Pregabalin

Ne zaman ATH: N03AX16

Farmakolojik etki

Antiepileptikler; alt birim fazla bağlanan (a2-delta protein) voltaja bağımlı Ca + 2, merkezi sinir sisteminde -kanallannı, hangi analjezik ve antikonvülzan eylem tezahürü katkıda. Nöbetlerin sıklığını azaltmada ilk haftasında başladı.

Farmakokinetik

Всасывание натощак – быстрое, gıda alımında azalmalar. Biyoyararlanım - yakl. 90%, doz değil. TCmax – 1 hayır (Tek ve tekrarlanan yönetim). TCSS (tekrarlanan kullanımı ile) - 24-48 hayır. Gıda alımı ile Cmax azaltır 25-30%, ve TCmax yükselmiştir 2.5 hayır. Объем распределения – 0.56 l / kg. Tavsiye edilen günlük doz aralığı içinde lineer farmakokinetik; mežindividual'naâ az variabel'nost' 20%; tek bir doz temelinde tahmin tekrar kullanımı farmakokinetik ile. Bu plazma proteinlerine bağlanır, pek metabolize (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). R-эnantiomer bölgesindeki Rasemizasyon S-эnantiomera pregabalin priznakov otmecheno değil. Plazma ve renal klirensi, kreatinin klirensi ile doğru orantılıdır. Diyaliz, 4 saat ilacın plazma içinde yoğunlaştırmadan sonra Azaltılmış 50%. Hastalarda ilacın açıklık üzerinde 65 azalan yıllar, kreatinin klirensinde yaşa bağlı azalma yansıtan. T1/2 – 6.3 hayır. Değişmemiş formda böbrekler tarafından atılır (98%) ve pregabalin, bir N-metillenmiş türevi (0.9%).

Tanıklık

Nöropatik ağrı, epilepsi (politerapiye içinde), genelleşmiş anksiyete bozukluğu, fibromiyalji.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, çocukluk (için 17 yıl), emzirme; dozaj formları, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, laktaz eksikliği Lapa, glukoz / galaktoz malabsorpsiyon.

C bakımı

Böbrek yetmezliği, diyabet, gebelik.

Dozaj rejimi

Içeride, ne olursa olsun yemek, суточная доза – 150-600 mg, arasında razdelennaya 2-3 kabul. Nöropatik ağrı: начальная доза – 150 mg / gün; elde edilen etkinin ve tolere aracılığıyla bağlı 3-7 gün dozu artırmak için 300 mg / gün, Hatta aracılığıyla, gerekirse 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / gün. Epilepside: начальная доза – 150 mg / gün; elde edilen etkinin ve tolere aracılığıyla bağlı 7 gün dozu artırmak için 300 mg / gün, içinden 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / gün. Böbrek yetmezliği olarak, günlük doz kreatinin klirensi dayalı seçilir: kreatinin klirensi 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / gün, максимальная – 600 mg / gün, кратность приема – 2-3 kere; kreatinin klirensi 30-60 ml / dakika, başlangıç ​​dozu - 75 mg / gün, максимальная – 300 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu 2-3 kere; kreatinin klirensi 15-30 ml / dakika, başlangıç ​​dozu - 25-50 mg / gün, максимальная – 150 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu 1-2 kere; daha az kreatinin klirensi 15 ml / dakika, başlangıç ​​dozu - 25 mg / gün, maksimum doz - 75 mg / gün, кратность приема – 1 zaman. Hemodiyaliz, Her 4 saatlik seanstan sonra, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / gün, максимально – 100 mg / gün, bir. Üzerinde Hastalar 65 s nedeniyle böbrek fonksiyonunda azalma doz azaltılması gerekebilir. Tedavi için en az kademeli olarak durdu 1 haftanın. Tüm fibromiyalji günlük doz 300 için 600 mg.

Yan etkiler

Frekans: çok sık (daha fazla 1/10), sık (daha fazla 1/100 daha az 1/10), seyrek (daha fazla 1/1 000 daha az 1/100), az (daha az 1/1000).

