ZEFTERA

Aktif madde: Tseftobyprol
Ne zaman ATH: J01DI01
CCF: IV kuşak sefalosporin
ICD-10 kodları (tanıklık): L01, L02, L03, L08.0
Ne zaman CSF: 06.02.04
Üretici: Janssen N.V.. (Belçika)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Enfüzyon için solüsyon Valium kompakt şeklinde, hasarlı parça veya toz ayine açık kahverengi beyaz veya sarı.

Yardımcı maddeler: Sitrik asit monohidrat, Sodyum hidroksit, azot (inert gaz lyophilization sırasında).

Cam şişe kapasitesi ile 20 ml (1) – karton paketleri.
Cam şişe kapasitesi ile 20 ml (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Sefalosporin grubu antibiyotik. Bir su çözünür prolekarstvom ceftobiprola Ceftobiprola medokaril olduğunu, sefalosporin, gram-pozitif bakteri geniş bir yelpazede karşı bakterisidal aktivitesi vardır, direnç Staphylococcus metisiline türler de dahil olmak üzere, dayanıklı penisilin Streptococcus pneumoniae için, Ampisilin Enterococcus faecalistir yanı sıra duyarlı. Ceftobiprol da birçok gram-negatif bakterilere karşı etkindir, birçok suşları Enterobakter spp ailesinin de dahil olmak üzere. ve Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprol sıkıca birçok önemli penisilin bağlanıcı proteinler için bağlar (RVR) gibi gram-pozitif, ve gram-negatif bakteriler. Bakterisidal etkinlik Staphylococcus spp. karşı Ceftobiprol diye okunuyor, metitillino dayanıklı, Sağlam bağlama RVR2a Staphylococcus sayesinde, Metisiline dirençli Staphylococcus aureus da dahil olmak üzere.

Tseftobyprol karşı aktif Aşağıdaki mikroorganizmaların, tüp bebek her ikisi de çoğu yalıtır, ve Nozokomiyal Enfeksiyonlar II: Gram-pozitif aeroblar – Enterococcus faecalis (yalıtan, hassas ve Vankomisin dirençli), Stafilokok aureus (yalıtan, hassas ve metitillino dayanıklı), Stafilokok epidermidis, Streptokok agalactiae, Streptokok pyogenes, koagulazo-negatif suşu stafilokok spp. (yalıtan, hassas ve metitillino dayanıklı, Staphylococcus haemolyticus de dahil olmak üzere , Staphylococcus adam , Stafilokok lugdunensis ve Staphylococcus saprophyticus), Streptokok pnömonisi (yalıtan, penisilin duyarlı, orta derecede dayanıklı penisilin ve dayanıklı penisilin), Streptococcus viridans grup; Gram-negatif aerobik – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pnömonisi, Proteus harika, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter türleri. (dahil Citrobacter freundii, Sitrobacter koseri), Enterobacter aerojenleri, Klebsiella oksitoka, moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia solgunluğu.

Ceftobiprol penicillinazami hidroliz-dirençli Staphylococcus aureus, hidroliz gibi birçok β-laktamazami c sınıfı ve sınıf tarafından için de bir, gram negatif bakteriler tarafından üretilen. Gibi çoğu sefalosporinler, Beta-laktamazami genişletilmiş Aralık tarafından hidrolize ceftobiprol, karbapenemazami ve metallo-beta laktamazami. Tüp Bebek seçim Staphylococcus arasında yüksek düzeyde direnç vardı, Streptokok ve Haemophilus influenzae .

Ceftobiprolu direnç, spontan mutasyon tüp bebek neden, Nadiren görülen. Cross-Resistance ceftobiprolom ve bazı diğer sefalosporinler nesiller arasında açıklar. Aynı zamanda, bazı mikroorganizmalar, diğer zefalosporynam karşı, ceftobiprolu için duyarlı olabilir.

Farmakokinetik

Yetişkin ceftobiprola tek doz giriş sonra orta farmakokinetik parametreleri 500 MG üzerinde infüzyon şeklinde 60 Maden ve birden fazla doz giriş 500 MG üzerinde infüzyon şeklinde 120 Min her 8 hayır, tabloda verilmiştir. 1. Tek doz getirilmesi ve birden fazla doz getirilmesi sonrasında farmakokinetik özellikleri benzerdi.

