SIZODON Tesisi

Aktif madde: Risperidon
Ne zaman ATH: N05AX08
CCF: Antipsikotik ilaç (anksiyolitik)
ICD-10 kodları (tanıklık): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Ne zaman CSF: 02.01.02.03
Üretici: Güneş Pharmaceutical Industries Ltd.. (Hindistan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış turuncu, yuvarlak, mercek biçiminde, Bir tarafta Valium ile.

Yardımcı maddeler: laktoz, nişasta, mikrokristal selüloz, Sodyum benzoat, Talk temizlendi, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit,, sodyum nişasta glikolat.

kabuğun terkip: эudrazhit E-100, Titanyum dioksit, boya gün batımı sarısı, polietilen glikol 6000, sodyum lauril, izopropanol, aseton, Arıtılmış su.

10 PC. – alüminyum şeritler (1) – karton paketleri.
10 PC. – alüminyum şeritler (2) – karton paketleri.
10 PC. – alüminyum şeritler (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Antipsikotikler (anksiyolitik). Aynı zamanda bir yatıştırıcı var, antiemetik ve hipotermik etkisi. Sizodon-San – serotonin 5-HT için belirgin bir afiniteye sahip seçici monoaminerjik antagonist₂– ve dopamin D₂-Reseptör, Ayrıca α ile ilişkili₁-adrenerjik reseptörler ve biraz daha düşük afinite – C gistaminovymi H₁– и bir₂-adrenoreseptör. Bu holinoretseptorami için bir afiniteye sahiptir.

Nedeniyle dopamin D abluka antipsikotik etkisi₂-reseptörler ve mezolimbik sistem mezokortikal.

Nedeniyle beyin sapı retiküler oluşum adrenerjik reseptörlerin blokajı ile yatıştırıcı etkisi; antiemetik etkisi – dopamin D blokajı₂-kusma merkezi reseptör tetikleme bölgesi; hipotermik etkisi – Hipotalamus dopamin reseptörlerinin blokajı.

Üretken semptomları azaltır (hezeyan, halüsinasyonlar), otomatizm. Bu motor aktivite az baskılanmasına neden olur ve daha az bir ölçüde, katalepsiyi indükler, klasik antipsikotiklerden (nöroleptikler).

Dengeli merkezi serotonin ve dopamin antagonizması ekstrapiramidal semptom riskini azaltabilir..

Sizodon-San, plazma prolaktin konsantrasyonunda doza bağlı bir artışa neden olabilir..

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulamadan sonra Sizodon-San, gastrointestinal sistemden tamamen emilir. (ne olursa olsun yemek), C_maksimum kan plazmasındaki risperidon aracılığıyla gözlenir 1-2 hayır.

Risperidonun plazma konsantrasyonu, ilacın dozu ile orantılıdır. (tedavi edici dozlarda aralığında).

Dağıtım

C Hastaların çoğunda_ss risperidon aracılığıyla gözlenir 1 tedaviye başladıktan sonraki gün. Çoğu durumda 9-hidroksi-risperidonun denge durumuna şu şekilde ulaşılır: 3-4 Tedavi başlandıktan sonra günler.

Risperidon, vücut içinde hızla dağılır. v_D olduğunu 1-2 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma (albümin ve asidik α ile₁-glikoprotein) risperidon ve 9-hidroksi-risperidon içindir 88% ve 77% sırasıyla.

Metabolizma

Risperidon, izoenzim CYP2D6'nın katılımıyla metabolize edilerek 9-hidroksi-risperidon oluşturulur., benzer farmakolojik etkiye sahip olan. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon etkili bir antipsikotik fraksiyondur. İlacın diğer metabolizması N-dealkilasyondur.

Kesinti

İlacı T'nin içine alırken_1/2 risperidone hakkında 3 hayır. Kurulmuş, bu T_1/2 9-hidroksi-risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonu 24 hayır.

Haberleri - 70% (Bunların 35-45% farmakolojik olarak aktif bir fraksiyonu halinde) ve 14% safra.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Tek bir dozla, kan plazmasında yüksek konsantrasyonlarda aktif madde ve aktif metabolit bulunur ve yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliğinde yavaş atılır..

