Amisülpirid
Aktif madde: Amysulpryd
Ne zaman ATH: N05AL05
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Ne zaman CSF: 02.01.02.01
Üretici: Sanofi VVinthrop SANAYİ (Fransa)
Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme
Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, düz, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “AMI 100” – başka.
1 çıkıntı. | |
amysulpryd | 100 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Sodyum karboksimetil nişastası (sodyum amilopektin glikolat) (Tip A), mikrokristal selüloz, gipromelloza, magnezyum stearat.
30 PC. – kabarcıklar (1) – karton kutular.
Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, yuvarlak, düz, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “AMI 200” – başka.
1 çıkıntı. | |
amysulpryd | 200 mg |
Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, Sodyum karboksimetil nişastası (sodyum amilopektin glikolat) (Tip A), mikrokristal selüloz, gipromelloza, magnezyum stearat.
30 PC. – kabarcıklar (1) – karton kutular.
Pills, kaplanmış beyaz, dikdörtgen oval, mercek biçiminde, Gravür “AMI 400” arasında Valium “BEN MİYİM” ve “400” Bir tarafta; Sunumların – beyaz veya beyaza yakın bir homojen kütle.
1 çıkıntı. | |
amysulpryd | 400 mg |
Yardımcı maddeler: sodyum amilopektin glikolat (Tip A), Laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, gipromelloza, magnezyum stearat, polioksil 40 stearat, Titanyum dioksit (E171).
30 PC. – kabarcıklar (1) – karton kutular.
Farmakolojik etki
Antipsikotik ilaç (anksiyolitik).
Amisülpirid D dopaminerjik reseptör alt tipleri için yüksek bir afinitesi olan,2/D3 ve D alt tipleri için afinitesi1, D4 ve D5.
Klasik ve atipik nöroleptikler aksine, amisulprid serotonin reseptörleri için bir afiniteye sahip, gistaminovym N1-Reseptör, a-адренорецепторам и холинорецепторам.
Yüksek dozlarda bloklar postsinaptik D kullanıldığında2-reseptörleri, limbik yapılarda lokalize, Striatum benzer reseptörler aksine. Bu katalepsiyi neden olmaz ve dopamin aşırı duyarlılık D gelişmesine yol açmaz2-tekrarlanan tedavi sonrası reseptörleri.
Düşük dozlarda o tercihli bloklar presynaptic D2/D3-reseptörleri, dopamin salımını stimüle.
Atipik farmakolojik profili yüksek dozlarda Amisülpiridin antipsikotik etkisi yapar, nedeniyle postsinaptik dopamin reseptörlerinin blokajı nedeniyle oluşur, presinaptik dopamin reseptörlerinin blokajı kaynaklanan olumsuz belirtilerine karşı düşük dozlarda ve etkinliği.
Amisülpirid az ekstrapiramidal yan etkiler vyzyvaet, ve tercihli limbik aktivitesine atfedilebilir hangi.
Akut ataklar amisülpirid ile Şizofreni hastalarında® ikincil negatif belirtiler davranır, ve duygusal belirtiler (KDV. depresif ruh hali ve geriliği).
Farmakokinetik
Emme
Oral uygulama Amisülpiridin emilme iki tepe gözlendi sonra: Bir ile elde 1 hayır, ve ikinci – arasında 3 ve 4 tatbikattan sonra h. Amisülpirid aldıktan sonra® doz 50 plazmadaki mg amisülpiridin konsantrasyonu sırasıyla 39 ± 3 ve 54 ± 4 ng / ml. Mutlak biyo- 48%.
Gıda ile birlikte ilaç alarak, karbonhidrat bakımından zengin (içeren 68% sıvılar), önemli ölçüde azaltır AUC, doctizheniya zaman ve C değerimaksimum. Yağlı gıdalar ile birlikte resepsiyonda farmakokinetik değişiklikler dikkat edilmez. Bu bulguların klinik etkileri bilinmemektedir.
Dağıtım
vD eşittir 5.8 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma düşük olduğundan (16%), diğer ilaçlarla etkileşimi mümkün değildir. Kümülasyon kontrol edilmez, ve farmakokinetik parametreler tekrarlanan doz alırken değişmez.
