PLAKVENIL

Aktif madde: Gidroksixloroxin
Ne zaman ATH: P01BA02
CCF: 4-aminokinolin. Antimalaryal ilaç ve amebitsidny. Immünosupresan
ICD-10 kodları (tanıklık): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Ne zaman CSF: 05.02.03
Üretici: Sanofi-Synthelabo Ltd. (İngiltere)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış beyaz, mercek biçiminde, etiketli “HCQ” bir tarafta “200” – başka; Sunumların – beyaz.

Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat, povidon K25, mısır nişastası, magnezyum stearat, Arıtılmış su.

kabuğun terkip: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titanyum dioksit, Macrogol 4000, Laktoz monohidrat, Arıtılmış su)

10 PC. – kabarcıklar (6) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

antimalarial. Hidroksiklorokin çeşitli farmakolojik özelliklere sahip, terapötik etkilerden sorumlu olabilecek: sülfhidril grupları ile reaksiyona sokulması, enzim aktivitesindeki değişiklikler (KDV. fosfolipaz, Sodyum adenosin difosfat-N-sitokrom (AŞIRI-N-Sitokrom) C redüktaz, kolinesteraz, hidrolazlar ve proteazlar); DNA bağlama; lızozomal membran sabitleme; Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kemotaksisi ve polimorfonükleer hücrelerin fagositozu; monositler ve nötrofiller salma suleroksidaniona tarafından interlökin-1 sentezini azaltmak. lizozomlarda hücre içi konsantrasyonu ve artan pH değeri ne kadar Antiprotozoal açıklamaktadır, ve hidroksiklorokin antiromatizmal etkinliği.

Hazırlık, aktif aseksüel eritrosit formlarını inhibe, а также гаметы Plasmodium vivax Plasmodium malariae и, hangi aseksüel ile neredeyse aynı anda kandan kaybolur. Plasmodium falciparum yılında Plaquenil geçerli değil gametlerinin. İlaç aynı zamanda bağışıklık bastırıcı ve anti-inflamatuar bir etkiye sahip.

Farmakokinetik

Emme

Oral hidroksiklorokin hızlı ve neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan absorbe sonra. T_maksimum olduğunu 2-4.5 hayır, C_maksimum ağızdan verilen doz sonrasında 155 mg – 948 ng / ml, ağızdan verilen doz sonrasında 310 mg – 1895 ng / ml.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma – 45%. v_D olduğunu 5-10 l / kg. Bu iyi vücut dağıtılır, biriken kan hücreleri, karaciğer, ışık, böbrek, retinada. Bu yüksek seviye değişimi ile dokularda birikir – karaciğer, böbrek, ışık, dalak, Daha büyük bir plazma konsantrasyonunun daha, bu organlarda 200-700 zaman; CNS, eritrositler, lökositler ve dokular, Zengin melanin. Bu plasental bariyeri geçtiğini nüfuz. Anne sütünde tespit küçük miktarlarda.

Metabolizma ve atılım

Karaciğerde, hidroksiklorokin kısmen böbrekler görüntülenen aktif metabolitleri ve kurşunlu dönüştürülür, ve – safra.

Ilacın atılım yavaş. T_1/2 hakkında 50 günler (tüm kan) ve 32 gün (plazma).

Tanıklık

- Romatoid artrit;

- Çocuk kronik artrit;

- Lupus eritematozus (Sistemik ve diskoid);

- Fotodermatit.

Sıtma (klorokin dirençli durumlar hariç):

- Akut atakların tedavisi için ve sıtma bastırılması için, Plasmodium vivax neden, Plasmodium ovale ve Plasmodium malariae, yanı sıra hassas shtammamiPlasmodium falciparum olarak;

- Sıtma radikal tedavisi için, Plasmodium falciparum duyarlı suşlarının neden olduğu.

Dozaj rejimi

Plaquenil Oral kullanım için tasarlanmıştır. İlaç yiyecek ya da bir bardak süt ile alınır.

Hidroksiklorokin sülfat ve eşdeğer doz baz başına verilen tüm dozlar.

At romatizmal hastalıklar terapötik aktivitesi, ilaç birikimi gözlemlenmiştir. Terapötik ilaç gelişimi birkaç hafta içinde etkili olması için, yan etkiler nispeten erken ortaya çıkabilir oysa. Yeterli terapötik etki ilacı birkaç ay sonra gelişir. Hastanın durumunda bir gelişme amacı için gözlenen değilse 6 Tedavi ayda, ilaç kesilmelidir.

