Valacyclovir

Ne zaman ATH:
J05AB11

Valasiklovir Asiklovirin L-valil ester hidroklorür tuzudur. Valasiklovir hidroklorür - beyaz ya da hemen hemen beyaz toz; en yüksek çözünürlük Suda (at 25 ° C) - 174 mg / ml; moleküler Ağırlık 360,80.

Farmakolojik etki.
Antiviral, antiherpetic.

Uygulama.

Zona hastalığı; cilt ve mukoza enfeksiyonları, HSV (KDV. Genital Herpes); hastalıkların nüks önleme, herpes simpleks virüsü.

Aşırı duyarlılık (KDV. asiklovir), kemik iliği nakli, böbrek transplantasyonu (cm. Önlemler).

Böbrek fonksiyon bozukluğu, HIV enfeksiyonunun semptomatik şekilleri, Yaşına kadar olan çocuklar 12 yıl (Güvenlik ve etkinlik tespit edilmemiştir).

Gebelik. Belki, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi (Gebe kadınlarda kullanım güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).

Kadınlarda gebelik sonucuna Veriler, Gebeliğin ben trimesterde sistemik etkileri için asiklovir alarak (Asiklovir valasiklovir aktif metabolitidir), genel nüfusa oranla doğum kusurları sayısında herhangi bir artış gösterdi. Gözlem kadın az sayıda dahil olarak, Hamilelikte valasiklovir güvenliği konusunda güvenilir ve spesifik sonuçlar yapılamaz.

Kategori eylemleri FDA neden - B. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri açısından risk ortaya, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapmadım.)

Emzirme. Asiklovir, valasiklovir ana metaboliti, anne sütüne. Valasiklovir oral dozun atanmasından sonra 500 mg C_maksimum 0,5-2,3 kez anne sütünde asiklovir (ortalamada 1,4 kere) karşılık gelen anne kan konsantrasyonu daha yüksek. Oran EAA asiklovir, sütünde bulunan, anne plazmasında asiklovir AUC 1,4-2,6 olduğu (ortalama 2,2). anne sütünde asiklovir konsantrasyonunun ortalama değeri - 2,24 ug / ml. valasiklovir dozda emziren anneye atanması ise 500 mg 2 Bir gün süreleri çocuk asiklovir benzer bir tedavi yapılacak, yaklaşık bir ağızdan dozunu alırken 0,61 mg / kg / gün. değişmeden şeklinde Valacyclovir kan ve meme annenin süt veya çocuğun idrarında tespit edilmez. Valasiklovir dikkatli emziren kadınlar kullanılmalıdır, sadece gerektiğinde.

Tabloda 1 yan etki vermemektedir, genellikle valasiklovir ile muamele görülen (1 g 3 günde bir kez) randomize, çift kör klinik çalışmalarda, herpes zoster, bağışıklığı yeterli hastalarda.

Yan etkiler, herpes zoster hastalarda klinik çalışmalarda gözlenen

Tabloda 2 yan etki vermemektedir, Klinik denemeler sırasında genital herpes hastalarda valasiklovir ile muamele görülen.

Yan etkiler, Genital herpes hastalarda klinik çalışmalarda gözlenen

supressivnoy içinde (önleyici, önleyici) Terapi HIV enfeksiyonlu hastalarda genital herpes nükslerin önlenmesi için, Bir doz valasiklovir alarak 500 mg 2 günde bir kez (n = 194) Plasebo (n = 99), sık görülen yan etkiler, baş ağrısı gibi (13 ve 8% sırasıyla), yorgunluk (8/5%), isilik (8/1%). Hastalar, valacyclovir alarak, Aynı zamanda laboratuar anormallikleri bildirilmiştir (vs plasebo): alkalin fosfataz artmış seviyeleri (4/2%), ALTIN (14/10%), IS (16/11%), nötrofillerin sayısında azalma (18/10%) ve trombositlerin (3/0%).