Metabolizma ve atılım
Küçük bir dereceye kadar Amisülpirid biyolojik olarak transforme, yaklaşık 4%. Belirlenen 2 neaktivnыh metabolit. T1/2 amilsulprida hakkında 12 hayır. Değişmemiş olarak idrarla atılır. Renal klerens yaklaşık 330 ml / dakika.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Karbonhidrat açısından zengin bir yemek belirgin AUC azaltır, Tmaksimum ve Cmaksimum amisulьprida, yağ açısından zengin besinler yukarıdaki farmakokinetik parametrelerini değiştirir iken neden olmaz. Ancak, günlük klinik pratikte bu gözlemlerin önemi bilinmemektedir.
İlaç kötü metabolize olduğundan, bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda doz azaltılması gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda T uygulandığında1/2 Bu değişmez, sistemik mesafesi kat azaltılır 2.5 için 3. Düşük böbrek yetmezliği çiftlerde amisülpirid AUC, ve orta neredeyse 10 zaman. Pratik deneyim, Ancak, sınırlı, ve dozlarda kullanımı ile ilgili hiçbir sonuç, aşırı 50 mg. Amisülpirid zayıf diyaliz edilir.
Yaşlı hastalarda Amisülpiridin farmakokinetiği üzerine veri (kıdemli 65 yıl) sınırlı. Ilaç tek doz aldıktan sonra 50 mg Cmaksimum, T1/2 ve daha yüksek AUC 10-30%, genç hastalarda daha. Yaşlı hastalarda değişim uygulamasında ilacın farmakokinetiği üzerinde veri yok.
Tanıklık
- Akut ve kronik şizofreni, Şiddetli üretken eşliğinde (KDV. hezeyan, halüsinasyonlar, düşünce bozukluğu) ve / veya negatif (KDV. duygulanımda düzleşme, Duygusal bakım ve iletişim eksikliği) bozuklukları, KDV. ağırlıklı olarak negatif semptomları olan hastalarda.
Dozaj rejimi
At akut psikotik Önerilen doz 400 için 800 mg / gün.
Bazı durumlarda, gerektiğinde, doz yükseltilebilir 1200 mg / gün. Bireysel tolerabiliteye dayalı Doz artışları.
Maksimum günlük doz aşmamalıdır 1200 mg.
At Karışık pozitif ve negatif belirti Doz şekilde seçilmiş olmalıdır, pozitif belirtilerin optimum kontrolünü sağlamak için: ortalama 400 mg 800 mg / gün. Sabit bir tedavi minimum etkili doz seviyesinde ayrı oluşturulmalıdır.
At negatif belirtilerin baskın Tavsiye edilen günlük doz aralıkları 50 için 300 mg. Doz seçimi hastaya özel olmalıdır.
Dozlarda, aşırı 400 mg / gün, Amisülpirid® kullanılmalıdır 2 kabul.
Yaşlı hastalar Amisülpirid® Çünkü hipotansiyon veya aşırı sedasyon olası gelişimi çok dikkatli kullanılması gerektiğini.
At böbrek yetmezliği hastalar için doz KK 30 için 60 ml / dakika düşük olmalıdır 1/2, at KK 10 için 30 ml / dakika – için 1/3.
Yan etki
CNS: sık sık – uykusuzluk, Alarm, ažitaciâ; bazen – ekstrapiramidal belirtiler (KDV. titreme, hipertansiyon, hyperptyalism, akatizi, gipokineziya), Bakım dozlarda şiddeti genellikle hafiftir, Amisülpirid iptal etmeden kısmen geri dönüşümlü Belirtileri® antikolinerjik antiparkinson kullanarak (ekstrapiramidal semptomların doza bağlı insidansı 50-300 mg / gün, baskın negatif semptomlar doz olan hastalarda çok düşüktür); nadiren – gündüz uykululuk; nadiren – Akut distoni (KDV. spazmodik tortikolis, okülogirik krizler, Trizm), tersine de kullanılabilir, ve antikolinerjik antiparkinson vasıtası ile ayarlanır; Uzun süreli kullanım – pozdnyaya diskinezi, ritmik özelliği, istemsiz hareketler öncelikle dil ve / veya kişi (antiparkinson ajanlar etkisiz ve semptomların kötüleşmesine neden olabilir); bazı durumlarda – Nöroleptik malign sendrom, nöbetler.
Sindirim sisteminden: nadiren – kabızlık, mide bulantısı, kusma, kuru ağız; bazı durumlarda – Karaciğer enzimlerindeki artış (ağırlıklı olarak transaminaz).
Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: sık sık – kan plazmasındaki prolaktin düzeylerini artırmak (İlaç kesildikten sonra geri dönüşlü), galaktoreyu neden olabilir, amenore, jinekomasti, Memenin şişmesi, iktidarsızlık, cinsel soğukluk, ve kilo alımı.
Kardiyovasküler sistem: nadiren – hipotansiyon, bradikardi, QT uzaması; Çok nadir - atriyal fibrilasyon.
Diğer: bazı durumlarda – alerjik reaksiyonlar.
Kontrendikasyonlar
- İlişkili tümör prolaktinzavisimye (KDV. prolaktinoma hipofiz, göğüs kanseri);
- Feokromositoma;
- Şiddetli böbrek yetmezliği (CC<10 ml / dakika);
- + Sultoprid ile birlikte kullanımı;
- Dopamin reseptör agonistlerinin birleşik kullanımı (KDV. Amantadin, Apomorfin, bromokriptin, kaʙergolin, entakapon, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipeksol, xinagolid, ropinirol, selegilin), Parkinson hastalığı olan hastalar hariç;
- Yaşa kadar olan çocuklar 14 yıl;
- Emzirme (emzirme);
- Amisülprid ve diğer katkı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.
DAN dikkat İlaç gebelik sırasında kullanılması gereken, epilepsi, parkinsonizme, böbrek yetmezliği, hem de yaşlı hastalarda olduğu gibi.
Gebelik ve laktasyon
Gebelik sırasında amisülpirid güvenliği kanıtlanmamıştır. Bundan dolayı, Gebelik sırasında ilaç kullanımı tavsiye edilmez, dışında, anneye beklenen yarar fetusa potansiyel riskten üstünse zaman.
Emzirme döneminde amisülpirid kullanımı kontrendikedir.
Dikkat
Nöroleptik malign sendrom Belki gelişme, Hipertermi ile karakterize, kas sertliği, Periferik sinir sistemi bozukluğu, kreatin kinaz artmış seviyeleri. Hipertermi gelişmesiyle birlikte, Özellikle yüksek dozlarda kullanımı verilen, Tüm antipsikotik ilaçlar (Amisülpirid dahil®) kaldırılmalıdır.
Böbrek çıkarma amisülprid taşınan yana, böbrek fonksiyonlarında ciddi ihlali durumlarında doz ve tedavi şeması ayarlanabilir olmalıdır. Ağır engelli olan hastalarda ilaç Deneyimi (CC<10 ml / dakika) Hiçbir böbrek fonksiyonu.
İlaç kötü metabolize olduğundan, Karaciğer fonksiyon doz azaltımına ihlalleri için gerekli değildir.
Epilepsi öyküsü olan hastalara amisülpirid uygulamasında nöbet eşiğinin olası azalma ile bağlantılı olarak tedavi amisülpirid sırasında sürekli kontrol edilmesi gereken®.
Yaşlı hastalar amisülpirid nedeniyle hipotansiyon veya aşırı sedasyon olası riski özellikle dikkatli uygulanmalıdır.
Parkinson hastalığında, antidopaminerjik ilaç ve amisülpirid atanması nedeniyle olası bozulma dikkatli olmalıdır. Amisülpirid durumunda yalnızca kullanılmalıdır, nöroleptik tedavi önlenemez ise.
Amisülpirid aralığı QT bir doza bağlı uzatılmasını, neden olur, böylece ciddi ventriküler aritmi riskini artırır (tip “parmak uçlarında dönme”). Reçete etmeden önce, ve, belki, hastanın klinik durumuna bağlı olarak faktörlerin izlenmesi önerilmektedir, aritmi gelişimini teşvik: bradikardi (Kalp Atışı<55 u. / dak), kaliopenia, konjenital uzun QT interval.
Hastalar, nöroleptik uzun süreli tedavi gerektiren, Birincil EKG durumunu değerlendirirken yapılmalıdır.
Nedeniyle tabletler laktoz varlığına, İlaç konjenital galaktozemi kontrendikedir, glukoz veya galaktoz veya laktaz eksikliği malabsorbsiyon sendromu.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Amisülpirid reaksiyonun oranını etkileyen, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde yeteneği sonuçlanan hafifletti olabilir.
Aşırı doz
Deneyim, Amisülpiridin bir aşırı dozu ile ilişkili, sınırlı.
Belirtileri: ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin güçlendirilmesi (KDV. uyuşukluk, yatıştırma, hipotansiyon, ekstrapiramidal belirtiler, koma).
