SINGULAIR®

Aktif madde: Montelukast
Ne zaman ATH: R03DC03
CCF: Lökotrien reseptör antagonistleri. Bronşiyal astım ve alerjik rinit tedavisinde kullanılan ilaç.
ICD-10 kodları (tanıklık): J30.1, J30.3, J45
At KFU: 12.05.02
Üretici: MERCK KESKİN & ; (B) (V).. (Hollanda)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Çiğneme Tabletleri Pembe renk, Oval, mercek biçiminde, yazıt ile kabartmalı “SINGULAIR®” bir tarafta “MSD 711” – başka.

Yardımcı maddeler: mannitol, mikrokristal selüloz, giproloza, demir oksit kırmızı, Kroskarmeloz sodyum, kiraz lezzet, Aspartam, magnezyum stearat.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Çiğneme Tabletleri Pembe renk, yuvarlak, mercek biçiminde, yazıt ile kabartmalı “MSD 275” bir tarafta “SINGULAIR®” – başka.

Yardımcı maddeler: mannitol, mikrokristal selüloz, giproloza, demir oksit kırmızı boya, Kroskarmeloz sodyum, kiraz lezzet, Aspartam, magnezyum stearat.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış Açık krem ​​rengi, kare, Kenarları yuvarlatılmış, Gravür “MSD 117” bir tarafta “SINGULAIR®” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, laktoz, Kroskarmeloz sodyum, giproloza, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: giproloza, gipromelloza, Titanyum dioksit, boyalar demir oksit kırmızı ve sarı demir oksit, karnauba mumu.

7 PC. – kabarcıklar (1) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (2) – karton paketleri.
7 PC. – kabarcıklar (4) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Lökotrien reseptör antagonistleri. Montelukast sisteinil lökotrien reseptör havayolu epitel inhibe, Aynı zamanda bronkokonstriksiyonu engelleme yeteneğine gösteren, sisteinil-lökotrien LTD solunması sebep₄ bronşiyal astımlı hastalarda. Dozlar 5 mg bronkospazm giderilmesi için yeterlidir, Kaynaklı LTD₄. Dozlarda montelukast kullanımı, aşırı 10 mg / gün 1 Zaman / gün, Bu etkinliğini artmaz.

Montelukast içinde bronkodilatasyon neden 2 Saat alımından sonra ve bronkodilatasyon tamamlayabilir, denilen beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetik

Emme

Oral montelukast sonra hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan emilir. Sıradan gıda Kabul C etkilemez_maksimum plazma ve tabletler biyoyararlanımında, kaplanmış, ve çiğneme tabletleri. Yetişkinlerde, aç karnına tablet çekerken, kaplanmış, doz 10 mg C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 3 hayır. Oral biyoyararlanımı olan 64%.

Dozda çiğneme tabletleri şeklinde aç karnına ilaç oral yolla uygulandıktan sonra 5 mg C_maksimum yetişkinlerde ile elde edilir 2 hayır. Biyoyararlanımı 73%.

Dağıtım

Montelukast plazma proteinlerine daha fazlasıdır 99%. v_D ortalamalar 8-11 l.

Tüm tablet formunda bir ilaç tek doz, kaplanmış, doz 10 mg 1 Zaman / gün adil oldu (yaklaşık 14%) plazmada aktif madde birikimi.

Metabolizma

Kavrulmuş metaboliziruetsya aktif montelukast. Yetişkinlerde ve çocuklarda kararlı durumda plazmada tedavi dozları montelukast metabolit konsantrasyonlarında kullanıldığında belirlenmedi.

Beklenen, Montelukast dahil sitokrom P450 izoenzimleri metabolizmasında (3A4 ve 2C9), burada tedavi konsantrasyonları montelukasta de sitokrom P450 izoenzimleri inhibe etmez: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 ve 2D6.

Kesinti

T_1/2 sağlıklı genç erişkinlerde montelukast olduğunu 2.7 için 5.5 hayır. Sağlıklı erişkin ortalama montelukast Gümrükleme 45 ml / dakika. Daha sonra peroralynogo montelukasta kabul 86% dışkı içinde atılır 5 gün ya da daha az 0.2% – idrar, onaylar, Bu Montelukast ve metabolitleri safra neredeyse sadece atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Farmakokinetik vnutry svыshe kabul lineynыy açısından pratiktir sohranyaet montelukasta 50 mg.

Farmakokinetikte sabah ve akşam farklılıklar montelukast alırken gözlenmez.

Kadın ve erkeklerde montelukast farmakokinetiği benzer bir karaktere sahiptir.

Eğer hap yenmesi, kaplanmış, doz 10 mg 1 Zaman / gün farmakokinetik profili ve biyoyararlanım yaşlı hastalarda ve daha küçük benzer var.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar, hafif şiddeti ve karaciğer sirozu klinik belirtilerini orta montelukast metabolizmasını yavaşlatan işaretli, yaklaşık EAA bir artış eşlik 41% bir dozda tek bir ilaç dozundan sonra 10 mg. Bu hastalar için montelukast atılımı biraz sağlıklı bireylerle karşılaştırıldığında artar (T_1/2 ortalamalar 7.4 hayır). Orta şiddette hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast dozunun değiştirilmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast farmakokinetiği doğasına ilişkin veriler (daha fazla 9 Child-Pugh üzerinde işaret) hayır.

