PLAGRIL

Aktif madde: Klopidogrel
Ne zaman ATH: B01AC04
CCF: Antitrombositik
ICD-10 kodları (tanıklık): I20.0, ben21, ben63, I73.0, I73.1, I73.9, ben74, I79.2, ben82
Ne zaman CSF: 01.12.11.06.01
Üretici: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Hindistan)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, Film kaplı Pembe renk, yuvarlak, mercek biçiminde, с тиснением “С 127” на одной стороне.

	1 çıkıntı.
klopidogrel hidrojen sülfat	97.875 mg,
Bu Klopidogrelin içeriğine karşılık	75 mg

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz (Avicel PH 112), mannitol, Kroskarmeloz sodyum, kolloidal silikon dioksit,, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titanyum dioksit, MACROGOL-400, demir oksit kırmızı).

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.

Farmakolojik etki

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, böylece, platelet agregasyon.

Bu platelet toplanmasını azaltan, diğer agonistlerin neden olduğu, yayımlanan ADP aktivasyonu önleme, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Geri dönüşümsüz ADP-reseptörleri için üzerinde trombosit bağlar, ADP stimülasyon yaşam döngüsü boyunca vurdumduymaz kalır (yaklaşık 7 günler).

Trombosit toplama inhibisyonu olduğunu bir 2 dozlamadan sonra h (40% inhibisyonu) bir başlangıç ​​dozunda 400 mg. Maksimum etki (60% Toplama bastırılması) aracılığıyla gelişir 4-7 doz için kabul günlerinde 50-100 mg / gün. Dönemin tamamı trombosit ömrü Antiagregantnyj etkisidir (7-10 günler). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, ortalama, içinden 5 tedavi kesildikten sonra günleri.

Aterosklerotik damar varlığında aterotromboza vasküler işlem lokalizasyonu bakılmaksızın gelişimini engeller (serebrovasküler, kardiyovasküler veya periferik lezyonlar).

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Абсорбция и биодоступность высокая; Plazma konsantrasyonu düşük ve ile 2 uygulamadan sonra saat ölçüm sınırına ulaştığında (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ve 94% sırasıyla).

Metabolizma

Bu karaciğerde metabolize olur. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_maksimum

metaboliti, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, yoluyla elde 1 ve H ile ilgilidir 3 mg / l. Klopidogrel aktif madde bir öncüsüdür. Bu aktif metaboliti, tiol türevini, 2-okso-klopidogrel ve daha sonra hidroliz klopidogrelin oksidasyonu ile oluşan. Окислительный процесс регулируется, Ilk olarak, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, ve, daha az, – 1А1, 1A2 ve 1S19. aktif tiyol metabolit, platelet alıcıları için hızlı bir şekilde ve geriye çevrilemez şekilde bağlanan, подавляя, böylece, platelet agregasyon. Bulgulanabilir olmayan plazma içinde bu metabolit.

Kesinti

Haberleri - 50%, кишечником – 46% (sırasında 120 saat enjeksiyondan sonra). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 hayır. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / dakika) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 için 60 ml / dakika) и здоровых лиц. ADP kaynaklı platelet agregasyonu üzerinde inhibe edici etkisi azalır görünmesine rağmen (25%), Sağlıklı gönüllülerde aynı etki ile karşılaştırıldığında, kanama zamanı aynı ölçüde uzatılmış edilmiştir, sağlıklı gönüllü olarak, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / gün.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 için mg 10 gün güvenli ve iyi tolere, C_maksimum klopidogrela, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, Sağlıklı bireylerde daha.

Tanıklık

İskemik ihlalleri önlenmesi (miyokardiyal enfarktüs, inme, periferal arteryel tromboz, ani damar ölüm) ateroskleroz hastalarında, Dahil:

— sonrası miyokard infarktüsü, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— ST segment kurtarma olmadan akut koroner sendrom (kararsız angina veya miyokard infarktüsü zubza Q olmadan) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akut miyokard infarktüsü) asetilsalisilik asit ile bir arada, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Dozaj rejimi

tabletler oral yoldan alındığı, ne olursa olsun yemek.