Tedavi: Akut doz aşımı diğer ilaçlarla olası kombinasyonu keşfetmek gerekir ve gerekli önlemleri almak: hayati vücut fonksiyonları dikkatle izlenmesi; EKG izleme İzleme (QT uzaması riski); Ciddi ekstrapiramidal semptomlar durumunda, antikolinerjik tayin etmelidir. Hemodiyaliz nyeeffyektivyen. Amisülprid Özgü panzehir yok.
İlaç Etkileşimleri
Birleşmeleri, kontrendikedir
Dopamin reseptörlerinin agonistleri ile (KDV. Amantadin, Apomorfin, bromokriptin, kaʙergolin, entakapon, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipeksol, xinagolid, ropinirol, selegilin), Parkinson hastalığı olan hastalar hariç.
Dopamin reseptör agonistleri ve nöroleptikler karşılıklı antagonizması var. Ne zaman ekstrapiramidal sendrom, nöroleptikler ile indüklenen, bunun yerine dopamin reseptörlerinin agonistlerinin antikolinerjik kullanılmalıdır.
Bir uygulamada ise Amisülpirid® ventriküler aritmilerin riski ile + Sultoprid, Özellikle atriyal fibrilasyon.
Birleşmeleri, önerilmez
Ilaçlarla, bu aritmi türüne yol “parmak uçlarında dönme”: Sınıf IA antiaritmikler (KDV. kinidin, gidroxinidin, dizopiramid) ve sınıf III (KDV. Amiodarone, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Bazı antipsikotikler (KDV. tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) ve diğer ilaçlar (KDV. bepridil, sisaprid, difemanil, ağ / ağ eritromisin, mizolastin, I / vinkamin, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksasin, moksifloksasin, pentamidin, I / spiramycin). Ventriküler aritmi riski artar, aritmi tipine özgü gelişiminde “parmak uçlarında dönme”. Ilaç kombinasyonu önlenemez halinde, randevu öncesinde QT aralığı kontrolünü tutun ve EKG izlemeye başlamak için.
Etanol nöroleptiklerin sedatif etkisini artırır. Alkol tüketimini önlemek ve uyuşturucu kullanımı, alkollü.
Bu ilaçların atanması dikkate Levodopa ve nöroleptikler eylem karşılıklı antagonizma almalı. Her iki ilaç Parkinson önerilen minimum etkili dozlarla olan hastalar.
Birleşmeleri, özel bakım gerektiren
Ilaçlarla, neden bradikardi (KDV. sotalol / kalsiyum kanal blokörleri hariç beta-bloker /, neden bradikardi – diltiazem ve verapamil), Klonidin, guanfasin, Digitalis preparatları, kolinesteraz inhibitörleri (KDV. Donepezil, Rivastigmin, takrin, ambenonyy, galantamin, piridostigmin, neostigmin).
Ilaçlarla, hipokalemi neden olabilir (KDV. kaliyvyvodyaschie diüretikler, laksatifler, I / amfoterisin B, GCS, tetrakozaktidom).
Ilaçların yukarıda kombinasyonu ventriküler aritmiler riski olduğunda, aritmi Çeşidi özellikle gelişme “parmak uçlarında dönme”.
Birleşmeleri, dikkate alınması gereken
Kalp yetersizliğinde antihipertansif ajanlar ve beta-bloker (KDV. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) Bir damar genişletici bir etkiye sahip, ortostatik hipotansiyon riski artacaktır (aditif etki).
Morfin türevleri ile (KDV. analjezikler, Antitusif ilaçların), ʙarʙituratami, benzodiazepinler ve diğer anksiyolitikler, uyku hapları, sedatif antidepresanlar (KDV. Amitriptilin, Doksepin, mianserin, Mirtazapin, trymypramyn), antihistaminikler sedatif, Merkezi etkili antihipertansif ilaçlar, antipsikotik ilaçlar ve diğer ilaçlar (KDV. ʙaklofen, uyuşturucu bir ilaç, pizotifen) Merkezi sinir sistemi üzerinde inhibitör etkisinin belirgin bir geliştirmesine yol açmaktadır (dikkat süresi azalır ve sürücüler ve ulaşım makine operatörleri için bir tehlike var).
Eczanelerin arz Koşulları
İlaç reçete altında yayınlandı.
Koşullar ve şartlar
İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, 25 ° C'nin altındaki sıcaklıklarda kuru bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl.