PIOGLIT

Aktif madde: Pioglitazon
Ne zaman ATH: A10BG03
CCF: Oral hipoglisemik ajanlar
ICD-10 kodları (tanıklık): E11
Ne zaman CSF: 15.02.03
Üretici: Güneş Pharmaceutical Industries Ltd.. (Hindistan)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz, düz, yuvarlak, oluklu, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “GÜNEŞ” – başka.

Yardımcı maddeler: laktoz, nişasta, mikrokristal selüloz, hidroksipropil 2910 (metocel E5) (su iticiler), Talk temizlendi, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit,, sodyum kroskarmeloz.

10 PC. – alüminyum folyo şeritler (3) – karton paketleri.

Pills beyaz, düz, yuvarlak, oluklu, tek parti ve kovalayan üzerinde Valium ile “GÜNEŞ” – başka.

Yardımcı maddeler: laktoz, nişasta, mikrokristal selüloz, hidroksipropil 2910 (metocel E5) (su iticiler), Talk temizlendi, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit,, sodyum kroskarmeloz.

10 PC. – alüminyum folyo şeritler (3) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Hipoglisemik ilaç oral Yönetim için, tiazolidindionovogo serisi türevi. Seçmeli olarak γ-reseptörleri uyarır, aktif peroksisomnym proliferatorom (PPARγ). PPARγ-reseptörleri ve dokularda bulunur, etki mekanizması insülin içinde önemli bir rol oynayan (yağ, iskelet kas dokusu ve karaciğer). Nükleer reseptör PPARγ harekete geçirmek birkaç genlerin transkripsiyon modüle, insülin duyarlı, Kandaki glikoz konsantrasyonu izleme katılan ve lipidler metabolizmasında. İnsülin direnci azaltarak, glikoz insulinozavisimoj tüketimi artar ve emisyon glikoz karaciğer azaltır. TG düşürür, HDL ve kolesterol konsantrasyonu artar.

Farklı olarak türetilen sulfonylureas, insülin salgısını uyarmak değil.

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulamanın ardından, emilimi, yüksektir;. Pioglitazone kan plazma ile tespit 30 m. C_maksimum plazma seviyeleri sonra elde 2 hayır, yemek sonrası – içinden 3-4 hayır.

Dağıtım ve metabolizma

v_D olduğunu 0.22-1.04 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma – 99%.

Plazma toplam pioglitazon konsantrasyonu (Pioglitazone aktif metabolitleri ile) yoluyla elde 24 s günlük tek uygulama. C_ss Plazma ve pioglitazon ve genel pioglitazon aracılığıyla elde 7 günler.

Yoğun gidrauxilirovania ve oksidasyon tarafından metabolize. Glûkuronidnye veya sülfat metabolitleri da kısmen dönüştürülmüş conjugates. Metaboliti m-II ve M-IV (pioglitazon türevleri hidroksit) ve M-III (ketoproizvodnye pioglitazon) farmakolojik aktivite sergilemek. Büyük sitokrom P450 izoenzim. Hepatik metabolizma dahil – CYP3A4 ve cyp2c8. Metabolizma birçok diğer izoenzim katılımı ile gerçekleştirilen, Öncelikle CYP vnepečenočnyj CYP1A1 dahil olmak üzere.

Kesinti

Esas olarak jelchew değiştirilmemiş formunda veya metabolit şeklinde yazmak ve dışkı kaldırıldı: böbrek – 15-30% metabolitleri ve onların conjugates şeklinde.

T_1/2 pioglitazon ve genel pioglitazon 3-7 h 16-24 H, sırasıyla.

Tanıklık

Diabetes mellitus tip 2:

-tedavinin olarak;

— Türev sulfonylureas ile birlikte, metformin veya insülin durumlarda, Ne zaman diyet, egzersiz ve yukarıdaki gipoglikemicakih fonların tek bir randevu yeterli Glisemik Kontrolü elde etmek için izin verme.

Dozaj rejimi

İlaç içeride reçete edilir, 1 Zaman / gün (ne olursa olsun yemek).

Ne zaman tedavinin doz 15-30 mg; Maksimum günlük doz – 45 mg.

Kombinasyon tedavisi metformin tedavisi pioglitazonom veya sulfonylureas türevleri ile Resepsiyon ile başlar 15 mg ya da 30 mg (Hipoglisemi daha düşük bir dozda uyuşturucu sulfonylureas veya metformin oluşur).

Tedavisinde insülin, ilk doz ile birlikte – 15-30 mg / gün. Değişmeden veya tarafından azaltılmış doz insülin yaptı 10-25% (zaman, Hastanın hipoglisemi bildirirse, veya aşağıda plazma glikoz konsantrasyonu azalır 100 mg / dl).

Yan etki

Merkezi sinir sistemi ve duyu organları kısmında: baş dönmesi, baş ağrısı, gipesteziya, uykusuzluk.

Görme organı kısmında: bulanık görme, hangi terapi başlangıçta esas olarak kutlanan ve kan plazma glikoz düzeyinde bir değişiklik ile ilişkili, nasıl ve ne zaman diğer gipoglikemicakih fon alarak.

solunum sistemi: farenjit, sinüzit.

Metabolizma: kilo almak, gipoglikemiâ, CPK etkinliği artırmak; uzun süreli kullanımı, daha fazla 1 at 6-9% gözlenen durumlarda şişme, zayıf veya orta derecede ifade edilen ve genellikle tedavi gerektirmezler.

Hematopoetik sistemde itibaren: Hematokrit ve hemoglobin klinik olarak önemsiz azalma, anemi.

Sindirim sisteminden: tantana, artan ALT.

Kas-iskelet sistemi kısmında: arthralgia, kas ağrısı.

