Valsacor

569 8 dakika okuma süresi

Aktif madde: Valsartan
Ne zaman ATH: C09CA03
CCF: Anjiyotensin II reseptör antagonistleri
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, I50.0
Ne zaman CSF: 01.04.02
Üretici: KRKA d.d.. (Slovenya)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills, Film kaplı Kahverengi-san bir, yuvarlak, Biraz biconcave, Bir tarafta Valium ile.

	1 çıkıntı.
valsartan *	40 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Kroskarmeloz sodyum, Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), boya demir oksit sarı (E172), Macrogol 4000.

7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (20) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (80) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (20) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (50) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.
14 PC. – kabarcıklar (40) – karton paketleri.

Pills, Film kaplı Pembe renk, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.

	1 çıkıntı.
valsartan *	80 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Kroskarmeloz sodyum, Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), demir oksit kırmızı boya (E172), Macrogol 4000.

Pills, Film kaplı Kahverengi-san bir, Oval, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.

	1 çıkıntı.
valsartan *	160 mg

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, povidon, Kroskarmeloz sodyum, Kolloidal silika, susuz, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit (E171), boya demir oksit sarı (E172), demir oksit kırmızı boya (E172), Macrogol 4000.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – valzartan.

Farmakolojik etki

Anjiyotensin II reseptör antagonistleri.

Valsartan anjiyotensin II reseptörlerinin seçici bir antagonist olan (Tip AT₁) sözlü olarak, protein-olmayan doğası.

Bu reseptör alt üzerinde selektif antagonistik etkiye sahiptir AT₁. AT abluka sonucu₁-reseptör anjiyotensin II'nin plazma konsantrasyonlarını arttırmak ve böylece, hangi AT engellenmemiş reseptör alt tipinin uyarabilir₂, Bu sözde AT etkilerini düzenleyen₁-reseptörleri. Valsartan AT karşı agonist aktavnosti var₁-reseptörleri. AT alt tipi için onun afinite₁ yaklaşık 20 000 kat daha yüksek, AT daha reseptör alt tipleri₂.

Valsartan ACE inhibe etmez, Ayrıca kininazy II olarak bilinen, hangi anjiotensin II ve bradikinin yok etmek anjiotensin I dönüştürür. ACE üzerindeki etkisinin yokluğunda, bradikinin ve P maddesi hiçbir kuvvetlenme, Ancak anjiotensin II antagonistleri olası gelişme kuru öksürük alırken. Valsartan etkileşime girmeyen ve hormon reseptörleri veya iyon kanalları başka bloke etmez, kardiyovasküler fonksiyonların yönetmelikte yer.

Hipertansiyon tedavisinde Valsartan kan basıncını düşürür, Kalp atış hızınızı etkilemeden.

Ilaç tek doz oral olarak verildikten sonra antihipertansif etkisi, içinde gelişir 2 hayır, ve kan basıncı maksimum azalma içinde ulaşılır 4-6 hayır. Antihipertansiyon etkisi muhafaza edilir 24 uygulamadan sonra. Görev yeri kan basıncında maksimum azalma valsartan zaman, dozun ne olursa olsun, yoluyla elde 2-4 haftalar ve uzun süreli tedavi sırasında bu seviyede tutulur. Hidroklorotiyazid kombinasyonu kan basıncında önemli bir ek azalma elde edebilirsiniz.

Valsartan Ani kesilmesi kan basıncında keskin artış, ya da diğer istenmeyen klinik sonuçları ile birlikte değil.

Egzersiz toleransı

Valsartan etkisini değerlendirirken (kalp yetmezliğinin standart tedaviye ek atama) Kronik kalp yetmezliği II-IV fonksiyonel sınıf NYHA sınıflamasına hastalarda sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ile egzersiz toleransına (LVEF) <40% Bu başlangıca kıyasla egzersiz süresinde bir artış gösterdi.

Hiçbir sendrom “iptal” Ani kesilmesi.

Farmakokinetik

Emme

Valsartan oral uygulamadan sonra hızla emilir, Bununla birlikte, emilme ölçüde büyük farklılıklar. Gıda ile alındığında tarafından valsartan EAA azaltır 48%. Yine de, içinden 8 valsartan idaresi, plazma konsantrasyonları saat sonra, gıda ile aç karnına alınan, aynı. Azalt AUC valsartan terapötik etkide klinik açıdan anlamlı bir azalma eşlik etmez, ve ilaç tatbik edilebilir, ve yemeklerden sonra.

Valsartan mutlak biyo-ortalama değeri 23%. T_maksimumsostavlyaet2 h. Valsartan plazma konsantrasyonları kadın ve erkeklerde aynı.

Kan basıncındaki maksimum azalma düzenli alımı içinde gerçekleştikten sonra 4 haftanın.

Dağıtım

Serum proteinlerinin bağlanması, tercihen, serum albümini, olduğunu 94-97%. v_D yaklaşık 17 l. İlacın önce 1 Zaman / gün o biraz birikir.

