ZIVOKS
Aktif madde: Linezolid
Ne zaman ATH: J01XX08
CCF: Oksazolidinon antibiyotik grubu
ICD-10 kodları (tanıklık): J15, L01, L02, L03, L08.0
Ne zaman CSF: 06.18
Üretici: PFIZER AS (Norveç)
İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ
Infüzyon için çözüm net, sarı renksiz.
| 1 ml | |
| linezolid | 2 mg |
Yardımcı maddeler: Sodyum sitrat dihidrat, limon asidi, dekstrozы Gidran, Su d / ve.
100 ml – tek kullanımlık infüzyon torbaları, Excel filmin, Bir lamine folyo içinde sızdırmaz (1, 2, 5, 10 veya 25) – karton kutular.
200 ml – tek kullanımlık infüzyon torbaları, Excel filmin, Bir lamine folyo içinde sızdırmaz (1, 2, 5, 10 veya 25) – karton kutular.
300 ml – tek kullanımlık infüzyon torbaları, Excel filmin, Bir lamine folyo içinde sızdırmaz (1, 2, 5, 10 veya 25) – karton kutular.
Farmakolojik etki
Antimikrobiyal, Bu oksazolidinon grubunu belirtir. nedeniyle bakteriler protein sentezini seçici inhibisyonuna ilacın aksiyon mekanizması. Bakteriyel ribozom linezolid bağlanarak fonksiyonel 70S başlatma kompleksi önler, protein sentezinin çeviri sürecinde bir bileşeni hangi.
Hazırlık Aerobik gram-pozitif bakterilere karşı etkili: Kültüründe Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (Glikopeptid dirençli suşlar dahil), Enterococcus faecium (Glikopeptid dirençli suşlar dahil), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus tavuklar, Listeria monocytogenes, Stafilokok aureus (metisiline dirençli suşlar dahil), Stafilokok aureus (glikopeptidlere ara madde duyarlılık ile suşları), Stafilokok epidermidis (metisiline dirençli suşlar dahil), Staphylococcus haemolyticus, Stafilokok, Streptokok agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptokok pnömonisi (penisilin ve penisilin dirençli suşlar için orta duyarlılık ile dahil suşlar), Streptococcus türleri. (стрептококки групп C и G), Strepilacoccus pyrogenes, Streptokok viridans; Aerobik gram-negatif bakteriler: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerobik gram-pozitif bakteriler: Clostridium perfringens, Peptostreptokok türleri. (KDV. Peptostreptokok anaerobius); anaerobik gram-negatif bakteriler: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Klamidya pnömonisi.
C ilaç orta duyarlı Legionella spp., moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.'nin.
C ilaç dayanıklı Haemophilus influenza, Neisseria spp., Enterobakteriler, Pseudomonas türleri.
Zyvox arasında çapraz direnç vardı® ve aminoglikozidler, Beta-laktam antibiyotikleri, folik asit antagonistleri, glikopeptitler, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptogramin, Tetrasiklin, kloramfenikol gereksiz. hareket mekanizması, bu antibakteriyellerin etki mekanizmaları linezolid farklıdır.
Zyvox karşı direniş® Bu çok-aşamalı mutasyonlar 23S ribozomal RNA yavaş yavaş gelişen ve en az 1x10 bir sıklıkta cereyan-9-1x10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса® hakkında 2 ч для Staphylococcus aureus, canlı (Hayvan çalışmalarında) – 3.6 h 3.9 ч для Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae и, sırasıyla.
Farmakokinetik
ilaç Zyvox aktif madde® İşte bu (S)-linezolid, bu, biyolojik olarak aktif ve aktif olmayan türevlerine vücutta metabolize edilir. Suda linezolid çözünürlüğü ile ilgilidir 3 mg / ml ve aralığında pH değerine bağımlı değildir 3-9.
Ortalama farmakokinetik parametreler (standart sapma) Tek ve tekrarlanan sonra sağlıklı gönüllülerde linezolid (C kadarss Linezolid kan) / Tablolarda verilen giriş.
Tablo 1
| Dozaj rejimi, Zyvox® | Farmakokinetik parametreler | ||
| Cmaksimum(SD) ug / ml | Cdk(SD) ug / ml | Tmaksimum(SD) hayır | |
| Infüzyon için çözüm 600 mg doz | 12.9 (1.6) | – | 0.5 (0.1) |
| Infüzyon için çözüm 600 mg 2 kez / gün | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
Tablo 2
| Dozaj rejimi, Zyvox® | Farmakokinetik parametreler | ||
| EAA(SD) mcg x h / ml | T1/2(SD) hayır | Cl(SD) ml / dakika | |
| Infüzyon için çözüm 600 mg doz | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| Infüzyon için çözüm 600 mg 2 kez / gün | 89.7 (31) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
SD – standart sapma
Ile Ortalamalardk, dozlama rejimi sırasında elde 600 mg 2 kez / gün, IPC en yüksek değerlerine yaklaşık olarak eşit90 Az hassas mikroorganizmalar.