Diğer: nadiren – kalp yetmezliği.

Kontrendikasyonlar

- Diabetes mellitus tip 1;

- Diyabetik ketoasidoz;

-kalp yetmezliği fonksiyonel Sınıf III-IV (sınıflandırma NYHA);

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (karaciğer enzim artan etkinliği 2.5 Zaman ULN);

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Yaşa kadar olan çocuklar 18 yıl (klinik çalışma güvenliği ve etkinliği pioglitazon çocuklar değil yapılmıştır);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Oternm Sendromunda ilaç kullanmanız gerekir, anemi, kalp yetmezliği ı-II sınıfı, hepatik disfonksiyon.

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik ve emzirme kontrendikedir (emzirme).

Dikkat

Hastalar, insülin veya oral gipoglikemicakimi ile birlikte pioglitazone alma anlamına gelir, Hipoglisemik Birleşik riski var.

Bu durumda, ortaklaşa kullanılan Hipoglisemik ilaçlar doz azaltmak gerekli olabilir.

İnsülin direnci ve anovulatorian hastalarda premenopauznom dönem tiazolidindionami tedavi döngüsü, pioglitazone de dahil olmak üzere, yumurtlama oluşumunu neden olabilir. Bu hastaların insülin duyarlılığını geliştirmek sonucudur gebelik riski, Yeterli kontrasepsiyon kullanıyorsanız. Olayı mı, yoksa hamilelik planlama terapi pioglitazonom durması gerekir.

Hemoglobin ve Hematokrit pioglitazon uygulanması bir düşüş neden olabilir. Bu değişiklikler artmış plazma ile ilişkili ve diğer önemli hematolojik klinik etkileri bağlı olmayan.

Preklinik çalışmalar thiazolidinedione, pioglitazone de dahil olmak üzere, Plazma ve kalp kası hipertrofisi gelişimi artış neden oldu (preload nedeniyle). Klinik çalışmalarda,, Kime dışlandı fonksiyonel kalp yetmezliği olan hastalarda Sınıf III ve IV (sınıflandırma NYHA), Kalp-damar sisteminin ciddi yan etkilerin sıklığı hiçbir artış oldu, potansiyel olarak artmış plazma ile ilişkili (örneğin, konjestif kalp yetmezliği).

Terapi pioglitazonom düzenli kan karaciğer enzimleri izlenmesi sırasında önerilen. ALT içerik terapi pioglitazonom önce tüm hastalarda belirlenmelidir, her 2 ay tedavi ilk yılı ve düzenli olarak ilaç aldıktan sonraki yıllarda sırasında. Ayrıca hastalarda karaciğer fonksiyon kararlılıkla belirtiler oluşumunu olmalıdır, şüpheli Karaciğer yetmezliği belirtileri (mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, zayıflık, anoreksi, koyu renkli idrar). Laboratuvar testleri pioglitazon mümkün daha fazla uygulama kararına dayanması gerektiğini. Sarılık gelişimi ile ilaç kullanmaya.

Pioglitazonom terapi aktif karaciğer hastalığı olan hastalarda başlamak gerekir, veya ne zaman ALT oranları artış daha fazla 2.5 norm yukarıda kez. İlk hafif artış ALT olan hastalarda (içinde 1-2.5 kez daha fazla norm) veya tedavi sırasında herhangi bir zamanda karaciğer enzimleri artış nedenleri tanımlamak için bir anket yapmak için pioglitazonom olmalıdır. Başlama veya karaciğer enzimleri hafif bir artış ile hastalarda pioglitazonom tedavisinin devamı dikkatli bir şekilde yapılabilir, Bu daha sık aktivite transaminaz karaciğer kontrol gerektirir. Eğer karaciğer transaminaz artış (ALTIN > 2.5 normalden daha kat daha yüksek), daha sık kadar karaciğer enzimleri tayini gerektiği, defa göstergeleri falls Normal'in altında ve terapi referansı. Daha ALT düzey Eğer daha 3 normalin üstünde kez, laboratuvar testleri tanımını en kısa zamanda yerine getirmek. ALT devam ederse daha fazla 3 normal veya hasta sarılık olup olmadığını daha yüksek kez oluştu, pioglitazon uygulanması durdurma.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Pioglitazon araçlar ve diğer mekanizmalar yönetme yeteneği etkisi üzerinde veri yok.

Aşırı doz

Aşırı doz durumunda uygun etkinlikler yapması gerektiğini, Klinik Resim ve laboratuvar testlere dayalı.

İlaç Etkileşimleri

Farmakokinetik çalışmalara pioglitazon ve oral kontraseptifler ortak uygulama üzerinde yürütülmüştür değil.

Diğer tiazolidindionov peroral′nymim doğum kontrol hapları ile birlikte kullanımı, etinil östradiol veya norethindrone içeren, tarafından bir düşüş eşlik 30% Her iki hormon plazma konsantrasyonu, Bu Gebeliği önleyici etkisi önemli azalma yol açabilir.

Bu nedenle, sana pioglitazon ve oral kontraseptifler paylaşırken dikkatli olmanız gerekir.

Dozları ile birlikte kabul glipizidom herhangi bir değişiklik oldu, digoksinom, varfarinom, metformin.

İn vitro çalışmalar bulundu, o ketokonazol önemli ölçüde pioglitazon metabolizmasını inhibe. Kan şekeri düzeyleri hastalarda bir daha dikkatli izlenmesi olmalıdır, aynı zamanda pioglitazone ve ketokonazol alma.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

İlaç çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır, kuru, bir sıcaklıkta hayır daha yüksek 25 ° C karanlık bir yerde. Raf ömrü – 2 yıl.