Sinir sisteminden: очень частые – головокружение, uyuşukluk; частые – атаксия, konsantrasyon bozukluğu, koordinasyon, hafıza bozukluğu, titreme, dizartri, parestezi, öfori, karışıklık, azalmış libido, sinirlilik; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, görme alanı ihlali, nistagmo, dizartri, miyoklonik nöbetler, refleksleri zayıflaması, diskinezi, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi dik, gipersteziya, tat kaybı, cilt ve mukoza üzerinde yanma hissi, iyileşme tremoru, sersemlik, bayılma, duyarsızlaşma, anorgazmija, kaygı, depresyon, ažitaciâ, duygudurum oynaklığı, uykusuzluk güçlendirilmesi, keyifsizlik, kelimeleri bulmakta zorluklar, halüsinasyonlar, olağandışı rüyalar, libido artışı, Panik ataklar, ilgisizlik; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, şartlı refleksin yitimi, keyif.

Duyu itibaren: sık - bulanık görme, diplopi; нечастые – снижение остроты зрения, boğaz gözler, astenopi, gözlerin kuru mukozalar, Göz şişlik, artan lakrimasyon; редкие – мелькание искр перед глазами, göz tahrişi, midriaz, dalgalı (subjektif bir duygu titreşimleri kabul konular), derinlik algısı ihlali, Periferik görme kaybı, kosoglazie, Görsel algı parlaklık arttırıcı, hiperakuzi.

Kardiyovasküler sistem: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., sinüs taşikardisi, sinüs aritmisi, sinusovaya bradikardi, azaltmak veya kan basıncında artış, soğuk ekstremiteler.

solunum sistemi: нечастые – одышка, Burun mukozasının kuruluğu; редкие – назофарингит, öksürük, burun tıkanıklığı, burun kanama, rinit, gırgır, boğazda "gerginlik" duygusu.

Sindirim sisteminden: частые – сухость во рту, iştah artışı, kusma, kabızlık, tantana; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy reflü, ağız duyarlılığını azaltan, anoreksi; редкие – асцит, dysphagia, pankreatit.

Hemopoeziste yanından: редкие – нейтропения.

Genitoüriner sistem ile: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, idrarını tutamamak, gecikmiş boşalma, cinsel işlev bozukluğu; редкие – олигурия, böbrek yetmezliği, menorrhea, Meme ağrısı, memeden akıntı, dismenore, hipertrofi meme.

Kas-iskelet sistemi kısmında: нечастые – подергивания мышц, eklem şişmesi, sınırlama, kas krampları, kas ağrısı, arthralgia, sırt ağrısı, ekstremitelerde ağrı; редкие – спазм шейных мышц, boyun ağrısı, raʙdomioliz.

Diğer: частые – утомляемость, periferik ve yaygın ödem, duygu "sarhoş", yürüme bozukluğu; нечастые – астения, susuzluk, nefes darlığı, artırmak veya vücut ağırlığının azaltılması, Terleme, papulleznaya döküntü; редкие – холодный пот, kurdeşen, artan ağrı olduğunda Anasarca, ateş, titreme.

Laboratuar bulguları: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, kreatin, trombositopeni; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, lökopeni.

Pazarlama sonrası gözetim yan etkiler: со стороны нервной системы – головная боль. Sindirim sisteminden: редко – отек языка, mide bulantısı. Cilt için: редко – отек лица.

Aşırı doz

Tedavi: mide yıkama, simptomaticheskaya tedavisi, hemodiyaliz.

Dikkat

Diyabette (pregabalin bir arka plan üzerinde kilo halinde) Bir düzeltme dozu hipoglisemik ilaçlar. Tedavi baş dönmesi eşlik edebilir, uyuklama, yaşlılarda yaralanma riskini artırabilir. Olası iptali ile ilgili bilgiler, vb. antikonvülsan ilaçlar ve yalnız pregabalinin fizibilite yeterli değildir. Gebelik durumunda yalnızca kullanıldığı zaman, eğer fetusa riskinden fazla anneye beklenen yarar. Tedavi sırasında, çocuk doğurma çağındaki kadınlar doğum kontrol yöntemleri kullanmak gerekir güvenilir. Tedavi süresince sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

Fenitoin ile hiçbir farmakokinetik etkileşim vardı, karʙamazepinom, Valproik asit, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, etanol. Hipoglisemik ilaçlar, Diüretik, ensülin, fenobarbital, tiagaʙin, Topiramat pregabalinin temizlenmesini etkilemedi. Oral kontraseptif kullanırken, noretisteron ve / veya etinil östradiolü içeren, Aynı anda her iki ilacın pregabalin farmakokinetiği ile değişmedi. Oksikodonun ile yeniden uygulayın, lorazepam, etanol solunum üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Pregabalin, muhtemelen, bilişsel bozuklukları ve motor fonksiyonlarını geliştirir, oksikodon sebep. Pregabalin etanol ve lorazepam etkilerini potansiyalize edebilir.