Sertindole

Ne zaman ATH:
N05AE03

Farmakolojik etki

Antipsikotikler, Atipik nöroleptik, fenilindol türevi. Bu antipsikotik etkisi vardır, nedeniyle Mezolimbik seçici abluka dopaminerjik nöronları ve merkezi dopamin D dengeli inhibitör etkisi₂-reseptörleri ve serotonin 5HT₂-reseptörleri, hem α olarak₁-adrenoreceptory.

Sertindole muskarinik ve histamin H üzerinde hiçbir etkisi yoktur₁-reseptörleri, antikolinerjik ve sedatif etkilerin olmaması ile kanıtlandığı gibi,, bu reseptörlere maruz kalma ile ilişkili. Prolaktin düzeyleri üzerine etkisi yok.

Farmakokinetik

Oral sertindol gastrointestinal kanaldan iyi absorbe olur. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 10 saat alımından sonra. Plazma proteinlerine bağlanma – 99.5%. Bu katılımı ile karaciğerde metabolize olur CYP2D6 ve CYP3A izozimine. metabolitlerin antipsikotik aktiviteye sahip. T_1/2 hakkında 3 d.

Sertindole ve metabolitleri esas olarak dışkı ve kısmen atılır – idrar.

Tanıklık

Şizofreni (akut psikotik bozuklukların hariç), en az bir antipsikotik maddenin intolerans.

Dozaj rejimi

Içeride mi 1 Zaman / gün.

Başlangıç ​​dozu – 4 mg / gün. Bireysel cevaba bağlı olarak, doz kademeli olarak artırılabilir 20 mg / gün. Aşırı doz durumunda, 20 mg / gün önemli ölçüde QT aralığını uzatan riskini arttı.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ayrıca yaşlı hastalarda olduğu gibi sertindol düşük dozlarda ve doz daha yavaş bir artış için kullanılmalıdır.

Yan etki

solunum sistemi: sık sık – rinit, Burun solunum tıkanıklığı; nadiren – nefes darlığı.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: nadiren – baş dönmesi, parestezi, senkop, konvülsif bozukluklar, hareket bozuklukları (tardif diskinezi dahil), Nöroleptik malign sendrom.

Sindirim sisteminden: nadiren – kuru ağız.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – postural hipotansiyon, QT uzaması, ventriküler aritmi paroksizmleri (tip “parmak uçlarında dönme”).

Üriner sistemin itibaren: nadiren – lökositüri, hematüri.

Metabolizma: nadiren – kilo almak, giperglikemiâ.

Diğer: periferik ödem, ejakülat hacminde azalma.

Kontrendikasyonlar

Kaliopenia, gipomagniemiya; ciddi kardiyovasküler hastalıklar (KDV. tarih), konjestif kalp yetmezliği de dahil olmak üzere, miyokard hipertrofisi, aritmi, bradikardi veya (daha az 50 u. / dak), konjenital uzun QT sendromu, veya hastanın yakınları sendromu, edinilmiş QT uzaması (daha fazla 450 Erkeklerde msn ve 470 Kadınlarda msn); ilaçların birlikte kullanımı, QT aralığını uzatmak (KDV. антиаритмиков классов IA и III, Bazı antipsikotikler, makrolid antibiyotikler, fluorokinolonlar, antihistaminikler, sisaprid, lityum hazırlıkları); ilaçların birlikte kullanımı, ингибирующих изоферменты CYP3A (KDV. antifungal azol türevleri, makrolid antibiyotikler, HIV proteaz önleyicileri, simetidin); Şiddetli karaciğer yetmezliği; Çeşitli etyolojisi merkezi sinir sisteminin inhibisyonu; gebelik, emzirme; çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl; Sertindol karşı aşırı duyarlılık.

Dikkat

Epilepsisi olan hastalarda dikkatli kullanmak için, Parkinson hastalığı, karaciğer yetmezliği, Yaşlı hastalarda.

Akut psikotik bozuklukların giderilmesi için acil durumlarda kullanılması tavsiye edilmez.

Paroksismal ventriküler taşikardi gelişimi ile ilişkili ilaçların QT uzaması bir dizi aldıktan sonra (tip “parmak uçlarında dönme”)

Çünkü QT uzaması sertindole potansiyel tehlike durumlarında kullanılması gerektiğini, hoşgörüsüzlük zaten en az bir antipsikotik ilaç varken.

EKG izleme tedavi öncesinde yapılmalıdır, ne zaman denge konsantrasyonu (yaklaşık olarak 3 Güneş. başladıktan sonra) ya da doz, 16 mg / gün. Idame tedavisi sırasında EKG çalışması öncesi ve doz değişikliği sonrası veya doz sertindol / artış katıldıktan sonra yapılmalıdır, Plazmadaki sertindol konsantrasyonunu artırabilir. Daha QT aralığında bir artış ile 500 ms sertindol kesilmelidir.

Kan basıncı izleme idame tedavisinin başlangıcında doz titrasyon döneminde gerekli.

Tüm tedavi sırasında belirtileri, aritmi olasılığına işaret (KDV. kalp atışı, kasılmalar, bayılma) hemen hastanın muayenesi başlamalıdır, Bir elektrokardiyogram dahil.

Sertindole uygulama başlamadan önce hipokalemi düzeltilmesini gerçekleştirmelidir, gipomagniemii. Kusma, ishal, diüretik tedavi sırasında, hipokalemi neden olabilir, elektrolit bozuklukları kandaki potasyum konsantrasyonunu kontrol etmek için önerilmektedir zaman.

Karaciğer disfonksiyonu orta düşük dikkatlice hastanın klinik durumu için izlenmelidir.

Antipsikotik ilaçların uzun süreli kullanımı sayesinde, özellikle yüksek dozlarda, Bu geç diskinezi riskini artırır. Tardif diskinezi veya nöroleptik malign sendrom sertindole belirtileri kesilmelidir zaman.

yaşın altındaki güvenlik ve çocuk ve ergenlerde sertindole etkinliği 18 s yüklü değil.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Biz tedaviye bireysel hastanın yanıtını belirlemede kadar potansiyel zararlı diğer faaliyetlerin sürüş ve işgali önermiyoruz.

İlaç Etkileşimleri

Ilaçlar ile bir uygulamada, увеличивающими интервал QT, Bu etki riskini artırır.

Sertindol izoenzimleri CYP2D6 ve CYP3A katılımıyla metabolize yana, CYP2D6 izoenzimi inhibitörleri alırken (KDV. fluoksetin, paroksetin, xinidinom) Plazmadaki sertindole konsantrasyonu artırabilir. Sertindol ve ana metabolitleri, CYP2D6 isoenzim aktivitesinin zayıf inhibitörleridir, katılımı beta bloker tarafından metabolize edilir ile, antiaritmiki, Bazı antihipertansifler, Birçok antipsikotik ilaçlar ve antidepresanlar.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (KDV. simetidin, pirol türevleri antifungaller, HIV proteaz önleyicileri, makrolid antibiyotikler) büyük ölçüde plazmadaki sertindole konsantrasyonunu artırabilir.

Karbamazepin etkisiyle, Fenitoin ölçüde sertindole metabolizmasını hızlandırabilir, plazmadaki konsantrasyonunun bir azalmaya neden olan ve antipsikotik hareketini azaltmak.