Dağıtım
Linezolid hızla iyi perfüzyon ile dokularda dağıtılan. vD zaman Css Sağlıklı gönüllülerde ortalama 40-50 l. Plazma proteinlerine bağlanma olduğunu 31% ve kandaki linezolid konsantrasyonuna bağlı değildir.
Metabolizma
Kurulmuş, Linezolid in vitro metabolizması dahil değildir Sitokrom P450 izoenzim. Linezolid de klinik olarak önemli sitokrom P450 izozimlerin aktivitesini inhibe (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metabolik oksitleme oluşumuna yol açar 2 inaktif metabolitler – gidroksiэtilglicina (İnsanlarda, bir ana metaboliti, ve non-enzimatik işlemin bir sonucu olarak oluşturulmaktadır) ve aminoetoksiuksusnoy asit (küçük miktarlarda oluşturulur). Ayrıca açıklanan diğer inaktif metabolitleri.
Kesinti
Linezolid gösterileri, öncelikle, gidroksietilglitsina idrar (40%), aminoetoksiuksusnoy asit (10%) ve değişmemiş ilaç (30-35%). Dışkı olarak atılır gidroksietilglitsina yana (6%) ve aminoetoksiuksusnoy asit (3%). Değişmeyen ilaç pek dışkıyla vücuttan atılır.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
linezolid farmakokinetiği doza / 'tek sonra çalışıldı 10 mg / kg ya da daha 600 Doğumdan itibaren çocuklar mg 17 yıl (dahil olmak üzere, hem tam süreli, ve preterm bebek), Sağlıklı gençler (12-17 yıl) yaş arası çocukların 1 hafta önce 12 yıl.
Farmakokinetik parametreler – ortalama değer (korelasyon katsayısı,%) [asgari; maksimum]) Tablo l'de gösterilmektedir.
Tablo 3
| Yaş grubu | Cmaksimum ug / ml | vD l / kg | AUC mcg x h / ml | T1/2 hayır | Cı ml / dak / kg |
| Prematüre yenidoğanlar * <1 haftanınF | 12.7(30%)[9.6; 22.2] | 0.81(24%)[0.43; 1.05] | 108(47%)[41; 191] | 5.6 (46%)[2.4; 9.8] | 2.0(52%)[0.9; 4.0] |
| Tam süreli yenidoğan ** <1 haftanınF | 11.5(24%)[8.0; 18.3] | 0.78(20%)[0.45; 0.96] | 55(47%)[19; 103] | 3.0(55%)[1.3; 6.1] | 3.8(55%)[1.5; 8.8] |
| Tam-term yenidoğan ** 1 için 4 haftaF | 12.9(28%)[7.7; 21.6] | 0.66(29%)[0.35; 1.06] | 34(21%)[23; 50] | 1.5(17%)[1.2; 1.9] | 5.1(22%)[3.3; 7.2] |
| Dan yenidoğanlar 4 hafta önce 3 ayF | 11.0(27%)[7.2; 18.0] | 0.79(26%)[0.42; 1.08] | 33(26%)[17; 48] | 1.8(28%)[1.2; 2.8] | 5.4(32%)[3.5; 9.9] |
| Çocuklar 3 ay önce 11 yılF | 15.1(30%)[6.8; 36.7] | 0.69(28%)[0.31; 1.5] | 58(54%)[19; 153] | 2.9(53%)[0.9; 8.0] | 3.8(53%)[1.0; 8.5] |
| Dan Gençler 11 için 17 yılJ | 16.7(24%)[9.9; 28.9] | 0.61(15%)[0.44; 0.79] | 95(44%)[32; 178] | 4.1(46%)[1.3; 8.1] | 2.1(53%)[0.9; 5.2] |
| Yetişkin§ | 12.5(21%)[8.2; 19.3] | 0.65(16%)[0.45; 0.84] | 91(33%)[53; 155] | 4.9(35%)[1.8; 8.3] | 1.7(34%)[0.9; 3.3] |
* – gebelik < 34 hafta (dahil 1 yaşındayken bir prematüre bebek 1 için 4 hafta.
** – gebelik ≥ 34 hafta
F – linezolid dozu 10 mg / kg
J – linezolid dozu 600 mg ya da 10 en fazla mg / kg 600 mg
§ – linezolid dozu 600 mg
Cmaksimum VD Linezolid hastanın yaşına bağlı değildir, boşluk linezolid yaşla birlikte değişir iken. Yaş arası çocuklar 1 hafta önce 11 En büyük açıklık, burada, AUC ve T,1/2 daha az, yetişkinlerde daha. Artan yaşla birlikte, linezolid klerensi kademeli olarak azalır, ergenlik açıklık değerleri erişkinlerde bu yakın olduğu anlamına.
