MR SIRDALUD

Aktif madde: Tizanidin
Ne zaman ATH: M03BX02
CCF: Kas gevşeticiler merkezi olarak hareket eden
ICD-10 kodları (tanıklık): G35, G80, G95.9, ben69, R25.2
Ne zaman CSF: 02.10.01
Üretici: NOVARTIS İLAÇ A.Ş. (İsviçre)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Modifiye salımlı kapsül sert jelatin, Boyut №2, beyaz opak kapaklı ve beyaz opak gövdeli, kapaktaki gri yazı “Sirdalud”, kasa üzerinde gri yazı “6 mg”; kapsül içeriği – beyazdan hafif sarı-kahverengiye yuvarlak peletler.

Yardımcı maddeler: etil selüloz, gomalaka, talk, mısır nişastası, sakaroz, Titanyum dioksit, demir oksit siyah, jelatin.

10 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kas gevşeticiler merkezi olarak hareket eden. Eyleminin ana uygulama noktası omuriliktedir.. Presinaptik α'yı uyararak₂-reseptörleri, tizanidin, uyarıcı amino asitlerin salınımını engeller, uyarıcı reseptörler, N-metil-D-aspartata duyarlı (NMDA reseptörleri). Sonuç olarak, omuriliğin ara nöronları düzeyinde, uyarmanın polisinaptik iletimi baskılanır.. Aşırı kas tonusundan sorumlu olan bu mekanizma olduğu için, sonra bastırıldığında kas tonusu azalır. Kas gevşetici özelliklerine ek olarak, tizanidin ayrıca merkezi bir orta derecede analjezik etkiye sahiptir..

Sirdalud^® MR, spinal ve serebral kaynaklı kronik spastisitede etkilidir. Spastisiteyi ve klonik nöbetleri azaltır, sonuç olarak, pasif hareketlere direnç azalır ve aktif hareketlerin hacmi artar.

Farmakokinetik

Emme

Ağızdan alındığında tizanidin neredeyse tamamen emilir.. C ortalama değeri_maksimum Bu ulaşılabilir 8.5 h ve C'nin değerinin yaklaşık yarısıdır_maksimum Sirdalud tabletleri alırken^® benzer bir günlük dozda, bir razdelennoy 3 kabul, toplam maruz kalma (EAA) değişmeden kalır.

Dağıtım

Modifiye edilmiş salimli bir kapsül dozaj formundan tizanidinin uzun süreli salınımı, “rahat” farmakokinetik profil, bu, kan plazmasında stabil bir terapötik tizanidin konsantrasyonunun korunmasını sağlar. 24 hayır.

Plazma proteinlerine olan 30%.

Metabolizma

Tizanidin, karaciğerde hızla ve büyük ölçüde metabolize edilir.. İn vitro olarak bu gösterilmiştir, tizanidin esas olarak izoenzim CYP1A2 tarafından metabolize edilir. Metabolitler aktif değil.

Kesinti

Tizanidin, esas olarak böbrekler tarafından atılır. (yaklaşık 70% doz) metabolitler olarak; değişmemiş maddenin payı sadece yaklaşık 2.7%.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Cinsiyet, tizanidinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.

Tanıklık

- nörolojik hastalıklarda iskelet kaslarının spastisitesi (örneğin, multipl skleroz ile, kronik miyelopati, omuriliğin dejeneratif hastalıkları, serebrovasküler kazaların ve serebral palsinin sonuçları / yaşlı hastalar 18 yıl /).

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir. Dozaj rejimi ayrı ayrı ayarlanmalıdır..

Başlangıçtaki günlük doz 6 mg (1 kapaklar.). Gerekirse günlük doz kademeli olarak (“adımlar”) artırmak – üzerinde 6 mg (1 kapaklar.) aralıklarla 3-7 günler. Klinik deneyim gösterir, çoğu hasta için optimal dozun 12 mg / gün (2 kapaklar.); Nadir durumlarda, günlük dozu arttırmak gerekebilir. 24 mg.

