ROAKKUTAN

Aktif madde: İzotretinoin
Ne zaman ATH: D10BA01
CCF: Akne tedavisi için ilaç. Retinoid
Ne zaman CSF: 29.12.02
Üretici: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (İsviçre)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller mor kırmızımsı (mor ışık) renkler, opak, Oval, siyah mürekkep yüzeyinde yazılı “ROA 10”; kapsül içeriği – Sarı sarı koyu üniforma süspansiyon.

Yardımcı maddeler: soya fasulyesi yağı, balmumu sarı, Hidrojene soya fasulyesi yağı, Soya yağı, kısmen hidrojene edilir.

kabuğun terkip: jelatin, gliserin, Leş 83 (patates nişastası sindirilir, mannitol, sorbitol), kantaksantin, Titanyum dioksit.

Yapı Mürekkep: gomalaka, demir oksit siyah boya.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Kapsüller bir yarım kırmızımsı mor (leylak) renkler, Diğer yarısı beyaz, opak, Oval, siyah mürekkep yüzeyinde yazılı “ROA 20”; kapsül içeriği – Sarı sarı koyu üniforma süspansiyon.

Yardımcı maddeler: soya fasulyesi yağı, balmumu sarı, Hidrojene soya fasulyesi yağı, Soya yağı, kısmen hidrojene edilir.

kabuğun terkip: jelatin, gliserin, Leş 83 (patates nişastası sindirilir, mannitol, sorbitol), kantaksantin, Titanyum dioksit.

Yapı Mürekkep: gomalaka, demir oksit siyah boya.

10 PC. – kabarcıklar (3) – karton paketleri.
10 PC. – kabarcıklar (10) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

İzotretinoin, Etkin madde Roaccutane, – All-trans retinoik asit stereoizomeri (tretinoin).

Tam etki mekanizması Roaccutane izah edilememiştir, Ancak bulundu, Ciddi akne klinik tablonun iyileştirilmesi yağ bezlerinin aktivitesinin doza bağımlı bastırılması ile ilişkilidir ve histolojik olarak farklı boyutlarda azalmaya onaylandıktan. Dışında, ciltte izotretinoin kanıtlanmış anti-enflamatuar etkisi.

Farmakokinetik

Kanda ilaç konsantrasyonlarının dinamikleri tahmin farmakokinetik bir doğrusal model dayanabilir.

Emme

Sağlıklı gönüllülerde ve kistik akne hastalarında maksimum plazma konsantrasyonu (Cmaks) tatbikattan sonra 80-100 mg izotretinoin hakkında vardı 250 ng / ml ve ulaşılır 1-4 saat.

Gıda ile İsotretinoin biyoyararlanımını artırır 2 Zaman aç bırakılmış karşılaştırıldığında, muhtemelen, bileşik geliştirilmiş abzorpsiyonuyla sonuçlanan, yüksek lipofilisite sahip. Ayrıca, Yemek sırasında isotretinoin eşlik ediyor, genellikle, azalma titreşimler sistemik biyo.

Dağıtım

İzotretinoin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (99.9%), böylece serbest terapötik konsantrasyonları geniş bir içerik sınıfı (farmakolojik olarak aktif) ilaç fraksiyonu daha azdır 0.1% genel miktarda. Ana bağlayıcı proteinidir, görünüşe göre, albümin.

Insanın isotretinoinle dağılım hacmi bilinmemektedir, İntravenöz uygulama için dozaj formları olarak, herhangi bir orada.

Isotretinoin miktarlarda plasental bariyeri geçer, fetusun bu nedeni doğumsal malformasyonlar. Lipofilikliği isotretinoin yüksek olasılık nedenleri, o anne sütüne geçer.

Metabolizma

Izotretinoinin ana metaboliti 4-okso-izotretinoin olduğu, hızlı bir şekilde oral uygulamadan sonra oluşmuştur. Dışında, İzotretinoin tretinoin oluşumu ile in vivo ve in alternatif bir yol metabolize edilir (all-trans-retinoik asidin). İnsanlarda İkna edici veriler glukuronidasyon metaboliti değil, Ancak, yüksek olasılık hayvan çalışmaları önerir. Araştırma, İnsanlarda ve köpeklerde yapılan, izotretinoin enterohepatik dolaşımını önermek, ve ilacın plazma konsantrasyonları bireysel farklılıklar önemli bir rol oynayabileceği.

Kesinti

Görünüşe göre, İzotretinoin karaciğer metabolizması ve safra atılımı ile neredeyse sadece elde edilir. Oral uygulama sonra ilacın değiştirilmemiş formda kistik akne yarılanma ömrü ile sağlıklı gönüllüler ve hastalar, ortalama, 20 saat (7 – 39 saat).

Kistik akne hastalarında 4-oksoizotretinoina ortalama yarılanma ömrü daha uzun daha – ortalama, 25 saat (itibaren 17 için 50 saat).

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Isotretinoin karaciğer ya da böbrek fonksiyon ihlal kontrendikedir yana, Bu hasta grubunda ilaç farmakokinetiği üzerinde veri mevcut değildir.

Tanıklık

• Şiddetli akne nodülokistik;
• akne, yapılan ön tedaviye meydan, özellikle, kistoznыe ve konglobatnыe akne, Özellikle vücut üzerinde.

Dozaj rejimi

Başlangıç ​​dozu – 0.5 günde mg / kg. Genellikle tedavinin başında sivilce geçici alevlenme gözlenmiştir. Isotretinoinin etkinliği ve yan etkileri farklı hastalarda farklı, yani yaklaşık sonra 4 tedavi haftalar aralığı içinde tek tek doğru bakım dozu için gerekli olan 0.1 için 1.0 günde mg / kg. En yüksek günlük doz (1 mg / kg) Bu sınırlı bir süre için sadece kullanılmalıdır. Genellikle, tedavi devam 16 hafta. Sonuçları değerlendiren, Bu unutulmamalıdır, hangi sıklıkla ilaca sonra geliştirmeye devam etmektedir. Bu nedenle, bir tekrar elbette atanması öncesinde bir mola gerekir, en azından 8 hafta. Tekrarlanan tedavi Yukarıdaki tavsiyelere uygun olarak yürütülür.

Kapsüller gıda ile alınır, küçük dozlarda- günde bir kez, daha yüksek dozlar – bir veya daha fazla adım günde.

Aynı zamanda, harici tedavi edilmesi gerçekleştirilmiştir

Akne tedavisi için diğer ilaçlarla eş zamanlı uygulanması, keratolitik veya eksfolyatif etkisi olan, de UV-tedavi olarak, gösterilmemiştir. Hastalar güneşe maruz kalmaktan kaçınmalıdırlar. Gerekirse, hafif dış anti-akne hazırlıklarını atayabilirsiniz.

Yan etki

Roaccutane çoğu yan etkileri doza bağımlıdır. Genellikle, Önerilen doz atanması ve risk-yarar oranı, dikkate hastalığın şiddetini alarak, hasta için kabul.

Belirtileri, hipervitaminoz A ile ilişkili: sık sık – kseroz, mukozal dudak, burun (kanama), hipofarinks (ses kısıklığı), göz (konjonktivit, geri dönüşümlü korneal opasiteler ve kontakt lenslere karşı intolerans).

cilt ve ekleri: isilik, kaşıntı, Yüz dermatit, Terleme, piyojenik granülom, paronixii, onihodistrofii, Granülasyon dokusunun Artan çoğalma, Kalıcı saç inceltme, geri dönüşümlü saç dökülmesi, sivilce fulminan şekilleri, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensitivite.

Kas ve iskelet sistemi: kas ağrıları, eklem ağrısı, hyperostosis ve diğer kemik değişiklikleri, tendinitы. Bir hastada uzun spinal kord vertebral kompresyon ardından omurga hiperostosis ve ligament kalsifikasyonu gelişimini tarif (Birkaç yıldır) Retinoidlerin diğer ilaçların tedavisi – Tigasonom (etretinat). Roaccutane uzun süreli kullanım için tasarlanmamıştır; Ancak, bu yan etki olasılığı farkında olmak durumunda hatalı (Çok uzun süre) ilacın kullanımı.

Merkezi sinir sistemi ve ruh sağlığı: davranış bozuklukları, depresyon, baş ağrısı, intrakranial hipertansiyon, nöbetler.

Senses: görme keskinliği ihlalleri tek tek vakalar, Ses dalgalarının belirli bir aralık içinde işitme kaybı, fotofobi, karanlık adaptasyonu ihlali (alacakaranlık azaltılması), Katarakt, keratit.

Gastrointestinal sistem: mide bulantısı, enflamatuar barsak hastalığı (kolit, ileitis), kanama; transaminazlarında geçici ve geri dönüşümlü yükseklik, hepatit özel durumlarda. Birçok durumda, bu değişiklikler normal sınırlarının ötesine gitmez ve tedavi sırasında orijinal performansına geri döndü, Bununla birlikte, bazı durumlarda, Roaccutane dozu azaltmaya veya iptal etmek için bir ihtiyaç vardı.

Solunumla ilgili: Bronkospazm.

Kan Sistemi: eritrositlerden ve lökositlerden sayısında azalma, artırmak veya trombosit sayısını azaltmak, ESR ivme.

Laboratuvar değişiklikleri: hipertrigliseridemi, hiperkolesterolemi, hiperürisemi; HDL düşürücü bireysel vakalar, Özellikle yatkınlığı hastaların büyük bir doz atanması (Aile öyküsü olan, yağ metabolizmasının bozulmasına yükünü, diyabet diyabet, Obezite ya da alkolizm). Bu değişiklikler aynı zamanda doza bağımlı olan doz azaltımı veya tedavinin kesilmesinden sonra ve normalize.

bağışıklık sistemi: lokal veya sistemik enfeksiyon, Gram-pozitif patojenler tarafından sebep olunan (Stafilokok aureus).

Diğer: lenfadenopati, hematüri, proteinüri, pankreatit (hipertrigliseridemi ile özellikle yüksek riskli hastalar > 800 mg), vaskülit (granulematoz Wegener).

Kontrendikasyonlar

• gebelik (cm. ayrıca),
• Karaciğer ve böbrek yetmezliği,
• hipervitaminozu A,
• hiperlipidemi ifade ilaca karşı artan bir duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

İlaç kontrendikedir.

Dikkat

Roaccutane bir doktor tayin etmelidir, predpočtitel'no dermatologlar, Hamilelik sırasında Roaccutane kullanan teratojenite riski hakkında sistemik retinoidler kullanımında deneyim ve bilgili olan.

Bu tedaviden önce karaciğer fonksiyonunu izlemek için tavsiye edilir, içinden 1 Bir ay başladıktan sonra, ve daha sonra her 3 Ayın. Ayrıca açlık serum lipid düzeyini belirlemek gerekir (Tedavi öncesi, içinden 1 aylık başladıktan sonra ve tedavinin 3-4 ay sonunda).

Nadir durumlarda, hastalarda, Roaccutane ile işlemden geçirildi, depresyon açıklar, semptom ve intihar girişimleri psikotik. İlacın kullanımı onların nedensel ilişki yüklü olmamasına rağmen, Özel bakım depresyon öyküsü olan hastalarda gerekli ve tedavi sırasında depresyon konusunda tüm hastalara izlemek olduğunu, Gerekirse, uygun uzmana yönlendirmek.

Çünkü kemik değişiklikleri olasılığı Roaccutane sadece hastalığın ağır formlarında olmalıdır reçete, dikkatle sadece şiddetli davaları potansiyel yararları ve riskleri oranını değerlendirmek ve ilaç kullanımını sınırlayan.

Aşırı doz

Doz aşımı durumunda A hipervitaminozu belirtileri olabilir. Doz aşımı ilk birkaç saat içinde mide lavajı gerekebilir.

İlaç Etkileşimleri

Çünkü hipervitaminoz A semptomları olası artışı Roaccutane ve A vitamini birlikte uygulanmasını önlemek. Tetrasiklinler da artmış kafa içi basıncı neden olabilir, Roaccutane ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir.

İzotretinoin progesteron micropyles etkinliğini zayıflatmak, böylece kontraseptif kullanımı gerekir, progesteron küçük dozlarda ihtiva eden

Koşullar ve şartlar

25 ° C sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız. Depolama ömrü – 5 yıl.