Montelukast ve metabolitleri idrarla olmadığından, Böbrek yetmezliği olan hastalarda montelukastın farmakokinetiği değerlendirilmemiştir. Bu hastalarda doz düzeltilmesi gerekli değildir.

Hastalarda farmakokinetik etkileri anlamlı farklılıklar ırk bağlı klinik vardı.

Tanıklık

Yetişkinlerde ve çocuklarda astım önlenmesi ve uzun süreli tedavi 2 ve yaşlı, Dahil:

- Gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi;

- Asetilsalisilik aside karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda astım tedavisi;

- Bronkospazm Önleme, egzersize bağlı.

Mevsimsel alerjik rinit gündüz ve gece semptomlarının Rölyef (Erişkinlerde ve çocuklarda 2 ve yaşlı) ve kalıcı alerjik rinit (Erişkinlerde ve çocuklarda 2 ve yaşlı).

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan 1 ne olursa olsun yemek zamanı / gün. Için astım tedavisi Singulair^® akşam alınmalıdır. At alerjik rinit tedavisi İlaç günün her saatinde alınabilir. Ne zaman komorbidite (astım ve alerjik rinit) ilacın akşam alınmalıdır.

Yetişkinler ve yaşlı ergenler 15 ve yaşlı İlaç bir dozda reçete 10 mg (1 sekmesini tıklayın., Kaplanmış astar)/d.

Yaşlı Çocuklar 6 için 14 yıl bir dozda tatbik 5 mg (1 çıkıntı. Çiğneme)/d. Bu yaş grubunda Doz seçimi gerekli değildir.

Yaşlı Çocuklar 2 için 5 yıl astma ve / veya alerjik burun iltihabının tedavisi için İlaç bir dozda reçete 4 mg (1 çıkıntı. Çiğneme)/d.

Singulair terapötik etkisi^® performansına, Astım için yansıtan, İlk gün boyunca gelişir. Hastalar Singulair alarak devam etmelidir^® dönemde astım belirtilerinin kontrolü sağlamak için, ve akut hastalık sırasında.

Için yaşlı hasta, Böbrek yetmezliği olan hastalar, Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar, cinsiyete özgü doz ayarlaması dayalı olarak gerekli değildir.

Singulair^® Bu bronkodilatör ve inhale kortikosteroidler ile tedaviye eklenebilir.

Yan etki

Alerjik reaksiyonlar: anafilaksi, anjioödem, isilik, kaşıntı, kurdeşen; nadiren – eozinofil infiltrasyonu Pechenik.

CNS: garip canlı rüyalar, halüsinasyonlar, uyuşukluk, sinirlilik, uyarma, saldırgan davranış dahil, yorgunluk, İntihar düşünceleri ve intihar davranışı (sïwcïdalnost), uykusuzluk, parestezi / gipestezii, baş ağrısı; nadiren – nöbetler.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı; nadiren – kolestatik hepatit, hepatositlerin için zarar, genellikle eşzamanlı ilaç tedavisi veya karaciğer hastalığı olan (Alkol ve diğer hepatit şekilleri).

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı, kas krampları dahil.

Dermatolojik reaksiyonlar: uzlovataya эritema, morarma eğilimi (hematom).

Diğer: artan kanama eğilimi, kalp atışı, şişme, yaş arasındaki çocuklarda 2 için 5 yıl – susuzluk.

Genel Singulair^® iyi tolere. Yan etkiler genellikle hafiftir ve genellikle tedavinin kesilmesini gerektirecek vermedi. Yan etkilerin insidansı, Bu singulair uygulama bildirdi^®, plasebo ile karşılaştırılabilir.

Kontrendikasyonlar

- Yaşa kadar olan çocuklar 2 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Singulair^® Sadece durumlarda gebelik ve emzirme döneminde kullanılması gereken, fetüs veya çocuğun potansiyel riskten fazla anneye beklenen yarar.

Dikkat

Singulair^® Akut astım ataklarının tedavisi için tavsiye edilmez. Akut bronşiyal astım hastalarında tedavi için ilaç reçete edilmelidir, ve hastalığın akut atakları uyardı.

Astımlı hastalar her zaman acil ilaçları taşımak için tavsiye edilir (İnhale kısa agonistleri beta-adrenoseptör).

Egzersiz sonrası astım akut atakların giderilmesi için hacamat için ilaç kullanmak, yani. İnhale kısa agonistleri beta-adrenoseptör. Tedavi SINGULAIR®^® Alevlenme mutlak önlenmesini garanti etmez.

Astım alevlenme ve uyuşturucu acil hacamat ihtiyacı sırasında (İnhale kısa agonistleri beta-adrenoseptör) İlaç Singulair alarak durdurmak^® olmamalıdır.