Tablo 1. Ortalama (standart sapma) Yetişkin ceftobiprola farmakokinetik parametreleri

C_maksimum ve AUC orantılı olarak ceftobiprola doz doz aralığında artış 125 mg – 1 g. C_ss konsantrasyonları tedavi ilk gün elde edilir; normal böbrek işlev giriş ceftobiprola olan kişilerde her 8 h ve her 12 h onun birikimine neden olmaz.

Dağıtım

Plazma protein bağlama ceftobiprola olduğunu 16% ve bunun konsantrasyonuna bağlı değildir. v_D Kararlı durumda 18 l ve insanlarda hücre dışı sıvı hacmi yaklaşıyor.

Metabolizma

Ceftobiprola medokarila Biyotransformasyon, prolekarstvom kim, aktif madde ceftobiprol hızlı ve plazma esterazami tarafından katalizlenir. ön ilaç konsantrasyonları önemsizdir, ve sadece infüzyonu sırasında plazma ve idrarda tespit edilebilir.

Seftobiprol siklik olmayan metabolite az metabolize, hangi mikrobiyolojik inaktif. Aşağıdaki seftobiprol ve bu metabolit konsantrasyonları konsantrasyonu olan 4 % Son gelen.

Kesinti

Seftobiprol renal atılım ile ağırlıklı olarak değişmeden elde edilir. T_1/2 hakkında 3 hayır. renal atılım temel mekanizması glomerüler filtrasyon olduğunu, dozun küçük bir bölümü tübüler geri emilimini uğrar. Preklinik çalışmalarda Probenesid farmakokinetiku ceftobiprola etkilemez., hiçbir etkin kanalzeva secreta son gösterir. Tek bir girişten sonra doz yaklaşık 89% active ceftobiprola şeklinde idrarda bulunan (83%), Açık bir halka ile metabolit (5%) ve seftobiprol medokarila (<1%).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Farmakokinetik ceftobiprola sağlıklı gönüllüler ve hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda benzer (CC 50-80 ml / dakika). Sağlıklı gönüllüler AUC normal böbrek fonksiyonu ile karşılaştırıldığında, AUC ceftobiprola yapıldı. 2.5 ve 3.3 kez daha yüksek orta böbrek yetmezliği olan hastalarda (KK 30 mL/dak kadar ≤ 50 mL/dk) ve şiddetli (CC < 30 ml / dakika) sırasıyla. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, orta ve şiddetli daha düşük dozda ceftobiprola önerilir.. AUC ceftobiprola ve onun microbiologically aktif metaboliti büyür hastalarda halka açık yapısı, Hemodiyaliz isteyen, sağlıklı gönüllüler AUC karşılaştırıldığında.

Hastalarda Karaciğer yetmezliği farmakokinetika ceftobiprola bilinmiyor. Seftobiprol minimal hepatik metabolizmaya uğrar ve çoğunlukla değişmeden böbrekler tarafından atılır, Bu nedenle, inanmak için bir neden yoktur, Karaciğer yetmezliği olan hastalarda seftobiprol temizlenme azaltılmalıdır ki.

Nüfus farmakokinetik çalışmaları yaş farmakokinetik parametreleri üzerinde herhangi bir bağımsız ceftobiprola etkisi olmadığını göstermiştir. Normal böbrek fonksiyonu olan yaşlı hastalarda bu ilaç daha düşük doz gerekli değildir.

Sistem farmakokineticeskih parametreleri ceftobiprola kadınların değerleri daha yüksek olan, erkeklerden daha (C_maksimum üzerinde 21 % ve EAA'sı 15 %); aynı zamanda % T>MİK (nerede t – zaman, içinde ilaç konsantrasyonu MEEK aşan) kadın ve erkek benzerdi. Bundan dolayı, Zeftera doz hastanın seks bağlı olarak ayarlamak gerek yok.

