Sulperazon

Aktif madde: Cefoperazone, Sulbaktam
Ne zaman ATH: J01DD62
CCF: Beta-laktamaz inhibitörü ile III kuşak sefalosporin
ICD-10 kodları (tanıklık): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Ne zaman CSF: 06.02.03.01
Üretici: PFIZER İLAÇLARI Ltd.. Şti. (Türkiye)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

G / Ç için çözüm ve / m Toz beyaz veya hemen hemen beyaz, sarımsı bir renk tonu ile.

Cam Şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Β-laktamaz inhibitörü ile kombinasyon halinde 3. nesil sefalosporin.

Sefoperazon - yarı sentetik bir sefalosporin geniş spektrumlu antibiyotik. Hücre duvarı mukopeptidinin biyosentezini engelleyerek aktif üremeleri sırasında hassas mikroorganizmalara etki eder.

Sulbaktam klinik olarak önemli bir antibiyotik etkinliğe sahip olan (Neisseriaceae'den ve Acinetobacter haricinde). Çalışmalar göstermiştir, en büyük β-laktamaz, bir geri dönüşü olmayan bir inhibitörü olduğu, mikroorganizmalar tarafından üretilen, beta-laktam antibiyotiklere karşı dirençli.

sulbaktam kabiliyeti penisilin ve sefalosporin dirençli mikroorganizmaların öldürülmesi ilaca dirençli suşların çalışmaları kullanılarak teyit edildi önlemek, sulbaktamın penisilinler ve sefalosporinler ile belirgin bir sinerjiye sahip olduğu ile ilgili olarak. Sulbaktam ayrıca bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanır., bu nedenle, sefoperazon / sulbaktam kombinasyonu sıklıkla hassas suşlar üzerinde daha belirgin bir etkiye sahiptir., bir sefoperazondan.

Sulperazone karşı aktif Tüm mikroorganizmalar, Cefoperazone duyarlı. Dışında, çeşitli mikroorganizmalarla sinerjisi vardır, her şeyden önce: Haemophilus influenza, Bacteroides spp., Stafilokok türleri, Acinetobacter calcoaceticus'dan, Enterobacter aerojenleri, Escherichia coli, Proteus harika, Klebsiella pnömonisi, Morganella morganii, citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Farklı Citrobacter.

Sulperazone in vitro aktif klinik olarak önemli mikroorganizmalara karşı. Gram pozitif mikroorganizmalar: Stafilokok aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen), Stafilokok epidermidis, Streptokok pnömonisi, Streptokok pyogenes (A grubu beta hemolitik streptokok), Streptokok agalactiae (grup B beta-hemolitik streptokok), beta-hemolitik streptokok çoğu diğer suşları, Streptococcus faecalis birçok suşu (Enterokok). gram-negatif bakteriler: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenza, Proteus harika, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia türleri. (KDV. Rettgeri Providence), Serratia türleri. (Serratia marcescens dahil olmak üzere), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa ve diğer bazı Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus'dan, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella boğmaca, Yersinia enterocolitica. mikroorganizmalar Anaérobnıe: gram-negatif basillerin (Bacteroides fragilis dahil, diğer Bacteroides spp. Fusobacterium spp è.), Gram-pozitif ve Gram-negatif koklar (Peptokokus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), Gram-pozitif çubuklar (Clostridium spp., Eubacterium türleri. и Lactobacillus türü).

Aşağıdaki duyarlılık düzeyleri sulbaktam / sefoperazon için kurulmuştur. IGC (ug / ml), sefoperazon duyarlı mikroorganizmalar için konsantrasyon olarak ifade edilen daha az ya da buna eşittir 16, ara hassasiyete sahip organizmalar için 17-63, ve dayanıklı – daha fazla 64. Disk difüzyon yöntemi ile belirlendiğinde hassasiyet bölgeleri: daha duyarlı mikroorganizmalar için 21 mm; ara hassasiyetle – itibaren 16 için 20 mm, ve dayanıklı – daha fazla 15 mm.

oranında sulbaktam / Cefoperazone'un seri seyreltmelerinin yöntemi kullanabilir MIC belirlemek için 1:1 et suyu veya agarda. MIC disk difüzyon yöntemi belirlemek için diski kullanılması önerilir, içeren 30 g ve sulbaktam 75 g sefoperazon.

Diskleri kullanırken aşağıdaki kalite kontrol yönergeleri önerilir., içeren 30 g ve sulbaktam 75 g sefoperazon. Acinetobacter spp suşunun kontrolü için. (ATCC 43498) bölge çapı 26-32; Pseudomonas aeruginosa sitesinden (ATCC 27853) – 22-28; coli sitesinden (ATCC 25922) – 27-33; Staphylococcus aureus sitesinden (ATCC 25923) – 23-30.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

C_maksimum bir dozda Sulperazona de i sonra sulbaktam ve sefoperazon / hacim, enjeksiyon 2 g (1 Bay ve sulbaktam 1 g sefoperazon) sırasında 5 dk ortalaması 130.2 ug / ml 236.8 ml / ug sırasıyla. Bu yüksek V yansıtır_D sulbaktam (itibaren 18.0 için 27.6 l) Cefoperazone'un karşılaştırıldığında (itibaren 10.2 için 11.3 l).

/ M sonra 1.5 g sulbaktam / sefoperazon (500 mg sulbaktam, 1 g sefoperazon) C_maksimum arasında serum sulbaktam ve sefoperazon gözlendi 15 dakika 2 saat enjeksiyondan sonra. C_maksimum serumda 19.0 ve 64.2 μg / ml sulbaktam ve sefoperazon.

Sulbaktam gibi, ve sefoperazon çeşitli dokularda ve vücut sıvılarında iyi dağılır, dahil safra, safra kesesi, cilt, ek, fallop tüpleri, yumurtalık, rahim.

Sülbaktam ve sefoperazon arasında sülperazon girişiyle herhangi bir farmakokinetik etkileşimin kanıtı yoktur..

Her iki sülperazon bileşeninin farmakokinetik parametrelerinde tekrarlanan kullanım ile gözlenmez. Her ilacın tanıtımıyla 8-12 H birikimi gözlendi.

Metabolizma ve atılım

Yaklaşık 84% sulbaktam dozları ve 25% sülferezon ile sefoperazon dozları böbrekler tarafından atılır. Cefoperazone'un geri kalanı esas olarak safra türetilmiştir. Sulperazon T'nin tanıtımı ile_1/2 sulbaktam ortalamaları 1 hayır, T_1/2 sefoperazon - 1.7 hayır. serum konsantrasyonu tatbik edilen doz ile doğru orantılıdır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Cefoperazone aktif safra atılır. T_1/2 sefoperazon genellikle uzatılır, ve karaciğer hastalığı ve / veya safra tıkanıklığı olan hastalarda idrar atılımı artar. Hatta Cefoperazone'un safra şiddetli karaciğer bozukluğu elde terapötik konsantrasyonlarda, bir T_1/2 artışlar sadece 2-4 kere.

Değişik derecelerde böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Sulperazon alma, sulbaktamın vücuttan toplam klerensi ile tahmini CC arasında yüksek bir korelasyon olduğunu ortaya çıkardı. Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda T'nin belirgin uzaması görüldü_1/2 sulbaktam (ortalama 6.9 h 9.7 Çeşitli çalışmalarda saat). Hemodiyaliz T önemli değişikliklere neden olur_1/2, beden ve V toplam açıklık_D sulbaktam.

