Torasemid

Ne zaman ATH:
C03CA04

Farmakolojik etki.

Torasemid saluretikami olarak hareket eder, Henle halkasının yukarı çıkan kısmına sodyum ve klor iyonlarının böbrek emilimini inhibe.

diüretik etkisi sonrası / in idare çabuk gösterir, İlk eylem zirve 1-3 H ve neredeyse için muhafaza 12 hayır. Bir dozaj aralığında, sağlıklı probandların olarak 5-100 mg doz idrar çıkışında artışın logaritması ile orantılı gözlenmiştir.

İdrar çıkışı durumlarda bile, artmış, diğer diüretikler (Böyle tiyazidler olarak) Artık arzu edilen etkiyi (böbrek yetmezliği gibi). Bu özelliklerinden dolayı Torasemid şişlikleri ortadan kaldırır.

ile ilişkili torasemidin antihipertansif etkisi, elektrolit dengesinin normalleşmesi ve serbest Ca aktivitesinde azalmaya sistemik damar direnci azalmıştır 2+ arterlerin kas tabakası hücreler.

Farmakokinetik

Torasemid plazma proteinleri aşıyor Bağlama 99%. Sağlıklı kişilerde torasemidin yarı ömrü ve metabolitleri olduğu 3-4 hayır. Torasemidin Toplam açıklık - 40 ml / dakika, Renal klerens - yaklaşık 10 ml / dakika. Ana metaboliti M5 diüretik eylem değil, M1 ve M3 metabolitleri payı yaklaşık hesaba ederken 10% Farmakodinamik etki.

Böbrek yetmezliği, toplam temizlik ve değişmeden torasemidin yarı ömürde, ve M3 ve M5 artar yarı ömrü. Yine de, İlacın farmakokinetik özellikleri değişmeden kalır. Karaciğer yetmezliği veya torasemidin kalp yetmezliği yarı ömrü ve metabolit olan hastalarda M3 hafif bir artış. Torasemid ve vücuttaki metabolitlerinin kümüle etmez.

Endikasyonları

Esansiyel hipertansiyon .

Şişlik ve / veya efüzyon nüks kalp yetmezliği nedeniyle tedavi ve önleme.

Doz ve Yönetim

Esansiyel hipertansiyon tedavisi

torasemidin Önerilen başlangıç ​​dozu - 2,5 mg / gün (1/2 Kor veya tablet Trifas 1/4 Tabletler Trifas 10).

Hipotansif etki tedavinin 1. haftasında zaten yavaş yavaş başlar ve sürekli alımı 12 hafta daha sonra maksimuma ulaşır. Bu süre içinde, kan basıncının normalleştirilmesi ulaşılamaması halinde - torasemid günlük doz arttırılabilir 5 mg.

Ne zaman başlangıçta şiddetli hipertansiyon (diyastolik kan basıncı - Yukarıda 115 mm Hg. Sanat.), ve sınırlı böbrek fonksiyon ek bir antihipertansif etkisi güvenebilirsiniz. Günlük dozu geçmemelidir 5 mg, pek kan basıncında bir azalmaya neden olacak şekilde.

Şişlik ve / veya efüzyon tedavisi

Tedavi ile başlar 5 Günde torasemid mg. Hastalığın şiddetine bağlı olarak, doz artırılabilir 20 mg / gün.

Kontrendikasyonlar

Hipersensitivite torasemidin veya yapı aracının ile ilgili (sülfonilurea bileşimleri,) tarih.

Gipotenziya.

Anüri ile Böbrek yetmezliği.

Bilinç bozukluğu ile ciddi karaciğer (pechenochnaya koma veya koma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Telaffuz edilen idrar hastalıkları (örneğin nedeniyle prostat hipertrofisi için).

Klinik deneyim olmaksızın, aşağıdaki koşullar ya da hastalıklarda torasemid verilmemelidir:

Podagre.

Intrakardiyak iletim ifade bozuklukları (sinoatriyal veya atriyoventriküler blok II veya III derece).

Asit-baz dengesi patolojik değişiklikler.

Lityum ile eşzamanlı tedavide, aminoglikozidler veya sefalosporinler.

Kan dyscrasia (böbrek yetmezliği olmadan trombositopeni veya anemi hastaları).

Bozulmuş böbrek fonksiyonu, nefrotoksik ajanların neden olduğu.

Altındaki çocuklar 12 yıl.

Gebelik ve emzirme

Torasemid hamilelik sadece kesinlikle gerekli ise esnasında kullanılabilir, Anne ve / veya fetüs için potansiyel riskten fazla potansiyel yarar, Gebe kadınlarda ilaç tecrübesi yeterli olduğu gibi.

Bilinmeyen, Sahip anne sütü var torasemid, Bu nedenle, emzirme ilaç için iyi değildir.