Çocuklar daha genç 11 yıl, ilaç her alıcı 8 hayır, Erişkinlerde ve ergenlerde, ilaç her alıcı 12 hayır, İşaretli benzer ortalama günlük EAA değerleri. Gümrükleme çocuklarda yüksek linezolid ve artan yaşla birlikte azalır.
Linezolid farmakokinetiği anlamlı yaşlı hastalarda değişmiş değil 65 ve yaşlı.
Farmakokinetik farklılıklar bazı kadınlar kaydetti, biraz düşük bir V ile ifadeD, Yaklaşık açıklığı azaltılması 20%, Bazen kan plazmasında yüksek konsantrasyonlarda. T yana1/2 erkeklerde ve kadınlarda linezolid anlamlı fark bulunmadı, oluşmaz dozunu ayarlamak gerekiyor.
Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar, Şiddetli doz ayarlaması orta gereklidir, tk. böbrekler yoluyla QA ve ilacın eliminasyonu arasında hiçbir ilişki yoktur. Beri 30% doz içinde atılır 3 h hemodiyaliz, hastalar, Benzer tedavi, linezolid diyalizden sonra verilmelidir.
Hafif olgularda değişmeden linezolid Farmakokinetik karaciğer yetmezliği orta, bağlı olarak hangi dozunu ayarlamak için gerek yoktur.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetiği incelenmemiştir. Ancak, verilen, Linezolid enzimatik olmayan işlemin bir sonucu olarak metabolize edilir, Bu iddia edilebilir, önemli ölçüde ilaç metabolizmasını etkilemez karaciğer fonksiyon.
Tanıklık
Enfeksiyon ve inflamatuar hastalıkların tedavisi, Hassas Gram-pozitif aerobik ve anaerobik mikroorganizmaların neden olduğu (enfeksiyonlar da dahil olmak üzere, bakteriyemi eşliğinde):
- Toplum kökenli pnömoni;
- Nozokomiyal pnömoni;
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları;
- Enfeksiyonlar, вызванные Enterococcus spp.'nin. (KDV. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, vankomisine dirençli).
Enfeksiyon, Gram-negatif mikroorganizmalar sebep, doğrulanmış veya şüpheli (Bir kombinasyon terapisinde).
Dozaj rejimi
enfüzyon için solüsyon içinde tatbik edilmelidir 30-120 m.
dozaj rejimi ve tedavinin süresi patojene bağlı, Enfeksiyon lokalizasyonu ve şiddeti, hem de klinik etkinlik olarak.
için tavsiye edilen dozaj rejimi üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl Tablo l'de listelenen:
| Tanıklık (enfeksiyonlar da dahil olmak üzere, bakteriyemi eşliğinde) | Tek doz ve uygulama sıklığı | Tedavi için önerilen süre |
| Toplum kökenli pnömoni | 600 mg her 12 hayır | 10-14 günler |
| Nozokomiyal pnömoni | 600 mg her 12 hayır | 10-14 günler |
| Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları | 600 mg her 12 hayır | 10-14 günler |
| Enterokok enfeksiyonları | 600 mg her 12 hayır | 14-28 günler |
için tavsiye edilen dozaj rejimi yaşlı çocuklar 12 yıl Tablo l'de listelenen:
| Tanıklık (enfeksiyonlar da dahil olmak üzere, bakteriyemi eşliğinde) | Tek doz ve uygulama sıklığı | Tedavi için önerilen süre |
| Toplum kökenli pnömoni | 10 mg / kg 8 hayır | 10-14 günler |
| Nozokomiyal pnömoni | 10 mg / kg 8 hayır | 10-14 günler |
| Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları | 10 mg / kg 8 hayır | 10-14 günler |
| Enterokok enfeksiyonları | 10 mg / kg 8 hayır | 14-28 günler |
Hastalar, uygulanan ilaç tedavisinin başlangıcında hangi /, Böylece oral uygulama için herhangi bir dozaj formu halinde tercüme edilebilir. Bu titrasyon gerekli değildir, tk. Oral biyoyararlanım yaklaşık bir 100%.
Çözümün idarenin şartları
Bu infüzyon ve yaklaşık için hemen önce folyo koruyucu kılıfı kaldırmanız gerekir 1 dk infüzyon çanta sıkıştırmak için, sızıntı olmadığından emin olmak için. Paket akarsa, Çözelti steril değildir.
İnfüzyon paketleri seri olarak bağlı olamaz.