Işbirliği.

Klinik olarak hastaların normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda anlamlı etkileşimler oluşturulmamıştır. Simetidin ve probenesid (ayrı ayrı veya birlikte) valasiklovir tek bir dozunu aldıktan sonra 1000 mg artış Cı_makh ve AUC ve asiklovir renal klerensini azaltabilir. valasiklovir farmakokinetiği aynı zaman digoksin ile alarak en değiştirilmez, alüminyum / magnezyum içeren antasitler, tiyazid diüretikler.

Nefrotoksik ilaçlar böbrek yetmezliği ve santral sinir sistemi bozuklukları riskini artırır.

Aşırı doz.

Belirtileri: Renal tübül içinde asiklovir tortu depozisyon.

Tedavi: hemodiyaliz (akut böbrek yetmezliği ve anüri).

Doz ve Yönetim.

Içeride (ne olursa olsun yemek). Toplu ayrı bir, delil bağlı. Terapi mümkün olduğunca erken başlaması önerilir, En büyük verimlilik kutlanır, Tedavi içinde başlanması halinde 48 Hastalığın belirtileri veya semptomları ilk başlangıcından h (döküntüler, acı veya yanma hissi). zona ile - tarafından 1000 mg 3 günde iki kez 7 günler.

Ne zaman herpes simpleks, Genital herpes dahil tekrarlayan, - By 500 mg 2 Günde iki kez 5-10 gün süreyle.

böbrek yetmezliği dozu hastalarda azaltılmış: herpes zoster ile - on 1000 mg her 12 30-49 ml / dak Cı kreatinin saat veya 1 Zaman Cı kreatinin 10-29 ml / dakika olan bir gün ve 500 mg 1 Günde en az kreatinin Cl kez 10 ml / dakika; basit (dahil genital) Herpes - için 500 mg her 12 30-49 ml / dak Cı kreatinin saat veya 1 Günde en az kreatinin Cl kez 30 ml / dakika; hemodiyaliz durumunda, ilaç sonrası reçete.

Önlemler.

dikkatli hiçbir şart için reçete ile, eşlik immünyetmezligi, Özellikle, HIV ile enfekte olmuş hastalarda. Klinik Deneme sırasında valasiklovir yüksek dozda alırken (8 g / gün) uzun bir süre ve kaydedilen trombositopenik purpura / hemolitik üremik sendrom ya da, ölümcül sonuçları olan nadir durumlarda, HIV enfeksiyonunun semptomatik biçimleri olan hastalarda, kemik iliği ya da böbrek naklinden sonra (cm. "Contra" ve "kullanıma ilişkin kısıtlamalar"). immün sistemi baskılanmış hastalarda etkinliği ve valasiklovir güvenliği kanıtlanmamıştır (HIV enfeksiyonlu hastalarda genital herpes baskılayıcı tedavi haricinde), HIV semptomatik formlarına sahip hastalarda tekrarlayan genital herpes hastalığının baskılayıcı tedavi için (CD4 hücre sayımı <100 hücre / mm³), HIV ile enfekte hastalarda genital herpes tedavisi için, genelleştirilmiş herpes zoster tedavisinde, Genital herpes sağlıklı ortağı ile enfeksiyon olasılığını azaltmak için.

Zaman böbrek fonksiyon dikkatli olun (uzatılmış T_1/2 asiklovir), işlevlerinin derecesine bağlı olarak gerekli düzeltme modu, (cm. "Doz ve uygulama"). Böbrek hastalığı olan hastalar, valasiklovir yüksek doz, Merkezi sinir sisteminin akut böbrek yetmezliği vakaları ve bozukluklar olmuştur.

tedavi sırasında Yaşlı hastalar tüketilen sıvının hacmini artırmak için önerilir.

Genital herpes tedavisi sırasında cinsel temastan kaçınmalıdır (İlaç iletimi karşı koruma sağlamaz).