Sulperazon farmakokinetiği, böbrek yetmezliği ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı insanlarda araştırılmıştır.. Süresi T artış sağlıklı gönüllüler ile karşılaştırıldığında gösterdi_1/2, V açıklık ve artış azalma_D sulbaktam gibi, ve sefoperazon. sulbaktam farmakokinetiği böbrek yetmezliği derecesi ile ilişkilidir, ve sefoperazonun farmakokinetiği - karaciğer fonksiyon bozukluğu derecesi ile.

Çocuklarda yapılan çalışmalarda, Sulperazone bileşenlerinin farmakokinetik parametrelerinde yetişkinlere kıyasla önemli bir değişiklik yoktu. Ortalama T_1/2 Çocuklarda sulbaktam arasında değişmektedir 0.91 için 1.42 hayır, sefoperazon - den 1.44 için 1.88 hayır.

Tanıklık

Enfeksiyon-enflamatuar hastalıklar, malarya enfeksiyonlarına hassas sebep:

- Üst ve alt solunum yolları enfeksiyonları;

- üst ve alt idrar yolu enfeksiyonları;

- Karın içi enfeksiyonları (KDV. peritonit, kolesistit, kholangit);

- Sepsis;

- Menenjit;

- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları;

- Kemik ve eklem enfeksiyonları;

- Pelvik organların iltihabi hastalıklar (KDV. endometrit);

- Gonore.

Dozaj rejimi

Içinde Yetişkin Sulperazon aşağıdaki günlük dozlarda kullanılması tavsiye edilir..

Günlük doz eşit parçalara bölünmeli ve her birine uygulanmalıdır. 12 hayır.

At şiddetli veya refrakter enfeksiyonlar günlük sulperazon dozu arttırılabilir. 8 bileşen oranında g 1:1 (yani. 4 g sefoperazon). Hastalar, oranında Sulperazon almak 1:1, ek sefoperazon uygulaması gerekebilir. Doz eşit parçalara bölünmeli ve her 12 hayır.

Önerilen maksimum günlük sulbaktam dozu 4 g.

Içinde çocuklar Sulperazon aşağıdaki günlük dozlarda kullanılması tavsiye edilir..

Doz eşit parçalara bölünmeli ve her 6-12 hayır.

At ciddi veya refrakter enfeksiyonlar dozlar yükseltilebilir 160 bileşen oranında mg / kg / gün 1:1. Günlük doz ayrılmıştır 2-4 eşit parçalar.

Içinde Yenidoğan yaşamın ilk haftasında, ilaç her 12 hayır. Çocuklarda maksimum günlük sulbaktam dozu aşılmamalıdır 80 mg / kg / gün.

Içinde Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (CC 15-30 ml / dakika) sulbaktam maksimum doz 1 g her 12 hayır (maksimum günlük sulbaktam dozu – 2 g), ve olan hastalarda Daha az CC 15 ml / dakika sulbaktam maksimum doz 500 mg her 12 hayır (maksimum günlük sulbaktam dozu – 1 g). Şiddetli enfeksiyonlarda ek sefoperazon uygulaması gerekebilir.. Hemodiyaliz sırasında, sulbaktamın farmakokinetiği önemli ölçüde değişir ve T biraz azalır_1/2 serumdan sefoperazon, Sulperazon uygulaması diyalizden sonra planlanmalıdır..

Serum sefoperazon konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi yapılmazsa, o zaman minimum günlük doz aşılmamalıdır 2 g.

İv uygulaması için bir çözeltinin hazırlanması ve kullanımı için kurallar

Yetiştirilen infüzyonlar için çözelti hazırlanması için 2 g (1 g + 1 g) Başlangıç ​​hacminde sülperazon 6.7 Aşağıdaki infüzyon çözeltilerinden birinin ml'si: 5% su içinde dekstroz çözeltisi, 5% dekstroz çözeltisi 0.225% sodyum klorit, 5% fizyolojik salin içinde dekstroz çözeltisi, 0.9% sodyum klorür çözeltisi veya enjeksiyon için steril su, ve sonra seyreltildi 20 ml başlangıç ​​çözeltisi.

İv infüzyon için bir çözelti hazırlamak için lakte edilmiş Ringer çözeltisi kullanılabilir., ancak, ilk çözünme için kullanılamaz, bu karışımın uyumsuzluğu göz önüne alındığında. Çözeltinin iki aşamalı hazırlanması ile uyumluluk elde edilebilir - başlangıçta toz enjeksiyon için su içinde çözülür., ve daha sonra halkanın laktat çözeltisi ile bir sulbaktam konsantrasyonuna seyreltildi. 5 mg / ml (2 başlangıç ​​çözeltisinin ml'si 50 ml laktatlı Ringer çözeltisi veya 4 ml 100 ml larinks Ringera'yı çözer).

İnfüzyon uygulandı 15-60 m.

İv enjeksiyon için, her bir şişenin içeriği içinde çözülmelidir. 6.7 solventlerden birinde ml, yukarıda belirtildiği gibi, ve minimum gir 3 m.

İ / m uygulaması için bir çözelti hazırlama kuralları

İ / m uygulaması için bir çözüm hazırlamak için şunları kullanabilirsiniz: 2% Lidokain, ancak, ilk çözünme için kullanılamaz, uyumsuzlukları nedeniyle. Çözeltinin iki aşamalı hazırlanması ile uyumluluk elde edilebilir - başlangıçta toz enjeksiyon için su içinde çözülür., ve sonra yetiştirildi 2% Lidokain hidroklorür.

toplam çözücü hacmi 6.7 ml. Nihai çözelti, bir oranda sefoperazon / sulbaktam içerecektir. 125 mg / 125 mg içinde 1 ml 0.5% Lidokain.

Yan etki

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktik şok.

Sindirim sisteminden: ishal, mide bulantısı, kusma, psevdomembranoznыy kolit; karaciğer fonksiyonunda geçici artış - AST, ALTIN, Alkalin fosfataz, serum bilirubin.

Alerjik reaksiyonlar: makülo-papüler döküntü, kaşıntı, kurdeşen, Stevens-Johnson sendromu (alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalarda bu reaksiyonları geliştirme riski daha yüksektir).

Hematopoetik sistemde itibaren: nötrofillerin sayısında azalma, Tersinir nötropeni (uzun süreli tedavi), hemoglobin ve hematokrit azalması, Geçen eozinofilia, lökopeni, trombositopeni, gipoprotrombinemii; bazı durumlarda – Pozitif Coombs. Benedict veya Feling çözeltisi kullanırken, yanlış pozitif idrar glikoz reaksiyonu meydana gelebilir.

Üriner sistemin itibaren: hematüri.

Lokal reaksiyonlar: Sulperazon i / m uygulaması ile iyi tolere edilir. Bazen a / m enjeksiyonundan sonra geçici ağrı görülür., enjeksiyon yerinde yanma. Bir kateter kullanarak Sulperazonun açılması / verilmesinde, infüzyon yerinde flebit gelişebilir.

Diğer: baş ağrısı, ateş, titreme, vaskülit.

Kontrendikasyonlar

- penisiline alerji, sulbaktam, sefoperazon veya diğer sefalosporinler.

Gebelik ve laktasyon

Sulbaktam ve sefoperazon plasenta bariyerini geçer.

Hamilelik ve emzirme döneminde sulperazon kullanımı sadece aşağıdaki durumlarda mümkündür, eğer fetüs veya çocuğun potansiyel riskten fazla anneye beklenen yarar.

Dikkat

Hastalar, betalaktam antibiyotik ile tedavi, KDV. sefalosporinler, ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının geliştiği durumlar açıklanmaktadır (anaflaktik), bu bazen ölüme yol açtı. Bu tür reaksiyonlar geliştirme riski hastalarda daha yüksektir, aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan. Alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilacı bırakın ve yeterli tedaviyi reçete edin.