Farmakokinetik nüfus çalışma (dahil Avrupalılar ve az sayıda Negroids ve diğer ırklar) yarış farmakokinetik parametreleri ceftobiprola üzerinde etkisi olmadığını göstermiştir. Hastanın yarış bağlı olarak doz ayarlamaları gerektirmez.

Tanıklık

— karmaşık enfeksiyonları deri ve onun uzantıları tedavisinde, eşlik eden osteomiyelit olmadan virüslü Diyabetik ayak dahil olmak üzere.

Dozaj rejimi

At enfeksiyonlar, Bu potansiyel olarak veya gramotricationami bakterilerin neden kanıtlanmış, eşlik eden osteomiyelit olmadan virüslü Diyabetik ayak grampolaugitionami ve gramotricationami bakteri, ilaç önerilen doz Zeftera olduğunu 500 mg her 8 h üzerinde 120 dakikalık şeklinde/infüzyon.

At enfeksiyonlar, Bu potansiyel olarak veya grampolaugitionami bakterilerin neden kanıtlanmış, dozdur 500 mg her 12 h 60 dakika şeklinde/infüzyon. Bu dozaj rejimi (12 saat aralıklarla) virüslü Diyabetik ayak olan hastalarda okudu değil.

Içinde yaşlı hasta Doz ayarlaması gerekli değildir.

Içinde hastalar böbrek küçük ihlalleri (CC 50-80 ml / dakika) Doz ayarlaması gerekli değildir. At Orta böbrek yetmezliği (KK 30 ml / dakika <50 ml / dakika) Zeftera doz 500 mg her 12 h üzerinde 120 dakikalık şeklinde/infüzyon. At Şiddetli böbrek yetmezliği (CC <30 ml / dakika) dozdur 250 mg her 12 h üzerinde 120 dakikalık şeklinde/infüzyon. Sınırlı klinik veri ve ilaç ve onun metabolitleri ceftobiprola konsantrasyon beklenen artış nedeniyle Zeftera hastalarda dikkatle şiddetli böbrek yetmezliği ile yönetilmesi.

Hemodiyaliz tarafından görüntülenen Ceftobiprol, Şu anda, ancak, orada değil hastalarda doz değiştirmek için yeterli bilgi, diyaliz. Böylece, uyuşturucu Zeftera hastalar tayin için tavsiye edilmez, Hemodiyaliz herhangi bir biçimde.

Şu anda, ceftobiprola u uygulama hiçbir deneyimim var Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Ancak, verilen, Bu ceftobiprol en az metabolizma karaciğerde uğrar ve çoğunlukla böbrek kazandı, Bu düşünülebilir, Hepatik yetmezlik doz daha düşük ceftobiprola olan hastalar gerekli değildir.

Infüzyon solüsyonunun hazırlanması Koşulları

Liofilizirovanny toz içinde geçiyoruz 10 Enjeksiyon için mi su ve 5% glikoz çözüm enjeksiyon için. Şişe içeriğini şiddetle sallayarak. Komple toz dağılmasına kadar alır 10 m. İnfuzionnom ıslah önce çözüm kurulan köpük yerleşmek için verilmelidir.

Ne zaman ıslahı 10 şişeden hazırlanan ml solüsyon kaldırıldı ve uygun pozisyonda yerleştirildi (örneğin, Polivinil klorür veya polietilen yapılmış çanta, cam şişeler), içeren 250 ml 0.9% sodyum klorit, 5% çözüm için infüzyon glikoz veya laktat zil'ın çözümü. İnfüzyon çözüm kapasitesi-meli var olmak dikkatli bir şekilde ters çevir 5-10 homojen çözüm ceftobiprola almak için zaman. Önlemek köpük oluşumu cant şiddetle sallayarak çözüm.

Için Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar 5 ml çözüm ceftobiprola atmak 125 ml 0.9% sodyum klorit, 5% çözüm için infüzyon glikoz veya laktat zil'ın çözümü.

Görsel olarak kontrol etmek için infüzyon çözüm kullanılmaya başlamadan önce devamsızlık kapanımlar ve son algıladığında itlaf çözüm.