Yan etkiler

Uygulanan doz ve tedavi süresine su ve elektrolit dengesinin olası ihlalleri bağlı, Örneğin hipovolemi, kaliopenia, giponatriemiya; Nadir vakalarda - metabolik alkaloz arttı. Bazen, Özellikle tedavinin başlangıcında, bir baş ağrısı olan, baş dönmesi , yorgunluk, kas spazmları.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz)

Sıvı ve elektrolit kaybı önemli, nedeniyle güçlü idrara çıkma, olası hipotansiyon, karışıklık, nadir durumlarda - trombozu, Kalp ve beyin iskemisi, kardiyak aritmilerin gelişmesini de dahil olmak üzere , senkop , anjin, Akut miyokard infarktüsü. Bazen trombositlerin sayısında düşüş kaydetti , eritrositler ve / veya lökosit .

Sindirim sistemi kısmında

Erken tedavi kabız olabilir, anoreksi, mide bulantısı, kusma , karın ağrısı, ishal. Bazı karaciğer enzimlerinin aktivitesini artırabilir ( Cı-глутамил-транспептидазы ).

Genitoüriner sistem ile

Idrar bozukluğu olan hastalar, Böyle prostat hipertrofisi olarak, Yoğun idrara çıkma, idrar tutma ve mesane hiperekstansiyon neden olabilir. Bazen serum kreatinin ve kan üre artış oldu.

Lokal reaksiyonlar

Alerjik reaksiyonlar, Böyle kaşıntı gibi, egzama, fotosensitivite, Nadir belirlemek. Bazı durumlarda, giriş / dan sonra anafilaktik şok gelişebilir, gerektiren acil. ciddi cilt reaksiyonları olasılığı.

Metabolizma

Kan glikoz, ürik asit, bazen yüksek seviyeleri, ve lipidlerin ( trigliserid , kolesterol ) serum.

Diğer

Bazen ekstremitelerde bir ağız ve hoş hisler var ( parestezi ), bazı durumlarda - görme bozukluğu, kulak çınlaması ve işitme kaybı - tek olarak.

İlaç Etkileşimleri

Torasemid diğer antihipertansif ajanların etkisini artırır, özellikle ACE inhibitörlerinin. Kan basıncının kendi eşzamanlı uygulamada olabilir aşırı azalma.

Potasyum eksikliği torasemid uyuşturucu digitalisin bir uygulamada, Diüretik sebep, Her iki ilaç yan etkileri aralığını genişletebilir. Torasemid verimlilik antidiyabetik azaltır.

Probenesid ve NSAİİ diüretik ve torasemidin hipotansif etkisini azaltmak. Yüksek doz salisilatlar tedavisinde torasemid CNS üzerinde toksik etkisini artırabilir. Torasemid, özellikle yüksek dozlarda, GRT artırabilir- ve aminoglikozid antibiyotikler ve platin türevlerinin nefrotoksisite.

Torasemid teofilin ve kas gevşetici curariform etkisini artırır. Diüretik, ve mineraloji- glukokortikoidler ve potasyum kaybını arttırabilir, nedeniyle torasemid. Torasemid ve uyuşturucu lityumun eşzamanlı kullanımı ile yan etkileri güçlendirilmesi ile kandaki lityum konsantrasyonunu artırabilir. Torasemid katekolaminlerin vazokonstrüktör etkilerini zayıflatır. Kolestiramin ile bir uygulamada Torasemidin emilimini ve böylece etkinliğini azaltabilir.

Aşırı doz

Belirtileri: su ve elektrolit aşırı kaybı ile mümkün olan, güçlü diürez, uyuşukluk, karışıklık, gipotenziya, çöküşü ve gastrointestinal rastrojstva.

Tedavi: Bilinen hiçbir panzehir spetsificheskiy. Hipokalemi uygulandığında 7,4% rr potasyum klorür (ne zaman alkaloz) veya 10,01% rr potasyum bikarbonat (asidoz). Her iki durumda da, bir ilave olarak bir enfüzyon p-Py. Infüzyon rr içinde hiponatremi durumunda eklendi 5,8% Birlikte asidoz ile rr nariya klorür ya da, 8,4% rr sodyum bikarbonat .

Önlemler

Torasemidin ile uzun süreli tedavi elektrolit dengesinin düzenli olarak izlenmesini gerektirir, Özellikle serum potasyum . Ayrıca kandaki glikoz seviyelerinin düzenli olarak izlenmesini gerektirir, Ürik asit,kreatinin ve kan lipitleri.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Hatta bir kişinin tepkisini değiştirebilirsiniz Torasemidin doğru uygulama ile, Yol trafiğe katılma kabiliyetini bozar, makine veya servis bir güvenlik ağı olmadan tehlikeli çalışmayı gerçekleştirmek. Bu, özellikle tedavi ve alkol eşzamanlı alımı başlangıç ​​dönemine geçerlidir.

Başa dön tuşu