Tedavi Böbrek yetmezliği olan hastalar (CC < 25 ml / dakika) Sirdalud ilacını alarak başlamanız tavsiye edilir^® doz 2 mg 1 Zaman / gün. Doz artışı küçük yapılır “adımlar”, taşınabilirliği ve etkinliği hesaba katarak. Daha belirgin bir etki elde etmeniz gerekiyorsa, önce dozun artırılması tavsiye edilir, görevlendirilmiş 1 Zaman / gün, daha sonra randevu sıklığını artırın.

Yan etki

Olumsuz tepkiler oluş sıklığına göre dağıtılır. Advers reaksiyonların insidansını değerlendirmek için aşağıdaki kriterler kullanılmıştır: Sık sık (≥10%); sık sık (için ≥1 göre% <10%); bazen (≥% 0,1 ile <1%); nadiren (≥% 0,01'den <0.1%); nadiren (<0.01%, izole raporlar dahil). Bir grupta, ortaya çıkma sıklığına göre, advers reaksiyonlar önem derecesine göre sıralanır..

Sinir sisteminden: sık sık – uyuşukluk, zayıflık, baş dönmesi; nadiren – halüsinasyonlar, uykusuzluk, uyku bozuklukları.

Kardiyovasküler sistem: sık sık – bradikardi, kan basıncında düşme; bazı durumlarda – bayılma ve bilinç kaybına kadar kan basıncında belirgin düşüş.

Sindirim sisteminden: sık sık – kuru ağız; nadiren – mide bulantısı, gastrointestinal bozukluklar, Karaciğer transaminazlarında artış; nadiren – hepatit, karaciğer yetmezliği.

Kas-iskelet sistemi kısmında: nadiren – kas zayıflığı.

Diğer: sık sık – yorgunluk.

Küçük dozlarda alındığında, ağrılı kas spazmlarını hafifletmek için önerilir, uyuşukluk not edildi, yorgunluk, baş dönmesi, kuru ağız, kan basıncında düşme, mide bulantısı, gastrointestinal bozukluklar, Karaciğer transaminazlarında artış. Genellikle yukarıdaki reaksiyonlar hafif ve geçicidir..

Daha yüksek dozlarda alındığında, spastisite tedavisi için önerilir, yukarıdaki yan reaksiyonlar daha sık meydana gelir ve daha belirgindir, ancak nadiren çok şiddetlidirler, tedaviyi kesmek. Ek olarak, aşağıdaki olaylar meydana gelebilir: kan basıncında düşme, bradikardi, kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozukluğu, halüsinasyonlar, hepatit.

Kontrendikasyonlar

- Eksprese edilen insan karaciğer;

- CYP1A2 izoenzimlerinin güçlü inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım (KDV. fluvoksamin veya siprofloksasin);

- tizanidine veya ilacın başka herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık.

Sirdalud Uygulaması^® MRI çocuklarda tavsiye edilmez, tk. ilacı çocuklarda kullanma deneyimi sınırlıdır.

Gebelik ve laktasyon

Hamile kadınlarda kontrollü tizanidin denemesi yapılmadığından, hamilelik sırasında kullanılmamalıdır, dışında, Potansiyel fayda, potansiyel riske ağır bastığında.

Tizanidin küçük miktarlarda anne sütüne geçer.. Yine de, kadınlar, emziren çocuklar, ilaç kullanılmamalıdır.

Dikkat

Karaciğer disfonksiyonu vakaları bildirilmiştir, tizanidin ile ilişkili, ancak, günlük dozu en fazla 12 mg bu vakalar nadirdi. Bu bağlamda, fonksiyonel karaciğer fonksiyon testlerinin izlenmesi önerilir. 1 ilki ayda bir 4 bu hastalarda aylarca tedavi, günlük dozda tizanidin reçete edilenler 12 mg ve üzeri, ve ayrıca bu durumlarda, klinik belirtiler gözlendiğinde, karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren, açıklanamayan mide bulantısı gibi, anoreksi, yorgun hissediyorum. Ne zaman, serum ALT ve AST seviyeleri sürekli olarak ULN'yi aştığında 3 veya daha fazla kez, Sirdalud uygulaması^® MR kesilmelidir.