Tanıklık

- Şizofreni (akut ve kronik) ve üretken ve / veya olumsuz semptomları olan diğer psikotik durumlar;

- Ruhsal bozuklukların çeşitli Duygulanım bozuklukları;

- Semptomlar saldırganlığı devam demans hastalarında Davranış bozuklukları (patlama, fiziksel istismar), ruhsal bozukluklarla (uyarma, hezeyan) veya psikotik belirtiler;

- bipolar bozukluklarda mani tedavisinde yardımcı tedavi olarak;

- ergenlik çağındaki ergenlerde davranış bozuklukları için yardımcı bir terapi olarak 15 yaş ve üstü ve zihinsel düzeyi azalmış veya zeka geriliği olan yetişkin hastalarda, durumlarda, yıkıcı davranış varsa (saldırganlık, düşünmeden hareket etme, saldırganlık gösterileri idi) Hastalığın klinik tabloyu önde.

Dozaj rejimi

Şizofreni

Üzerinde Yetişkin ve çocuklar 15 yıl Sizodon-San atanabilir 1 veya 2 günde bir kez.

Başlangıç ​​dozu – 2 mg / gün. İkinci gün, doz artırılmalıdır 4 mg / gün. Bu noktadan sonra doz ya da aynı düzeyde tutmak için,, Gerekirse, ya tek tek düzeltme. Genellikle en uygun doz 4-6 mg / gün. Bazı durumlarda bir doz yavaş bir artış ve daha düşük başlangıç ​​ve idame dozları tarafından haklı olabilir.

İlaç aşırı dozlarda 10 mg / gün, düşük dozlara kıyasla daha yüksek etkinlik göstermez ve ekstrapiramidal semptomlara neden olabilir. Çünkü, ilacın güvenliğinin daha yüksek dozlarda 16 mg / gün çalışılmadı, belirtilen dozu aşmayın.

İlacın şizofreni tedavisinde kullanımına ilişkin veriler altındaki çocuklar 15 yıl hayır.

Için yaşlı hasta Önerilen başlangıç ​​dozu üzerinde 500 g 2 kez / gün. Gerekirse doz artırılabilir. 500 g 2 kez / gün 1-2 mg 2 kez / gün.

At karaciğer ve böbrek hastalıkları Önerilen başlangıç ​​dozu – tarafından 500 g 2 kez / gün. Bu doz kademeli olarak artırılabilir 1-2 Resepsiyonda başına mg 2 kez / gün.

Içinde hastalar, uyuşturucu bağımlıları, veya uyuşturucu bağımlılığı ile Önerilen doz 2-4 mg / gün.

Demans Hastalarında Davranış Bozuklukları

Önerilen başlangıç ​​dozu – tarafından 250 g 2 kez / gün (uygun bir dozaj formu kullanılmalıdır). Gerekirse doz artırılabilir. 250 g 2 kez / gün, her iki günden fazla değil. Çoğu hasta için optimum doz 500 g 2 kez / gün. Ancak, bazı hastalarda resepsiyon göstermek 1 mg 2 kez / gün.

İdeal doza ulaşıldıktan sonra ilacı tavsiye edilebilir 1 Zaman / gün.

Bipolar bozukluk için mani

İlacın önerilen başlangıç ​​dozu 2 mg 1 Zaman / gün. Gerekirse doz artırılabilir. 2 mg / gün, her iki günden fazla değil. Çoğu hasta için optimum doz 2-6 mg / gün.

Zeka geriliği olan hastalarda davranış bozuklukları

Için vücut ağırlığı olan hastalarda 50 kg ya da daha fazla ilacın önerilen başlangıç ​​dozu 500 g 1 Zaman / gün. Gerekirse bu doz arttırılabilir 500 mg / gün, her iki günden fazla değil. Çoğu hasta için optimum doz 1 mg / gün. Ancak bazı hastalar için alınması tercih edilir. 500 mg / gün, diğer durumlarda, doz artışına kadar 1.5 mg / gün.

