RELENZA

Aktif madde: Zanamivir
Ne zaman ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 kodları (tanıklık): J10
Ne zaman CSF: 09.01.03
Üretici: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusya)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

İnhalasyon doz toz beyaz veya hemen hemen beyaz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Viricide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (grip virüsü yüzey enzimi). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, KDV. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (ŞA₅₀)для штаммов вируса А и В, Bu arasında 0.09 için 95.2 пМ.

Solunum yollarının influenza virüsünün çoğaltma sınırlı yüzey epitel hücreleri. Zanamivir dışı alanda faaliyet göstermektedir, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (plasebo ile karşılaştırıldığında). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Klinik etkinliği ve güvenliği

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, riskli (genellikle, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 araştırma gösterdi, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) plasebo ile karşılaştırıldığında 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (göreceli risk: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Bu gösterilmiştir, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% Aktif kontrol ile karşılaştırıldığında.

Farmakokinetik

Emme

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (ortalama 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Tek bir doz aldıktan sonra 10 mg C_maksimum olduğunu 97 ng / ml sonra elde 1.25 hayır. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Dağıtım

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 h 24 ч после ингаляции примерно в 340 ve 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (ortalama 77.6% ve 13.2% sırasıyla).

Metabolizma ve atılım

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 için 5.05 hayır. Toplam açıklık – itibaren 2.5 için 10.9 l /.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (Doz ayarlaması gerekli değildir).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 hastaların ortalama yaşları 3 Aylar önce 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Sonuç olarak, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Tanıklık

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, Çocuklarda eski 5 yaş ve Yetişkinler.

Dozaj rejimi

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, örneğin, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

At лечении гриппа А и В üzerinde yetişkinler ve çocuklar 5 yıl Bunun için aday teşvik edilmektedir 2 soluk alma (2×5 мг) 2 için kez / gün 5 günler. Günlük doz – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени doz ayarlaması gereklidir.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

DAN целью профилактики гриппа А и В üzerinde yetişkinler ve çocuklar 5 yıl Bunun için aday teşvik edilmektedir 2 soluk alma (2×5 мг) 1 için kez / gün 10 günler. Günlük doz – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Aylar, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 günler.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Doz ayarlaması gerekli değildir.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Yine de, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, sırasıyla, снизить эффективность препарата.

Önemli: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Kez içe çekme sağlar

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Önemli: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Sen cant'yapmak nefes Nebulizatör içinde.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Önemli: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Önemli: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Yan etki

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Sık sık (≥1 / 10), sık sık (≥1 / 100, <1/10) bazen (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 10 000, <1/1000), nadiren (<1/10 000), bireysel vakalarda dahil.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren – alerjik reaksiyonlar, включая отек лица и гортани.

solunum sistemi: nadiren – Bronkospazm, nefes almada zorluk.

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren – isilik, kurdeşen.

Kontrendikasyonlar

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (KDV. tarih).

Gebelik ve laktasyon

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (emzirme) Ben çalışılmamıştır.

IN deneysel çalışmalar на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Yine de, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Yine de, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, Özellikle ben trimesterde, dışında, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Dikkat

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, KDV. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Solunum problemleri olan hastalar zanamivir tedavisi için acil kısa bronkodilatör, bir araç olarak olmalıdır.

Enfeksiyon, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. raporlar, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, hezeyan, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, Dahil zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Bu etkilemez.

Aşırı doz

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Ne zaman inhalasyon kullanımı 64 mg / gün (daha fazla 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / gün 5 günler.

İlaç Etkileşimleri

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 5 yıl.