Yan etki

Yan etkiler, frekans ≥ 1 ile karşılaştı % hastalar, kim aldı 500 MG ceftobiprola her 8-12 h 60 dakika veya 120 dakikalık infüzyon şeklinde, tabloda listelenen 2.

Aşağıdaki yan etkiler gelişiminde gerekli ceftobiprola iptali: deri döküntüsü (0.6%), mide bulantısı (0.5 %), kusma (0.4 %), hipersensitivite reaksiyonları (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

Tablo 2. Frekans (%) istenmeyen etkileri, klinik çalışmalarda, iki aşamalarında 3 frekans ≥ %1 ile

Çoğu durumda, hafif mide bulantısı, bağımsız olarak gerçekleşti, iptal ilaç gerektirmez. Nadiren hastalarda gözlenen mide bulantısı, 120 dakikalık infüzyon şeklinde ilaç alma (10%), daha 60 dakika infüzyon durumlarında (14%).

Kasılan nöbetler sıklığı, Anafilaksi ve psevdomembranoznogo kolit, Clostridium difficile tarafından neden, Ceftobiprola uygularken, daha az 1%.

Kontrendikasyonlar

— beta-laktam antibiyotikler için alerjik reaksiyonlar tarih belirtme;

- Up 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Diğer sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat ilaç hastalarda böbrek yetmezliği ile kullanılmalıdır (Daha az CC 50 ml / dakika), epilepsi, Ne zaman pripadkah kasılmalar (tarih), psevdomembranoznom kolite (tarih).

Gebelik ve laktasyon

Gebelikte ilaç yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar Zeftera olmamıştır.

Preklinik çalışmalar göstermiştir, o ceftobiprol teratojenik faaliyet yok ve ossifikaciû etkilemez., vücut ağırlığı ve fetal intrauterin gelişme. Uyuşturucu hayvanların üreme fonksiyonları üzerine etkisi bir çalışmanın sonuçlarını karşılık gelen işlev kişiye her zaman yaygınlaştırılması değil, Bu nedenle, sen-ebilmek pay sadece hamile kadınlar için Zeftera ilaç, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anne için tedavinin beklenen fayda.

Bilinmeyen, insanlarda anne sütü ile ceftobiprol standları yok. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar göstermiştir, Bu ceftobiprol anne sütü dışında. Dikkate alındığında bu, Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmeyi durdurmak gerekir.

Dikkat

Hastalar, betalaktam antibiyotik ile tedavi, Ciddi açıklar, bazen ölümcül sonuçlara yol, anaflaktik reaksiyonlar. Bu tepkiler çok sayıda alerjenler alerjisi olan hastalarda meydana eğilimindedir. Zeftera ile tedaviye başlamadan önce dikkatle geçmişini toplamak ve diğer sefalosporinler hipersensitivite reaksiyonları, varlığını belirlemek, Penisilinler veya diğer alerjenler. Ceftobiprol karşı alerjik bir reaksiyon olması durumunda size hemen iptal etmelisiniz. Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişimi ile (anafilaksi) Acil tedavi gerektiren.

Ayırma ve kimlik enfeksiyonların patojenlerin bakteriyolojik çalışma yapmak ve ceftobiprolu onların duyarlılık belirlemek gerek. Ampirik tedavisi yapmak için bu verileri yokluğunda, Yerel epidemiyolojik veri ve bilgi yerel yapı duyarlı mikroorganizmaların tarafından yönlendirilmesi.

Hastalar, antibakteriyel alma, ceftobiprol de dahil olmak üzere, Pseudomembranous kolit şiddeti değişen derecelerde ile oluşur. Ilişkin, Bu hastalarda psevdomembranoznogo kolit olasılığı kaynaklı, ceftobiprolom tedavisinde ishal ortaya çıkar..

Ceftobiprola uzun süreli kullanımda, gibi diğer antibiyotikler, duyarlı mikroorganizmaların aşırı üretimi neden olabilir, mantar da dahil olmak üzere, ve bu nedenle düzenli aralıklarla hastanın durumu değerlendirmek. Tedavi sırasında superinfection karşılaşırsanız, ceftobiprolom uygun önlemler alınmalıdır.