Metabolizma

Plazma klirensi nispeten düşük olduğu – yaklaşık 2 Bir hepatik kan akımı ile karşılaştırıldığında l / saat – yaklaşık 30 l /. Metaboliziruetsya valsartan izofermentom CYP2C9.

Kesinti

T_1/2 olduğunu 9 hayır. Dışkıyla vücuttan atılır 70%, idrar – 30% (ağırlıklı olarak değişmeden) ilacın oral dozda valsartan.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Düşünen, Renal klirensi sadece olduğunu 30% Toplam açıklık büyüklüğü, düzeltme dozları gerektirmez böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Plazma proteinlerine bağlanma derecesi, yüksek valsartan yana, hemodiyaliz tarafından ortadan kaldırılması mümkün değildir.

Yaklaşık 70% safra ile atılır valsartan dozu emmek, ağırlıklı, değişmemiş olarak. Valsartan önemli biyotransformasyona uğramaz, Bu nedenle sistemik olarak maruz kalma hepatik fonksiyon bozukluğu derecesi ile ilişkili değildir.

Bu nedenle, karaciğer yetmezliği nebiliarnogo kökenli olan hastalarda ve kolestazda yokluğunda valsartan dozunun değiştirilmesi gerekmez.

Karaciğer veya safra yolu tıkanıklığı valsartan EAA safra sirozu olan hastalarda yaklaşık arttı 2 kere.

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon;

- Kalp yetersizliği (II-IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması) Karmaşık terapide (standart tedavi ile) ve hastaların, ACE inhibitörleri almayan.

Dozaj rejimi

İlaç yemek ne olursa olsun, yutulur olmalıdır, Resepsiyonda çokluğu 1-2 kez / gün.

Ne zaman hipertansiyon

Önerilen doz 80 mg 1 Zaman / gün, yaş bakılmaksızın, cinsiyet ya da hastanın ırkı. Maksimum günlük doz – 320 mg / gün.

Antihipertansif etkisi 2 hafta içinde gelişir ve sonra maksimuma ulaşır 4 haftanın. Diğer antihipertansif ilaç ile kombine edilebilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ve karaciğer hastaları kökeni ve kolestaz olmadan nebiliarnogo herhangi bir değişiklik gerekli dozlar.

Kronik kalp yetmezliği olarak

Önerilen başlangıç dozu olduğunu 40 mg 2 kez / gün. Yavaş yavaş dozu artırmak için 80 mg, İyi dayanıklılık ile – için 160 mg 2 kez / gün, yani. bir maksimum doza kadar, hasta tarafından tolere. Maksimum günlük doz – 320 mg 2 kez / gün.

Hastalar, Aynı anda diüretik, yanı sıra, kalp yetmezliği olan hastalarda olduğu gibi böbrek fonksiyonu sürekli izlenmesi gerekir, DAN. Ne zaman hipotansiyon klinik bulguları, dozunu azaltmak için gerekli.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – baş ağrısı, baş dönmesi (KDV. postural), baş dönmesi; bazen – uykusuzluk, bayılma (miyokard enfarktüsü sonrası ilaç kullanırken).

solunum sistemi: sık sık – öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonları, farenjit, rinit, sinüzit.

Kardiyovasküler sistem; sık sık – kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon; bazen – kalp yetmezliği (miyokard enfarktüsü sonrası ilaç kullanırken).

Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, ishal, karın ağrısı.

Kas-iskelet sistemi kısmında: sık sık – sırt ağrısı, kas ağrısı. arthralgia.

Üriner sistemin itibaren: nadiren – böbrek fonksiyon bozukluğu.

Üreme sistemi: bazen – azalmış libido.

Laboratuvar parametrelerinden: sık sık – hiperkalemia; nadiren – Hemoglobin konsantrasyonu ve hematokrit azalması, nötropeni, trombositopeni, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, Karaciğer transaminazlarında artış, serum üre nitrojen artış.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – anjioödem, deri döküntüsü, kaşıntı, hipersensitivite reaksiyonları (KDV. serum hastalığı, vaskülit).

Diğer: sık sık – jeneralize güçsüzlük; bazen – şişme, asteni, yorgunluk.

Kontrendikasyonlar

- Laktoz intoleransı, galaktozemi ve malabsorpsiyon sendromu glikoz / galaktoz;

- Gebelik;

- Emzirme;

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl (etkinliği ve çocuklarda valsartan güvenliği kanıtlanmamıştır);

- Valsartan veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

DAN dikkat hipotansiyon olan hastalarda kullanmak, safra yollarının tıkanması ile karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği (CC<10 ml / dakika), KDV. hastalar, hemodiyaliz, ne zaman hiponatremi, Sodyum alımının kısıtlanması ile bir diyet, tek böbrekte bilateral renal arter darlığı veya arterin stenozu, devletler, BCC bir azalma eşlik (KDV. ishal, kusma).

Gebelik ve laktasyon

Valsartan kullanımı ile ilgili veriler hamilelik sırasında değil,.