Şiddetli anafilaktik reaksiyonlarda, epinefrinin acil uygulanması gerekir. (adrenalin). Kortikosteroidlere enjekte edilir ve hava yolu sağlanır, entübasyon dahil.

Şiddetli biliyer tıkanıklıkta, Şiddetli karaciğer hastalığı, yanı sıra böbrek fonksiyon bozukluğu, bu koşullardan herhangi biriyle birlikte, ilacın dozaj rejiminin düzeltilmesi gerekebilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve eşlik eden böbrek yetmezliği olan hastalarda serum sefoperazon konsantrasyonunun izlenmesi ve gerekirse doz ayarlaması. Bu gibi durumlarda sefoperazon serum konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi yapılmazsa, o zaman günlük dozu aşmamalıdır 2 g.

Sefoperazon tedavisinde, diğer antibiyotikler gibi, nadir durumlarda, K vitamini eksikliği gelişti. Onun nedeni, muhtemelen, normal bağırsak mikroflorasının bastırılmasıdır, Bu vitamini sentezleyen. Risk altındaki hastaları içerir, yetersiz beslenme, emilim bozukluğu olan hastalar (örneğin, mukovystsydoz) ve yapay beslenmede / yapay beslenmede uzun süre kalmak. Bu gibi durumlarda, gibi hastalarda da, antikoagülan, protrombin zamanını kontrol etmek ve belirtilmişse K vitamini reçete etmek gerekir.

Sulperazon ile uzun süreli tedavi ile (diğer antibiyotikler gibi) hassas olmayan mikroorganizmaların aşırı büyümesi meydana gelebilir. Tedavi sırasında hastalar yakından izlenmelidir..

Sulperazon ile uzun süreli tedavi ile iç organların işlevinin göstergelerini periyodik olarak izlemeniz önerilir., böbrekler dahil, karaciğer ve hematopoetik sistem. Bu özellikle yenidoğanlar için önemlidir., öncelikle erken, ve küçük çocuklar.

Aşırı doz

İnsanlarda sefoperazon sodyum ve sodyum sulbaktamın akut toksisitesi hakkında bilgi sınırlıdır.

Belirtileri: aşırı dozda istenmeyen etkiler beklenebilir, ilacı kullanırken kayıtlı. Gerçek dikkate alınmalıdır., beyin omurilik sıvısında yüksek beta-laktam antibiyotik konsantrasyonunun nörolojik bozukluklara yol açabileceğini, nöbetleri içeren.

Tedavi: Semptomatik, etkili hemodiyaliz, Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda.

İlaç Etkileşimleri

Sefoperazon tedavisi sırasında ve en fazla 5 uygulamadan günler sonra disülfiram benzeri etkiler kaydedildi, gelgit, terleme, baş ağrısı ve taşikardi. Diğer bazı sefalosporinler ile benzer reaksiyonlar gözlemlenmiştir., Bu nedenle, hastalar Sulperazon tedavisi sırasında alkol kullanırken ortaya çıkma olasılığı konusunda uyarılmalıdır.. Hastalar, yapay beslenmeye ihtiyacı olan (oral ya da parenteral), çözümlerden kaçınılmalıdır, ihtiva eden etanol.

İlaç etkileşimleri

Sulperazon ve aminoglikozit çözeltileri doğrudan karıştırılmamalıdır, aralarındaki farmasötik uyumsuzluk göz önüne alındığında. Sülperazon ve aminoglikozidlerle kombinasyon tedavisi yapılırsa, daha sonra ayrı ikincil kateterler kullanılarak iki ilaç ardışık infüzyonla uygulanır, ve birincil kateter, dozlar arasında bir çözelti ile yeterince iyi yıkanır.. Gün boyunca sülperazon ve aminoglikozit arasındaki aralıklar mümkün olduğunca büyük olmalıdır.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 25 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 2 yıl.

Sulandırılmış çözelti oda sıcaklığında saklanmalıdır.; raf ömrü – 24 hayır.