Ceftobiprola uygularken, diğer beta-laktamov gibi, Kasılan nöbetler gelişebilir. Nöbet oluşumu, ceftobiprola kullanımı ile ilgili, Merkezi sinir sisteminin mevcut hastalığı bulunan olgularda en sık gözlenen. Bu nedenle, bu önerilir böyle hasta tedavisinde dikkatli gerektirir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hiçbir çalışma yeteneği sürücü araç ve makine ile çalışma Zeftery etkisi olmuştur. Hazırlık aşamasında kabul Zeftera baş dönmesi gelişebilir, Bu araç sürücüsü ve çalışma yeteneğini etkiler, yüksek konsantrasyon ve psikomotor hızlı reaksiyonlar gerektiren. Bu nedenle bu sürüş sırasında uyuşturucu ve diğer zararlı faaliyetleri uygulamak için tavsiye edilmez.

Aşırı doz

Şu anda aşırı doz ceftobiprola insanlarda bilgi yok. maksimum doz, hangi aşamasında tanıtıldı 1 Klinik Araştırma, yapılmış 3 g / gün (1 g her 8 hayır).

Tedavi: aşırı doz temel fizyolojik göstergeleri izleme ile genel tedavi destekleyici olmalıdır. Plazma ceftobiprola konsantrasyon Hemodiyaliz kullanarak azaltmak.

İlaç Etkileşimleri

Araştırma ceftobiprola etkileşim diğer ilaçlarla değil gerçekleştirdik. Ceftobiprol diğer ilaçlar ile etkileşim kurmak için en az yeteneği

Görüntü, o ceftobiprol CYP1A2 izoenzim etkisizleştirmek için en az yeteneği, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A4, Bu serum ikna etmek için yetenek eksikliği yanı sıra. Bu nedenle ve gerçeği nedeniyle, hücre dışı sıvı sınırlı ceftobiprola dağıtım, Aynı anda giriş uyuşturucu CYP450 aracılı metabolik Gümrükleme etkiler için düşük bir yeteneği. Diğer ceftobiprolom ile etkileşim olanağı da en az, Metabolizma maruz beri onun dozlarda yalnızca küçük bir bölümünü. Böylece, Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi ceftobiprola çıkması beklenmektedir gerek.

Ceftobiprol değil secretiruetsa kanalzami, ve sadece küçük bir parçası reabsorbiruetsa dozu, ve böylece ilaç etkileşimleri böbrekler düzeyinde olasılığı son derece küçük.

Etkisi ceftobiprola üzerinde bulunamadı aşağıda aynı anda farmakokinetiku uyuşturucu uygulamak: Fentanil, lidokain, parasetamol, diklofenak, asetilsalisilik asit, Heparin, difengidramin, Propofol, analizindemeperidin hidroklorid, metadon, hydrocodone BITARTRATE, metamizole sodyum ve furosemid.

İlaç etkileşimleri

Ceftobiprola uyumluluk diğer ilaçlarla bilinmemektedir. Ceftobiprol diğer ilaçlarla kafası karışır veya çözümlere ekleme olmamalı, diğer ilaçlar içeren.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, orijinal ambalajı ile 8° c arasında bir sıcaklık-2 ° içinde karanlık bir yerde. Raf ömrü – 2 yıl.

Hazırlanan depolama çözümü ve infuzing çözüm

Pişmiş eriyik-ebilmek var olmak stok için 1 bir sıcaklık 25° c ve için h 24 2 ° ila 8 ° C arasında bir sıcaklıkta, saat.

Çözünme, üreme ve infüzyon süre içinde yapılmalıdır, Aşağıdaki tabloda belirtilen 3.

Tablo 3.

Pişmiş çözüm ve infüzyon çözüm donduramazsınız ve açık ışınlarına maruz.

İnfüzyon ısıtmak için buzdolabı kaldırılması sonra sıvı oda sıcaklığında ulaşmak ve ancak o zaman infüzyon yapmak için izin verilmelidir. Uygulama infüzyon çözümün ışıktan korunmalıdır değil. Hazırlık infuzing çözüm bir çözüm ve onunla tedavi hazırlanması için kurallar doğrultusunda yürütülmesi gereken.