Kullanılmayan çözelti atılmalıdır kalıntılar. Kısmen dolu paketini kullanmak etmeyin.
Yan etki
Sindirim sisteminden: sık sık (>1%) – disguzi, mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı (KDV. spastik), tantana, Total bilirubin değişiklikler, ALTIN, IS, Alkalin fosfataz.
Hematopoetik sistemde itibaren: sık sık (>1%) – obratimaya anemi, trombositopeni, lökopeni, pansitopeni.
Diğer: sık sık (>1%) – baş ağrısı, kandidiaz; nadiren – Daha fazla uygulanmasındaki periferik nöropati ve optik nöropati vakaları 28 günler (Zyvox kullanımı arasındaki bağlantı® ve nöropati gelişimi kanıtlanmamıştır, Bu vakaların çoğunda, çünkü hastalar her iki ilaç alan ya da, Bu nöropati neden olabilir (Amitriptilin, paroksetin, İsoniazid) ve / veya hastalık vardı, hangi nöropatik yol açabilir (diyabet, arteryel hipertansiyon,, kronik böbrek yetmezliği, osteosarkom, encephalopyosis).
Yan reaksiyonlar doza bağlı değildir ve, genellikle, tedavinin kesilmesini gerektirmez.
Kontrendikasyonlar
- Linezolid ve / veya diğer katkı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.
Gebelik ve laktasyon
İlacın Zyvox güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır® Gebelik sırasında yapılmıştır. kullanım Zyvox® Gebelik sadece şu durumlarda mümkündür, eğer potansiyel riskten fazla anne için tedavinin beklenen yararı.
Bilinmeyen, Bu anne sütü ile linezolid tahsis edilip, böylece emzirme döneminde annenin randevu emzirmenin kesilmesi gerekir.
Dikkat
Ishal hastalarının gelişmesiyle birlikte, Zyvox alarak®, Bu hesaba değişen şiddette psödomembranöz kolit riskini almalı.
Laboratuvar parametreleri izlenmesi
Muamele esnasında, kanama riski olan hastalarda kan sayımı yapılmalıdır, myelosupresyon geçmişi, hem de ilaçların birlikte kullanımı, hemoglobin seviyesinin azaltılması, trombosit ya da bunların fonksiyonel özelliklerinin sayısı, ve hastalarda, alan linezolid fazla 2 hafta.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
İlaç Zyvox® araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü yeteneği üzerinde hiçbir etkisi.
Aşırı doz
Şu anda, ilaç vakaları Zyvox aşırı doz® bildirilmemiştir.
Tedavi: Gerekli semptomatik tedavi ise (KDV. glomerüler filtrasyon hızı seviyesini korumak için gerekli olan). Yaklaşık 30% doz içinde atılır 3 h hemodiyaliz.
İlaç Etkileşimleri
Linezolid zayıf tersine çevrilebilir selektif olmayan MAO inhibitörü olan, Ancak, bazı hastalar Zyvox® Psödoefedrin ve fenilpropanolamin pressör eylem orta derecede geri dönüşlü artmaya neden olabilir. Dikkate alındığında bu, Uygulama adrenerjik ilaçların başlangıç dozu azaltmak için tavsiye edilirken (KDV. Dopamin ve agonistleri) titrasyon titrasyonu yapmaya devam etmek.
Farmakokinetik etkileşimler
Ne zaman Zyvox birlikte uygulanması® aztreonam ve gentamisin linezolid farmakokinetik değişiklikler gözlenmiştir ile.
İlaç etkileşimleri
Zivoks® enfüzyon için solüsyon halinde, aşağıdaki çözümleri ile uyumlu: 5% glikoz (üzüm şekeri), 0.9% sodyum klorür çözeltisi, Laktoz ile enjeksiyonları için Ringer solüsyonu.
amfoterisin B ile uyumsuz infüzyon farmasötik çözüm, klorpromazin, diazepamom, pentamidin izetionatom, fenitoin, Eritromisin, kotrimoksazol.
infüzyon için çözelti seftriakson sodyum ile kimyasal bağdaşmaz.
Infüzyon için bir çözüm haline ek bileşenleri tanıtmak etmeyin. Zyvox atanması® aynı anda başka ilaçlar ile birlikte, her ilaç ayrı ayrı tatbik edilmelidir.
Eczanelerin arz Koşulları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Koşullar ve şartlar
İlaç, 25 ° C'nin üzerindeki sıcaklıklarda muhafaza edilmelidir. Raf ömrü – 3 yıl.
Kullanımdan önce, infüzyon torbaları folyodan bir karton kutu içinde bir kabuk saklanmalıdır. Paketin içeriğinin açıldıktan sonra gerekir hemen kullanılmalıdır.