At revmatoidnom Arthro için Yetişkin Başlangıç ​​dozu 400-600 mg / gün, idame dozu – 200-400 mg / gün.

At juvenil kronik artrit dozu geçmemelidir 6.5 mg / kg vücut ağırlığı ya da 400 mg / gün (en düşük etkili dozu seçmelisiniz).

At Sistemik ve diskoid lupus eritematozus için Yetişkin Başlangıç ​​dozu 400-800 mg / gün, idame dozu – 200-400 mg / gün.

At fotodermatite Tedavi maksimum ışık pozlama süresi ile sınırlı olmalıdır. Için Yetişkin Bu yeterli olabilir 400 mg / gün.

Için Sıtma önleyici yetişkin İlaç bir dozda reçete 400 Haftanın aynı gün mg. Için çocuklar Haftalık doz ezici 6.5 mg / kg vücut ağırlığı (ideal vücut ağırlığını hesaplamak için alınır), ancak, Vücut ağırlığının bakılmaksızın, yetişkin dozu geçmemelidir.

Koşullar izin veriyorsa, Önleyici tedavi başlamalı 2 Endemik bölgeye Hafta girişi. Eğer bu mümkün değilse, sonra yetişkin Sen bir başlangıç ​​çift doz atayabilirsiniz 800 mg, çocuklar – 12.9 mg / kg (ama fazla 800 mg), ile bölerek 2 aralıklarla alınması 6 hayır.

Önleyici tedavi için devam edilmelidir 8 Endemik alan ayrıldıktan sonra hafta.

Için sıtma akut atakların tedavisi İlaç reçete yetişkin bir başlangıç ​​dozunda 800 mg, sonra 400 mg sonra 6 veya 8 hayır, ayrıca – tarafından 400 için mg 2 Bir sonraki gün; toplam doz – 2 g. Bir dozda tek bir yönetim 800 mg de etkili olduğu bulunmuştur.

Yetişkinler için doz da, Çocuklar için de, Vücut ağırlığına göre hesaplanabilir.

Bebekler toplam doz olarak tatbik edilen ilaç 32 mg / kg (ama fazla 2 g) sırasında 3 gün şöyle:

İlk doz - 12.9 mg / kg (tek bir doz en fazla 800 mg);

İkinci doz - 6.5 mg / kg (daha fazla yok 400 mg) içinden 6 İlk dozdan sonra saat;

Üçüncü doz - 6.5 mg / kg (daha fazla yok 400 mg) içinden 18 ikinci dozdan sonra saat;

Dördüncü doz - 6.5 mg / kg (aşmayan 400 mg) içinden 24 üçüncü dozdan sonra saat.

Idame tedavisi etkili en düşük dozu kullanmak için, aşmayan 6.5 mg / kg / gün (değerleri, ideal vücut ağırlığının hesaplanması için alınır).

Yan etki

Görme organı kısmında: nadiren – Pigmentasyon değişiklikleri ve görme alanı defektleri ile Retinopati. Eğer Hidrosiklorokin ile tedaviye durdurmak retinopati erken formu geri dönüşümlüdür. Retinopati kayıtlı ise, Hatta tedavi kesildikten sonra retinanın geri dönüşümsüz tahribat riski olabilir. Retina değişiklikler asemptomatik olabilir, veya apaçık skotom.

Açıklanan korneal değişiklikler, dahil olmak üzere, şişlik ve bulanık. Bunlar asemptomatik olabilir veya bu tür ihlallerin yol açabilir, görünüşü gibi “Kefen” gözlerinin veya fotofobi önce. Bu değişiklikler, tedavinin kesilmesinden ile tersine çevirebilir.

Belki nedeniyle konaklama ihlallerine görmede azalma, doza bağımlı ve ters çevrilebilir.

Dermatolojik reaksiyonlar: olası deri döküntüleri, kaşıntı, deri ve mukoza zarının pigmentasyon değişiklikleri, obestsvechivanie Volos ve alopesi. Tedaviyi kestikten zaman Bu reaksiyonlar genellikle çabuk geçer. Sedef olası alevlenme; nadiren – fotosensitivite; pemfigus çok nadir durumlarda (sedef ayırt edilmelidir), Bazen ateş ve hiperlökositoz eşlik. İlaç yan kesildikten sonra etkileri genellikle geri dönüşümlüdür.