Için профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий yetişkin (KDV. yaşlı hasta) Плагрил^® bir dozda tatbik 75 mg 1 Zaman / gün. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 gün önce 6 мес – после ишемического инсульта.

At akut koroner sendrom ST segment kurtarma olmadan (kararsız angina veya miyokard infarktüsü zubza Q olmadan ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 Zaman / gün (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / gün).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Tedavinin seyri - kadar 1 yıl.

At akut koroner sendrom ST segment yükselmesi ile (akut miyokard infarktüsü) İlaç bir dozda reçete 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Için hastaların ortalama yaşları 75 yıl лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 hafta.

Yan etki

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.

Kan pıhtılaşma sisteminin kaynaktan: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, Uzun süreli kanama, Burun kanaması; редко – гематомы, hematüri, и конъюнктивальные кровотечения.

Hematopoetik sistemde itibaren: нечасто – тромбоцитопения, nötropeni, lökopeni, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, granülositopeni, agranülositoz, anemi ve Aplastik anemi.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: нечасто — головная боль, baş dönmesi, parestezi; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, halüsinasyonlar.

Kardiyovasküler sistem: çok nadiren-Vaskülit, kan basıncında düşme.

solunum sistemi: очень редко – бронхоспазм, interstisyel pnömoni.

Sindirim sisteminden: часто – диспепсия, ishal, karın ağrısı; нечасто – тошнота, gastrit, tantana, kabızlık, kusma, gastrointestinal mukoza ülserleri, mide ülseri ve duodenum ülseri alevlenmesi; очень редко – колит (KDV. yazvennыy ya limfotsitarnыy kolit), pankreatit, tat değişikliği, Stomatit, hepatit, Akut karaciğer yetmezliği, Karaciğer enzimlerindeki artış.

Kas-iskelet sistemi kısmında: очень редко – артралгия, artrit, kas ağrısı.

Üriner sistemin itibaren: очень редко – гломерулонефрнт.

Dermatolojik reaksiyonlar: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (eritema multiforme, Stevens Sendromu- Johnson, Toksik epidermal nekroliz), eritematöz döküntü, egzama, liken planus.

Alerjik reaksiyonlar: Çok nadir - anjioödem, kurdeşen, anafilaktoid reaksiyonlar, serum hastalığı.

Diğer: очень редко – повышение температуры тела, artmış kan kreatinin.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli karaciğer yetmezliği;

- Hemorajik sendromu;

- Şiddetli kanama (KDV. intrakranial kanama) ve hastalık, gelişimi için yatkınlık (Akut evrede mide ülseri ve duodenal ülser, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, tüberküloz, Akciğer tümör, giperfiʙrinoliz);

- Gebelik,

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 18 yıl;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, Sakatlıklar, devletler, kanama riskini artırmak (KDV. travma, operasyonlar), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere), heparin ve glikoprotein IIB/IIIa inhibitörleri.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik ve emzirme döneminde bu ilacı kullanmayın (emzirme).

Dikkat

Durumunda cerrahi işlemler, Eğer antiplatelet etkisi arzu değil, Tedavinin gidişatı için durması gerekir 7 gün ameliyat öncesi.

Hastalar bu konuda uyarılmalıdır, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, onlar hakkında her kanama olgu, sıradışı doktor bildirmelidir. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Tedavi döneminde hemostatik sistemin performansını izlemek için gerekli olan (APTT, Trombositler 'in sayısının, Trombosit fonksiyon testleri), Düzenli olarak karaciğer fonksiyonel aktivitesini muayene.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

İlaç reçete değil yaşın altındaki çocukların 18 yıl çünkü, ne безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Bulundu.

Aşırı doz

Belirtileri: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrel (8 çıkıntı. tarafından 75 mg) yan etkiler bildirilmiştir. Время кровотечения было удлинено в 1.7 kere, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / gün).

Tedavi: trombosit transfüzyonu kitle. Spesifik bir antidot yoktur.

İlaç Etkileşimleri

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagülanlar, NSAID, sindirim sistemi kanama riskini artırır.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, simetidin, Östrojen, digoksinom, teofilin, tolbutamidom, антацидными средствами.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

ilacın bir kuru saklanmalıdır, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü - 2 yıl.