Için Daha az ağırlıkta hastalar 50 kg ilacın önerilen başlangıç ​​dozu 250 g 1 Zaman / gün. Gerekirse bu doz arttırılabilir 250 mg / gün, her iki günden fazla değil. Çoğu hasta için optimum doz 500 mg / gün. Ancak bazı hastalar için alınması tercih edilir. 250 mg / gün, diğer durumlarda, doz artışına kadar 750 mg / gün.

Uzun süreli tedavi Ergenler Sizodon-San sürekli tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. İlacın kullanımı içinde altındaki çocuklar 15 yıl önerilmez.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: uykusuzluk, ažitaciâ, Alarm, baş ağrısı; bazen uykululuk, yorgunluk, baş dönmesi, konsantrasyon bozukluğu, bulanık görme; nadiren – ekstrapiramidal belirtiler (titreme, katılık, hyperptyalism, bradikineziâ, akatizi, Akut distoni), mani veya gipomaniya, inme (predispozan faktörleri olan yaşlı hastalarda), yanı sıra hipervolemi (Ya nedeniyle polidipsi için, ya ADH olmayan bir şekilde salgılanması sendromuna bağlı), pozdnyaya diskinezi (istemsiz ritmik hareketler ağırlıklı olarak dil ve / veya kişi), NMS (hipertermi, kas sertliği, otonom işlevlerin istikrarsızlık, şuur bozukluğu ve artmış CPK), termoregülasyonun ihlali, nöbetler.

Sindirim sisteminden: kabızlık, hazımsızlık, mide bulantısı veya kusma, karın ağrısı, Karaciğer transaminazlarında artış, kuru ağız, Hypo- ya da hipersalivasyon, iştahsızlık ve / veya iştah artışı, artırmak veya vücut ağırlığının azaltılması.

Kardiyovasküler sistem: bazen ortostatik hipotansiyon, refleks taşikardi veya artmış kan basıncı.

Hemopoeziste yanından: nötropeni, trombositopeni.

Endokrin sisteminin bir parçası üzerinde: galaktore, jinekomasti, menstrüel bozukluklar, amenore, kilo almak, hiperglisemi ve önceden var olan diabetes mellitusun alevlenmesi.

Üreme sisteminin parçası üzerinde: priapizm, erektil disfonksiyon, Anormal ejakülasyon, anorgazmija.

Üriner sistemin itibaren: idrarını tutamamak.

Alerjik reaksiyonlar: rinit, isilik, anjioödem, fotosensitivite.

Dermatolojik reaksiyonlar: kseroz, giperpigmentatsiya, kaşıntı, seborrhea.

Diğer: arthralgia.

Kontrendikasyonlar

- Emzirme (emzirme).

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat kardiyovasküler sistem hastalığı olan hastalarda kullanımı (konjestif kalp yetmezliği, miyokardiyal enfarktüs, Kalp kasının iletim bozukluğu); dehidratasyon ve hipovolemi; Serebral dolaşım ihlali; Parkinson hastalığı; krampları ile (KDV. tarih); Şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği; uyuşturucu kullanımı veya uyuşturucu bağımlılığı; koşullar altında, ventriküler taşikardi tipinin gelişimine yatkınlık “parmak uçlarında dönme” (bradikardi, elektrolit dengesizliği, birlikte kullanılan ilaçlar, QT aralığını uzatmak); beyin tümörü ile, bağırsak tıkanması, akut ilaç aşırı doz vakaları, Reye sendromu ne zaman (risperidonun antiemetik etkisi bu koşulların belirtilerini maskeleyebilir); Gebelik, yaşın altındaki çocukların 15 yıl (etkinlik ve güvenliği kanıtlanmamıştır).

Gebelik ve laktasyon

Hamilelik sırasında Sizodon-San kullanımının güvenliğine ilişkin klinik veri yoktur.. Hamilelik sırasında ilacın kullanımı, sadece hallerinde, fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye faydaları amaçlanan zaman.

Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon anne sütüne beri, Gerekirse, emzirme sırasında kullanımı emzirmenin fesih konusunu karar vermelidir.