Alerjik reaksiyonlar: olası büllöz döküntü, eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu çok nadir durumlarda da dahil olmak üzere.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ishal, anoreksi, karın ağrısı ve, nadiren, kusma. Bu reaksiyonlar genellikle hemen doz azaltımı veya tedavinin kesilmesinden sonra gerçekleşecek. Uzun süreli kullanım ve yüksek doz yapabilirsiniz hepatotoksisite ile; Karaciğer fonksiyon bozukluğu izole vaka raporları vardır; İzole vakalar aniden karaciğer yetmezliği gelişti. Bazı durumlarda, – anormal karaciğer fonksiyon; bazı durumlarda – aniden gelişti karaciğer yetmezliği.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: nadiren – baş dönmesi, kulak gürültü, işitme kaybı, baş ağrısı, sinirlilik, Duygusal dengesizlik, psikozlar, kasılmalar, kas zayıflığı, ataksi; bazı durumlarda – iskelet kası ya da neyromiopatiya ve miyopati, ilerleyici zayıflık ve proksimal kas gruplarında atrofi giden. Miyopati ilaç kesildikten sonra geri dönüşlü olabilir, ancak tam iyileşme birkaç ay sürebilir. Olası zayıf duyusal değişiklikler, tendon refleksleri bastırılması ve azalmış sinir ileti.

Kardiyovasküler sistem: nadiren – kardiyomiyopati, iletkenlik ve kontraktilite azalması; Yüksek dozda uzun süreli kullanımı – miokardiodistrofija.

Miyokard hipertrofisi ve ventrikül ileti bozukluklarının tespiti halinde (AV блокада) akılda kronik zehirlenme olasılığını tutulmalıdır (Bu durumlar ilacın çıkarılmasını gerektirebilir).

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – Kemik iliği baskılanması hemopoeziste. Porfiri kötüleştirebilir hidroksiklorokuin.

Kontrendikasyonlar

- Makülopatide geçmişi;

- Çocuk yaşı, gerektiğinde, uzun süreli terapi;

- Yaşa kadar olan çocuklar 6 yıl (Tabletler 200 mg daha az olan çocuklar için uygun değildir 35 kg);

- 4-aminokinolin karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat retinopati eğer ilaç almalı (İlaç kontrendikedir makulopati), Kemik iliği hemopoeziste ihlali, psikoz (KDV. tarih), porfirii, psoriaze, tanımı, glikoz-6-fosfatdegidrogenazы, Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği ile, gepatite.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik sırasında ilaç kullanımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Hidroksiklorokin plasenta bariyerini geçen. Belirtilmelidir, Terapötik dozlar halinde 4-amino-kinolin, CNS'ye hasara neden olabildikleri, KDV. ototoksisite (işitsel ve vestibüler toksisite, Konjenital sağırlık), retinal kanama ve anormal retinal pigmentasyon. Dikkate alındığında bu, Durumlar dışında gebelik sırasında hidroksiklorokin kullanmaktan kaçının, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ağır basar anneye tedavinin potansiyel faydaları.

Dikkatle emzirme döneminde kullanma gereksinimini düşünmelisiniz (emzirme), tk. gösterileri, anne sütüne az miktarda o hidroksiklorokuin, gibi iyi bilinen, Bebeklerin 4-aminokuinolinlere toksik etkilerine karşı özellikle duyarlı olduğunu.

Dikkat

retinopati sıklığı, Önerilen günlük dozu aşmayınız eğer, hafif. Önerilen günlük dozu aşılması retina hasarı riskini arttırır ve sürecini hızlandırır.

Tedavi süresi, her iki gözünde tam bir muayene yapmak olmalıdır önce. Anket görme keskinliği bir tanımını içermelidir, renk görme ve çalışma görme alanı. Tedavi sırasında, araştırma en az yapılmalıdır 1 kez 6 ay.

Daha sık kontrol aşağıdaki durumlarda yapılmalıdır:

- Günlük doz, aşırı 6.5 ideal mg / kg (artmamıştır) vücut ağırlığı (Obez olası doz aşımı hastalarda dikkate mutlak vücut ağırlığı alarak dozu hesaplanırken);

- Böbrek yetmezliği;

- Kümülatif doz daha 200 g;

- Yaşlı hastalar;

- İndirimli görme keskinliği.

Vizyon olumsuz değişiklikler varsa (KDV. azaltılmış görme keskinliği, renk görme değişiklikleri), derhal ilacı kaldır. Hastalar gözlem yavaş ve zahmetlidir, tk. bu bozuklukların ilerlemesi mümkündür. Retina değişiklikler bile ilacın kesilmesinden sonra ilerleme olabilir.

Dikkat karaciğer ve böbreklerde bulunan hastalarda ilaç kullanılması tavsiye edilir. İlaç karaciğer ve böbrekleri etkiler çünkü, Doz azaltılması gerekebilir.

C dikkatli hastalar üzerinde primenenyat gerekir, gastrointestinal acı, nörolojik ya da hematolojik hastalıkları, kinin karşı aşırı duyarlılık.

Uzun vadeli tedavi periyodik tam kan sayımı olması gerektiği zaman, hidroksiklorokin ihlali kaldırılmalıdır zaman.

Bu doğuştan galaktoz intoleransı olan hastalara reçete edilmemelidir, Lapp laktaz eksikliği ya da malabsorbsiyon sendromu glukoz / galaktoz.

Çocuklar 4-aminokuinolinlere toksik etkilerine karşı özellikle savunmasız, Bu nedenle hastalar izlemek için özellikle dikkatli olmalıdır, yerler Hidrosiklorokin kaldırmak, Çocuklar için Uygun.

Tüm hastalar, Uzun vadeli ilaç alan, Biz periyodik olarak iskelet kas fonksiyonu ve tendon refleksleri şiddeti ile ilişkili olarak bir nörolog tarafından muayene edilmelidir. Bir zayıflık varsa, ilaç kesilmelidir.

Neéffektiven Plasmodium faiciparum arasında otnoshenii klorokin'e rezistentnyh suşlarda Gidroksihlorohin, da Plasmodium vivax şekilde vneeritrotsitnyh karşı aktivite olarak, Plasmodium ovale ve Plasmodium malariae ve bu nedenle önleyici bir tedbir olarak onu atanmasında bu mikroorganizmalar tarafından enfeksiyonu önlemek olamaz, ve hastalığın tekrarını önlemek olamaz, bunların neden olduğu.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Taşıma işleri sürerken veya yaparken hastalar dikkatli olmalıdır, dikkat gerektiren, tk. hidroksiklorokin konaklama ihlal ve bulanık görmeye neden olabilir. Bu durum kendini devam ederse, Doz geçici azaltılabilir.

Aşırı doz

Aşırı doz 4-amino-kinolin çocuklarda, özellikle tehlikelidir, bir dozda ilaç kullanırken bile 1-2 Sayın olası ölüm.

Belirtileri: baş ağrısı, görme bozukluğu, çöküş, kasılmalar, kaliopenia, ritim ve ileti bozuklukları, Kalp ve solunum ardından. Gereksiz yere. Bu etkiler ilacın aşırı dozda kabulünden hemen sonra gelişebilir, Acil tedavi gerektiren. Mide ilacı çıkarmak için acil adımlar atmalıdır, dozunda aktif karbon atamak, en azından 5 Doz alınan katı, daha da emilimini askıya alabilir (sonda ile mideye için içine karbon tanıtımı 30 ilacı aldıktan sonra dakikalar). verilmesini diazepam parenteral kullanılması önerilmez (arka plan üzerinde klorokin kardiyotoksisite azalma tarif edilen).

Tedavi: , Mekanik ventilasyon ve anti şok terapisi Gerekirse. En azından sabit tıbbi gözetim gerektir 6 Rahatlatıcı doz aşımı saat sonra.

İlaç Etkileşimleri

Hidrosiklorokin ve digoksin eşzamanlı kullanımı ile digoksin serum konsantrasyonlarını artırabilir (Bu kombinasyon için dikkatle serumdaki digoksin konsantrasyonu kontrol edilmelidir).

Hidroksiklorokin hipoglisemik ajanların etkilerini artırabilir gibi, İnsülin veya hipoglisemik ilaçların dozunun azaltılmasını gerektirebilir.

Ayrıca antibiyotik aminoglikozid için hidroksiklorokin sülfat etkileşimi mümkün (nöromüsküler iletimin inhibisyonu); simetidin (hidroksiklorokin sülfat metabolizmasının inhibisyonu, kan plazmasındaki konsantrasyonu bir artışa yol açabilir); neostigmin ve piridostigmin karşı antagonistik eylem; insan diploid hücrenin kuduz aşısı birincil intradermal bağışıklığa karşılık olarak antikor üretiminin azalması.

Antasitlerin eşzamanlı kullanımı ile dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 4 hayır, tk. ilacın emilmesini azaltabilir.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. Uyuşturucu C ya da 25 ° altındaki çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.