Pregabalin

Ne zaman ATH: N03AX16

Farmakolojik etki

Antiepileptikler; alt birim fazla bağlanan (a2-delta protein) voltaja bağımlı Ca + 2, merkezi sinir sisteminde -kanallannı, hangi analjezik ve antikonvülzan eylem tezahürü katkıda. Nöbetlerin sıklığını azaltmada ilk haftasında başladı.

Farmakokinetik

Oruç Emilim – hızlı, gıda alımında azalmalar. Biyoyararlanım – yaklaşık 90%, doz değil. TCmaks – 1 hayır (Tek ve tekrarlanan yönetim). TCSS (tekrarlanan kullanımı ile) – 24-48 hayır. Gıda alımı ile Cmax azaltır 25-30%, ve TCmax yükselmiştir 2.5 hayır. dağılım hacmi – 0.56 l / kg. Tavsiye edilen günlük doz aralığı içinde lineer farmakokinetik; mežindividual'naâ az variabel'nost' 20%; tek bir doz temelinde tahmin tekrar kullanımı farmakokinetik ile. Bu plazma proteinlerine bağlanır, pek metabolize (ana metaboliti – N-metilirovannoe proizvodnoe pregabalin). R-эnantiomer bölgesindeki Rasemizasyon S-эnantiomera pregabalin priznakov otmecheno değil. Plazma ve renal klirensi, kreatinin klirensi ile doğru orantılıdır. Diyaliz, 4 saat ilacın plazma içinde yoğunlaştırmadan sonra Azaltılmış 50%. Hastalarda ilacın açıklık üzerinde 65 azalan yıllar, kreatinin klirensinde yaşa bağlı azalma yansıtan. T1 / 2 – 6.3 hayır. Değişmemiş formda böbrekler tarafından atılır (98%) ve pregabalin, bir N-metillenmiş türevi (0.9%).

Tanıklık

Nöropatik ağrı, epilepsi (politerapiye içinde), genelleşmiş anksiyete bozukluğu, fibromiyalji.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, çocukluk (için 17 yıl), emzirme; dozaj formları, içeren laktoz – galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği Lapa, glukoz / galaktoz malabsorpsiyon.

C bakımı

Böbrek yetmezliği, diyabet, gebelik.

Dozaj rejimi

Içeride, ne olursa olsun yemek, Günlük doz, – 150-600 mg, arasında razdelennaya 2-3 kabul. Nöropatik ağrı: Başlangıç ​​dozu – 150 mg / gün; elde edilen etkinin ve tolere aracılığıyla bağlı 3-7 gün dozu artırmak için 300 mg / gün, Hatta aracılığıyla, gerekirse 7 günler – bir maksimum doza kadar 600 mg / gün. Epilepside: Başlangıç ​​dozu – 150 mg / gün; elde edilen etkinin ve tolere aracılığıyla bağlı 7 gün dozu artırmak için 300 mg / gün, içinden 7 günler – bir maksimum doza kadar 600 mg / gün. Böbrek yetmezliği olarak, günlük doz kreatinin klirensi dayalı seçilir: kreatinin klirensi 60 ml / dakika ya da daha fazla başlangıç ​​dozu – 150 mg / gün, maksimum – 600 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu – 2-3 kere; kreatinin klirensi 30-60 ml / dakika, başlangıç ​​dozu – 75 mg / gün, maksimum – 300 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu 2-3 kere; kreatinin klirensi 15-30 ml / dakika, başlangıç ​​dozu – 25-50 mg / gün, maksimum – 150 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu 1-2 kere; daha az kreatinin klirensi 15 ml / dakika, başlangıç ​​dozu - 25 mg / gün, maksimum doz – 75 mg / gün, Resepsiyonda çokluğu – 1 zaman. Hemodiyaliz, Her 4 saatlik seanstan sonra, Ek başlangıç ​​dozu atamak – 25 mg / gün, maksimum – 100 mg / gün, bir. Üzerinde Hastalar 65 s nedeniyle böbrek fonksiyonunda azalma doz azaltılması gerekebilir. Tedavi için en az kademeli olarak durdu 1 haftanın. Tüm fibromiyalji günlük doz 300 için 600 mg.

Yan etkiler

Frekans: çok sık (daha fazla 1/10), sık (daha fazla 1/100 daha az 1/10), seyrek (daha fazla 1/1 000 daha az 1/100), az (daha az 1/1000).

Sinir sisteminden: çok sık – baş dönmesi, uyuşukluk; sık – ataksi, konsantrasyon bozukluğu, koordinasyon, hafıza bozukluğu, titreme, dizartri, parestezi, öfori, karışıklık, azalmış libido, sinirlilik; seyrek – Bilişsel anormallik, gipesteziya, görme alanı ihlali, nistagmo, dizartri, miyoklonik nöbetler, refleksleri zayıflaması, diskinezi, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi dik, gipersteziya, tat kaybı, cilt ve mukoza üzerinde yanma hissi, iyileşme tremoru, sersemlik, bayılma, duyarsızlaşma, anorgazmija, kaygı, depresyon, ažitaciâ, duygudurum oynaklığı, uykusuzluk güçlendirilmesi, keyifsizlik, kelimeleri bulmakta zorluklar, halüsinasyonlar, olağandışı rüyalar, libido artışı, Panik ataklar, ilgisizlik; nadiren – hypokynez, parosmija, chirospasm, şartlı refleksin yitimi, keyif.

Duyu itibaren: sık - bulanık görme, diplopi; seyrek – azaltılmış görme keskinliği, boğaz gözler, astenopi, gözlerin kuru mukozalar, Göz şişlik, artan lakrimasyon; az – gözleri önünde kıvılcımlar titrek, göz tahrişi, midriaz, dalgalı (subjektif bir duygu titreşimleri kabul konular), derinlik algısı ihlali, Periferik görme kaybı, kosoglazie, Görsel algı parlaklık arttırıcı, hiperakuzi.

Kardiyovasküler sistem: seyrek – taşikardi, "Tides"; az – Ben ст блокада AV., sinüs taşikardisi, sinüs aritmisi, sinusovaya bradikardi, azaltmak veya kan basıncında artış, soğuk ekstremiteler.

solunum sistemi: seyrek – nefes darlığı, Burun mukozasının kuruluğu; az – nazofaringit, öksürük, burun tıkanıklığı, burun kanama, rinit, gırgır, boğazda "gerginlik" duygusu.

Sindirim sisteminden: sık – kuru ağız, iştah artışı, kusma, kabızlık, tantana; seyrek – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflü, ağız duyarlılığını azaltan, anoreksi; az – assit, dysphagia, pankreatit.

Hemopoeziste yanından: az – nötropeni.

Genitoüriner sistem ile: sık – erektil disfonksiyon; seyrek – dizurija, idrarını tutamamak, gecikmiş boşalma, cinsel işlev bozukluğu; az – oligurija, böbrek yetmezliği, menorrhea, Meme ağrısı, memeden akıntı, dismenore, hipertrofi meme.

Kas-iskelet sistemi kısmında: seyrek – kas seğirmesi, eklem şişmesi, sınırlama, kas krampları, kas ağrısı, arthralgia, sırt ağrısı, ekstremitelerde ağrı; az – trachelism, boyun ağrısı, raʙdomioliz.

Diğer: sık – yorgunluk, periferik ve yaygın ödem, duygu "sarhoş", yürüme bozukluğu; seyrek – asteni, susuzluk, nefes darlığı, artırmak veya vücut ağırlığının azaltılması, Terleme, papulleznaya döküntü; az – soğuk ter, kurdeşen, artan ağrı olduğunda Anasarca, ateş, titreme.

Laboratuar bulguları: seyrek – alanin aminotransferaz artmış aktivite, aspartataminotransferazы, kreatin, trombositopeni; az – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, lökopeni.

Pazarlama sonrası gözetim yan etkiler: gergin sistem – baş ağrısı. Sindirim sisteminden: nadiren – dil şişmesi, mide bulantısı. Cilt için: nadiren – yüzün şişmesi.

Aşırı doz

Tedavi: mide yıkama, simptomaticheskaya tedavisi, hemodiyaliz.

Dikkat

Diyabette (pregabalin bir arka plan üzerinde kilo halinde) Bir düzeltme dozu hipoglisemik ilaçlar. Tedavi baş dönmesi eşlik edebilir, uyuklama, yaşlılarda yaralanma riskini artırabilir. Olası iptali ile ilgili bilgiler, vb. antikonvülsan ilaçlar ve yalnız pregabalinin fizibilite yeterli değildir. Gebelik durumunda yalnızca kullanıldığı zaman, eğer fetusa riskinden fazla anneye beklenen yarar. Tedavi sırasında, çocuk doğurma çağındaki kadınlar doğum kontrol yöntemleri kullanmak gerekir güvenilir. Tedavi süresince sürüş araç ve Meslek potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmalıdır, psikomotor reaksiyonlarının yüksek konsantrasyon ve hız gerektiren.

İlaç Etkileşimleri

Fenitoin ile hiçbir farmakokinetik etkileşim vardı, karʙamazepinom, Valproik asit, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, etanol. Hipoglisemik ilaçlar, Diüretik, ensülin, fenobarbital, tiagaʙin, Topiramat pregabalinin temizlenmesini etkilemedi. Oral kontraseptif kullanırken, noretisteron ve / veya etinil östradiolü içeren, Aynı anda her iki ilacın pregabalin farmakokinetiği ile değişmedi. Oksikodonun ile yeniden uygulayın, lorazepam, etanol solunum üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Pregabalin, muhtemelen, bilişsel bozuklukları ve motor fonksiyonlarını geliştirir, oksikodon sebep. Pregabalin etanol ve lorazepam etkilerini potansiyalize edebilir.