Dikkat

Diğer antipsikotik ilaçlarla tedaviden geçiş. Şizofreni ile, Sizodon-San ile tedavinin başlangıcında, Bir önceki tedaviye aşamalı tavsiye, klinik olarak gerektiğinde. Hastalar antipsikotik ilaç formları ile depo tedavisinden nakledilirse, daha sonra bir sonraki programlı enjeksiyon yerine Sizodon-San almaya başlamanız önerilir.. Antiparkinson ilaçlarla tedaviye devam etme ihtiyacı periyodik olarak değerlendirilmelidir..

Sizodon-Sana'nın alfa-adrenerjik bloke edici etkisi ile bağlantılı olarak ortostatik hipotansiyon meydana gelebilir., Özellikle, ilk titrasyon sırasında. Hipotansiyon oluşursa, doz azaltılması düşünülmelidir.. Kalp-damar sistemi hastalıkları olan hastalarda, yanı sıra dehidratasyon olarak, hipovolemi veya serebrovasküler bozukluklar, Doz kademeli olarak artırılmalıdır, tavsiyelere göre.

Ekstrapiramidal semptomların ortaya çıkması, geç diskinezi gelişimi için bir risk faktörüdür.. Geç diskinezi belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, Tüm antipsikotik kaldırılmasını düşünmelisiniz. ZNS oluştuğunda, Hipertermi ile karakterize, mыshechnoй rigidnostью, otonom fonksiyonların kararsızlığı, şuur bozukluğu ve kreatin kinaz düzeylerinde artışa, tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir, Sizodon-San dahil.

Karbamazepin ve diğer karaciğer enzim indükleyicileri iptal edildiğinde, Sizodon-San dozu azaltılmalıdır..

Kilo alma potansiyeli nedeniyle hastalara aşırı yemekten kaçınmaları tavsiye edilmelidir..

Tedavi süresince hastalar alkol almaktan kaçınmalıdır..

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Tedavi sırasında hastalar sürüş araçlar ve diğer etkinlikler kaçınmalısınız, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

Aşırı doz

Belirtileri: uyuşukluk, yatıştırma, bilinç depresyon, taşikardi, hipotansiyon, ekstrapiramidal bozukluk, nadir durumlarda QT aralığının uzaması.

Tedavi: Yeterli oksijenasyonu ve havalandırmayı sağlamak için temiz bir hava yolu muhafaza edilmelidir, mide yıkama (entübasyon sonrası, Hasta bilinçsiz ise) ve müshillerle birlikte aktif kömür atanması. Semptomatik tedavi gösteriliyor, hayati vücut işlevlerini sürdürmeyi amaçlayan.

Olası kalp ritmi bozukluklarının zamanında teşhisi için, EKG izlemeye mümkün olan en kısa sürede başlanması gerekir.. Zehirlenme semptomları tamamen ortadan kalkıncaya kadar dikkatli tıbbi gözlem ve EKG izleme yapılır.. Spesifik bir antidot yoktur.

İlaç Etkileşimleri

Göz önüne alındığında, Sizodon-San'ın öncelikle merkezi sinir sistemine etki ettiğini, diğer merkezi etkili ilaçlar ve etanol ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır..

Sizodon-San, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkinliğini azaltır.

Klozapin risperidonun temizlenmesini azaltır.

Karbamazepin ve Sizodon-San'ın eşzamanlı kullanımı ile, plazmadaki risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonunda bir azalma olmuştur.. Diğer hepatik enzim indükleyicilerinin kullanımıyla da benzer etkiler gözlemlenebilir..

Fenotiazinы, trisiklik antidepresanlar ve bazı beta blokerleri, kan plazmasındaki risperidon konsantrasyonunu artırabilir., ancak bu, ilacın aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonunu etkilemez..

Fluoksetin, risperidonun plazma konsantrasyonunu artırabilir, bununla birlikte, daha az ölçüde aktif antipsikotik fraksiyonunun konsantrasyonu, bu nedenle, bu kombinasyon Sizodon-Sana'nın dozunun ayarlanmasını gerektirir..

Sizodon-Sana'yı diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanırken, plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma ile karakterize edilir, plazma protein fraksiyonundan bir ilaç semptomatik yer değiştirmesi gözlenilmektedir.

Antihipertansif ilaçlar, Sizodon-Sana'nın kullanımı sırasında kan basıncını düşürme şiddetini artırır..

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü – 3 yıl.