Sirdalud aniden iptal edilmemeli^® BAY, ilacın dozu yavaş yavaş azaltılır.

Sirdalud'un aniden iptali ile^® Uzun süreli tedaviden ve / veya ilacın yüksek dozlarından sonra MR (antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı kullanımdan sonra olduğu gibi) taşikardi gelişimi ve kan basıncında bir artış kaydedildi, bazı durumlarda akut serebral dolaşım bozukluğuna neden olabilir.

Sirdalud kullanırken dikkatli olunmalıdır^® Böbrek yetmezliği olan hastalarda MR. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Sirdalud MR kullanıldığında (Daha az CC 25 ml / dakika) Gerekli düzeltme modu.

Sirdalud kullanırken dikkatli olunmalıdır^® Yaşlı hastalarda MR. Sirdalud kullanma deneyimi^® Yaşlı hastalarda MR sınırlıdır. Farmakokinetik verilere dayanılarak, varsayılabilir, bazı durumlarda, bu hastalarda renal klirens önemli ölçüde azaltılabilir.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

İlacı çocuklarda kullanma deneyimi sınırlıdır. Bu nedenle, Sirdalud kullanımı^® Bu hasta kategorisindeki MR önerilmemektedir.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Uyuşukluğun gelişmesiyle birlikte, Sirdalud ile tedavi sırasında baş dönmesi veya kan basıncında azalma^® MR'ler iş türlerinden kaçınmalıdır, yüksek konsantrasyonda dikkat ve hızlı tepki gerektiren, örneğin, araç sürmek veya mekanizmalarla çalışmak.

Aşırı doz

Bugüne kadar, aşırı dozda Sirdalud'a dair birkaç rapor var.^® BAY, dava dahil, doz alındığında 400 mg.

Belirtileri: mide bulantısı, kusma, kan basıncında düşme, QT uzaması_itibaren, baş dönmesi, uyuşukluk, mioz, kaygı, Solunum yetmezliği, koma.

Tedavi: ilacı vücuttan uzaklaştırmak için çoklu mide yıkama ve aktif karbon atanması önerilir. Zorla diürez de, belki, tizanidinin eliminasyonunu hızlandırır. Gelecekte, semptomatik tedavi.

İlaç Etkileşimleri

Sirdalud kullanırken^® İzoenzim CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte MR, kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunu artırabilir..

Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin ile eşzamanlı kullanımı, sitokrom P450 izoenzim 1A2 inhibitörleri, tizanidinin EAA değerinde sırasıyla 33 kat veya 10 kat artışa yol açar. Kombine kullanım, kan basıncında klinik olarak anlamlı ve uzun vadeli bir düşüşe neden olabilir., uyuşukluk, zayıflık, engellenmiş psikomotor reaksiyonlar (bazı durumlarda çökmek ve bilinç kaybına kadar). Tizanidinin fluvoksamin veya siprofloksasin ile eşzamanlı kullanımı – kontrendike.

Tizanidinin diğer izoenzim CYP1A2 inhibitörleri ile aynı anda uygulanması - antiaritmik ilaçlar tavsiye edilmez. (Amiodarone, meksiletin, propafenon), simetidin, ftorxinolonami (enoksasin, pefloksasin, Siprofloksasin, norfloksasin), rofekoksiʙom, oral kontraseptif, tiklopidin.

Kan plazmasındaki tizanidin konsantrasyonunda bir artış ile QT aralığında bir artış mümkündür_itibaren, aşırı dozda ilaç özelliği.

Sirdalud'un eşzamanlı atanması^® Antihipertansif ilaçlarla MR, diüretikler dahil olmak üzere, bazen kan basıncında düşüşe neden olabilir (bazı durumlarda çökmek ve bilinç kaybına kadar) ve bradikardi.

Etanol veya yatıştırıcılar Sirdalud'un yatıştırıcı etkisini artırabilir^® BAY, bu nedenle, diğer sakinleştiriciler ve / veya alkol ile aynı anda kullanılması tavsiye edilmez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.