Udenafil

Ne zaman ATH:
G04BE

Farmakolojik etki.

Udenafil - siklik guanozin monofosfatın seçici bir tersine çevrilebilir inhibitörü olduğu (cGMP) - Özgül fosfodiesteraz tip 5 (PDE5). Udenafil izole korpus kavernozum üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkiye sahiptir, ancak cinsel uyarılma PDE-5 inhibe ederek nitrik oksit rahatlatıcı etkisini artırır zaman, kavernöz vücutta cGMP bozulmasından sorumlu. Sonuç penis dokulara arter yumuşak kaslarının gevşemesi ve kan akışı, Bu ereksiyon neden. İlaç, seksüel uyarı olmadan bir etkisi yoktur.

Farmakokinetik

Emme
Prima sonra hızlı bir şekilde Udenafil emilir. Maksimum plazma konsantrasyonu zamanı (tmaks) olduğunu 30-90 dakika (Ortalama - 60 dakika). Yarı ömür (T ?) olduğunu 12 saat, Udenafil yüksek plazma proteinlerine bağlanma (93,9%) onun etkinliğini uzatır 24 tek doz verilmesinden sonra, saat. Yüksek kalorili yiyecek alma emme Udenafil üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Metabolizma:
Udenafil esas olarak izoenzim metabolize (SYP)3A4 sitokrom R450.

Kesinti:
Udenafil sağlıklı kişilerde, toplam klerens 755 ml / dakika. Bir kez Udenafil içinde dışkısı metabolitleri olarak atılır. Udenafil vücutta birikmez. Bir doz Udenafil sağlıklı gönüllülere günlük olarak alındığında 100 ve 200 Günlük için mg 10 gün farmakokinetik önemli bir değişiklik yoktu.

Endikasyonları

Erektil disfonksiyonun tedavisi, elde etmek veya penisin ereksiyon korumak için yetersizlik ile karakterizedir, tatminkar bir cinsel ilişki için yeterli.

Doz ve Yönetim

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek.
Önerilen doz 100 mg, devralmak 30 beklenen cinsel aktiviteden dakika önce.
Doz arttırılabilir 200 mg, dikkate alınarak tek tek etkinlik ve tolere edilebilirlik. Uygulamanın önerilen maksimum çokluğu - günde bir kez.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem – kızarma.

CNS – baş dönmesi, boyun tutulması, parestezi.

Görme organı kısmında – gözlerin görme bulanıklığı kızarıklık, boğaz gözler, artan lakrimasyon.

Göz kapaklarının şişmesi dermatolojik reaksiyonlar, yüzün şişmesi, kurdeşen.

Sindirim sisteminden – hazımsızlık, karın ağrısı mide bulantısı, diş ağrısı, kabızlık, gastrit.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde – susuzluk.

solunum sistemi – burun tıkanıklığı, nefes darlığı, Kuru burun.

Kas-iskelet sistemi kısmında – parasynovitis.

Bir bütün olarak vücut – baş ağrısı, göğüs rahatsızlığı, Isı göğüs ağrısı hissi, karın ağrısı, yorgunluk.

Udenafil uygulanmasında gözetim pazarlama sonrası sırasında vardı diğer advers olayları tarif: çarpıntı, burun kanama, kulak gürültü, ishal, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüsü, эritema), Uzun süreli ereksiyon, Genel rahatsızlık hissi, soğuk ya da sıcaklık hissi, postural baş dönmesi, öksürük.

Kontrendikasyonlar

İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
Nitrat ve diğer "donators" Eşzamanlı alım nitrik oksit.

Gebelik ve laktasyon

Kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır.

Pediyatrik kullanım

Yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde kullanım için tasarlanmamıştır 18 yıl.

Aşırı doz

Bir dozda ilaç tek doz olarak 400 yan etkilerin mg daha düşük dozlarda iş Udenafil gözlenenler ile karşılaştırılabilir olmuştur, ancak daha sıktı.
Tedavi: Semptomatik. Diyaliz Udenafil ortadan kaldırılması hızlandırmak değil.

İlaç Etkileşimleri

Sitokrom P450 CYP3A4 inhibitörleri izoenzimleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, İndinavir, simetidin, Eritromisin, üzüm suyu) Udenafil etkisini artırabilir.

Ketokonazol (doz 400 mg) biyoyararlanım ve Cmaks Udenafil artar (doz 100 mg) neredeyse iki katı (212%) ve 0,8 kere (85%), sırasıyla. Ritonavir ve indinavir znachitelyno usilivayut aksiyon Udenafil.

Deksametazon, rifampin ve antikonvülzanlar (Karbamazepin, fenitoin ve fenobarbital) metabolizma Udenafil hızlandırabilir, Bu nedenle, yukarıda belirtilen ilaçların eş zamanlı uygulanması Udenafil etkisini azaltır.

Udenafil birlikte uygulanması (30 mg / kg, sözlü olarak) ve nitrogliserin (2,5 mg / kg intravenöz kez) Bu deneysel çalışmalarda Udenafil farmakokinetiği üzerinde herhangi bir etkisi görülmemiştir, Ancak, nitrogliserin ve Udenafil eşzamanlı kullanımı, kan basıncında olası azalma nedeniyle tavsiye edilmez. Alfa-bloker gruptan Udenafil ve uyuşturucu vazodilatatörlerdir, Bu nedenle, en az dozlarda tayin edilmelidir birlikte uygulanabilir.