak önemlidir, özellikle yaşlı hastalarda. Zolpidem alırken yaşlı hastalarda karışıklık ve davalar düşme olasılığı daha yüksektir; dikkatle izlenmesi önerilir.

Anterograde amnezi ve istikrarsız devlet olasılığını en aza indirmek amacıyla, Zolpidem durumunda yalnızca kullanılmalıdır, Hastanın rejim izin veriyorsa onu gece boyunca uyku için (7-8).

Depresyonda dikkatli kullanmak için, alkol ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü.

Bir doktora danışmalısınız 1-2 hafta uygulamadan sonra kesilmesi önce; yoksunluk semptomlarının gelişimini önlemek için bir doz kademeli olarak azaltılması gerekebilir.

Zolpidem etkisinin hızla gelişir yana, ilacı aldıktan sonra hastanın uyumaya hazır olmalı. Ile ya da hemen yemekten sonra eş zamanlı olarak alınmak yok (Yemek eylem başlamasını geciktirebilir).

Kabul alkol terk edilmelidir Tedavi sırasında (muhtemel ilave inhibitör etkisi). Diğer ilaçlarla birlikte alındıklarında dikkat edilmelidir, CNS depresanları (olası potansiyalizasyon etkisi).

Tedavi döneminde potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır (sürücü, makine kullanarak).

Tedavi döneminde uyku için elverişli koşullar yaratmak için çaba. Bu öneri, ya da yüksek dozlarda kontrolsüz sık kullanılması uyulmaması ilaç bağımlılığı riskini artırabilir.