Fetal renal perfüzyon, hangi renin-anjiyotensin sisteminin geliştirilmesine bağlıdır, Gebeliğin III trimesterde çalışmaya başlar. Fetus risk zaman II ve III trimesterde valsartan aldıktan artar. Gebelik valsartan tedavisi kurulmasında derhal kesilmeli.

Bilinmeyen, valsartan anne sütü ile tahsis edilip. Bu nedenle anneye önemini göz önüne alındığında, emzirme ya da valsartan tedavisi çekilmesi fesih konusunu karar için gerekli.

Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı anneye önemi göz önüne alındığında, emzirme ya da valsartan tedavisi çekilmesi fesih konusunu karar vermelidir.

Dikkat

Kalp yetmezliği

Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanımı, genellikle kan basıncında bir azalma eşlik eder, Ancak, nadiren tedavinin dozlarının seçimi tavsiyelerine uygun olarak arteriyel hipotansiyon kaldırılmasını gerektirir. Kalp yetersizliği olan hastalarda Valsacor tedavisi dikkatli başlanmalıdır. Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesini inhibe bir sonucu olarak, bazı hastalarda böbrek fonksiyonu değişebilir.

Kadar oligüri ve / veya ilerleyici azotemi gelişebilir şiddetli kalp yetmezliğinde (nadiren) Akut böbrek yetmezliği ve / veya ölüm. Kalp yetersizliği olan hastalarda, ilaç üç sınıf bir arada iken randevu böbrek fonksiyonu sürekli izlenmesi gerekir – ACE inhibitörleri, Beta-blokerler ve anjiotensin II reseptör antahonystamy AT₁.

Diğer ilaçlarla birlikte Belki randevu, miyokard enfarktüsü sonrası atandı: trombolitikler, asetilsalisilik asit, p adrenoblokatorы ve statinы.

Sodyum ve / veya sıvı eksikliği

Sodyum vücutta ciddi eksikliği olan hastalar ve / veya BCC azaltılmış, örneğin, diüretik yüksek dozda bir sonucu olarak,, Nadir vakalarda, valsartan ile tedavinin başlangıcında şiddetli hipotansiyon gelişebilir. Tedavi Valsacor tavsiye önce vücutta elektrolit ve sıvı geri, özellikle, diüretiklerin dozlarını azaltarak.

Klinik belirtileri ile arteriyel hipotansiyon gelişmesi ile: Hasta sırt üstü koymak ve ben gerekirse / girmeniz gerekmektedir 0.9% sodyum klorür çözeltisi. Valsacor tedavisi sadece kan basıncı göstergeleri istikrar sonra devam edilebilir.

Renal arter stenozu

Bilateral veya unilateral renal arter darlığı olan hastalarda sürekli serumdaki kreatinin ve üre nitrojen içeriği izlemek için gerekli olan.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda dozda değişiklikler gerektirmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan ilacın kullanımıyla ilgili veri eksikliği (CC<10 ml / dakika veya 0.167 ml /) Bu gibi durumlarda, ilaç dikkatle kullanılması önerilir.

Anormal karaciğer fonksiyon

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda değişim doz gerekli değildir.

Valsacor safra esas görünür. Obstrüktif safra yolu hastalığı olan hastalarda valsartan klerensinde bir azalma gözlendi, Bu nedenle, bu gibi durumlarda, ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Yardımcı maddeler hakkında özel bilgiler

Valsacor laktoz ihtiva, ve ilaç laktaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir, galaktozemi ve malabsorpsiyon sendromu glikoz-galaktoz.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Sürüş ve diğer mekanizmalar zaman hastalar dikkatli olmalıdır, dikkat gerektiren.

Aşırı doz

Belirtileri: Eksik valsartan aşırı dozda etkileri üzerine veriler. Primer son nokta doz aşımı bir tezahürü kan basıncının azaltılması işaretlenir, bu ve / veya şok çökmeye yol açabilir.

Tedavi: Semptomatik, Bu kusma ve mide yıkama neden tavsiye. Hipotansiyon gelişmesi ile de / enjekte 0.9% sodyum klorür çözeltisi. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen.

İlaç Etkileşimleri

Klinik diğer ilaçlar ile önemli farmakokinetik etkileşim Valsacor belirtilmeyen.

Hazırlıklar, klinik deneylerde test, Dahil simetidin, warfarin, Digoksin, atenolol, Indometazin, gidroxlorotiazid, Amlodipin ve glibenklamidin.

Valsartan önemli metabolizma tabi değildir gibi, Biz önemli ilaç etkileşimleri beklemeyin, sitokrom P450 izoenzimlerinin uyarılması veya inhibisyonu ile ilişkili.

Potasyum tutucu diüretikler birlikte kullanımı (KDV. spironolakton, triamteren, amilorida), potasyum içeren gıda katkı hiperkalemi neden olabilir, Gerekli dikkatli daha svyazis içinde. Diüretik kombine kullanımı hipotansif etkisini artırabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.

Vladimir Andreevich Didenko

569 8 dakika okuma süresi