Tekil ile bağlantılı olarak kullanılan doz^® İnhale kortikosteroidler tıbbi gözetim altında yavaş yavaş azaltabilir. Aniden tekil değiştirmeyin^® inhale veya oral kortikosteroid tedavisi ile.

Tedavi tekil değildir asetilsalisilik asit ve diğer NSAİİ teyit allerjisi olan hastalar dönemi olmalıdır^® Bu ilaçlar ile temastan kaçının, Singulair olarak^®, alerjik bronş astımı olan hastalarda akciğer fonksiyonlarını iyileştirmek, Yine de, Bu bronkokonstriksiyonu engellemez, nedeniyle NSAID eylem.

Hastalarda sistemik kortikosteroid dozunun azaltılması, antiastmatikler alma, lökotrien reseptör antagonistleri de dahil olmak üzere, nadiren Aşağıdaki durumların birinin görünümü ya da birkaç eşliğinde: eozinofilii, domuz vebası, akciğer kötüleşiyorsa, Kardiyak komplikasyonlar ve / veya nöropati, bazen Churg-Strauss sendromu tanısı – sistemnыy эozinofilynыy vaskülit. Lökotrien-reseptör antagonisti tedavisi ile advers olaylar nedensel bir ilişki kurulamamıştır olmasına rağmen, hastalarda sistemik kortikosteroid dozu azaltırken, Singulair alarak^®, Bakım ilgili klinik gözlemi yürütmek için alınması gereken.

Singulair etkinliği ve güvenlik profili Yaş farkları^® bulunamadı.

Fenilketonüri olan hastalar bilgilendirilmelidir edilmelidir, ne 1 çiğneme tabletleri daha az ihtiva 1.2 mg aspartam.

Araç sürücü ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri

Veri, tanıklık, Bu alarak SINGULAIR®^® Bu sürücü yeteneğini etkiler veya hareketli mekanizmalar tespit edilmiştir.

Aşırı doz

Belirtileri Singulair doz aşımı^® Kronik bronşiyal astımlı hastalarda bir doz kullanıldığında, aşırı 200 mg / gün, sırasında 22 bir dozda haftalık 900 mg / gün – sırasında 1 haftanın, belirlenememiştir.

Çocuklarda montelukast akut doz aşımının rapor edilmiştir (bir dozda, en az 150 mg / gün). Klinik ve laboratuvar verileri SINGULAIR® uyum güvenlik profili gösterir^® yetişkin ve yaşlı hastalarda çocuklar güvenlilik profili. En sık görülen yan etkiler susuz, uyuşukluk, midriaz, hiperkinezilerle ve karın ağrısı.

Tedavi: Semptomatik tedavi.

Periton diyalizi veya hemodiyaliz eksik ile montelukast olası ortadan kaldırılması ile ilgili veriler.

İlaç Etkileşimleri

Singulair^® diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir, geleneksel astım önlenmesi ve uzun süreli tedavisi için kullanılabilmektedir. Aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerine tavsiye edilen klinik dozda Montelukast klinik olarak anlamlı bir etkisi: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptif (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

Hastalar, Aynı anda fenobarbital alan, Montelukast EAA yaklaşık azalarak 40%. Tekil Titrasyon^® Bu hasta kategorisi için gerekli değildir.

Tek bir ajan astım tedavisi olarak bronkodilatatör etkisizliği ile Singulair eklenebilir^®. Tüm terapötik etkisi (Genellikle ilk dozdan sonra) singulair tedavisi sırasında^® bronkodilatör dozu kademeli olarak azaltabilir.

Tedavi SINGULAIR®^® Bu hastalarda, daha fazla tedavi edici etkileri sağlar, inhale kortikosteroid. Stabilizasyon sonrasında, hastaların GKS dozunu azaltabilir. Kortikosteroid dozu kademeli olarak azaltılmalıdır, bir doktor gözetiminde. Inhale kortikosteroid Bazı hastalar tamamen yürürlükten edilebilir. Biz inhaler kortikosteroid tekil amaç keskin replasman tedavisi önermiyoruz^®.

In vitro çalışmalarda bulunan, bu, montelukast CYP2C8 izozimini önleyen. Bununla birlikte, in vivo montelukast ve rosiglitazon ilaç etkileşimleri çalışmada (CYP2C8 izoenzimler katılımıyla metabolize) CYP2C8 önlenmesinin değil alınan onay montelukast izoenzimleri. Böylece, Klinik pratikte bazı ilaçların CYP2C8 aracılı metabolizmasına montelukast etkilemek için tasarlanmamıştır, KDV. paklitaksel, rosiglitazon, Repaglinide.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Çiğneme Tabletleri 5 mg tablet, kaplanmış, 10 mg bir sıcaklıkta yüksek seviyede 30 ° C'de ve kuru bir karanlık bir yerde saklanmalıdır. Çiğneme Tabletleri 4 mg ile 30 ° C 15 ° C arasında bir sıcaklıkta, kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır. Raf ömrü çiğnenebilir tabletler – 2 yıl; Tabletler, kaplanmış, – 3 yıl.

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır.