Oseltamivir
Ne zaman ATH:
J05AH02
Farmakolojik etki
Antiviral madde. Bu, bir ön-ilacı olup, aktif metabolit (oselytamivir karboksilat) seçici olarak, influenza virüsü nöraminidaz inhibe A ve B tipleri. Nöraminidaz bir glikoproteindir, bu terminal sialik asit ve şeker arasındaki bağlantının bölünmesini katalize, ve dolayısıyla solunum sistemi virüsün yayılmasına katkıda (çıkış enfekte olmuş hücrelerden virionları ve solunum yolu epitel hücreleri penetre, Virüs epitel mukus inaktivasyonunu engelleyen). Oseltamivir karboksilat hücreleri dışında hareket, ve rekabetçi nöraminidazını inhibe. Bu in vitro grip virüsünün büyümesini durdurmak ve in vivo olarak, viral replikasyonu ve patojenik bastırır. Vücudun influenza virüsleri A tahsisi ve B azaltır.
Hareketsizleştirilmiş grip aşısına tepki olarak antikorların üretimi üzerinde hiçbir etkisi.
Virüsün dirençli klinik izolatların sıklığı 2%.
Farmakokinetik
Içeride neredeyse tamamen gastrointestinal kanaldan absorbe kez, alarak çığlık emilimini bağlı değildir. Bu etkisi vardır “ilk geçiş” karaciğerden. Aktif metaboliti dönüştürülür bağırsak ve karaciğer esterazlarla. 75% bir oral doz olarak aktif metabolit olarak sistemik dolaşımda, daha az 5% – başlangıç malzemesi olarak. Ön ilacın, hem plazma konsantrasyonları, ve aktif metabolit doza orantılıdır.
Ortalama VD aktivnogo metabolit – 23 l. Plazma proteinlerine bağlanma – 3%.
Öncelikle glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile böbrekler tarafından aktif metabolit şeklinde görüntüler. T1/2 oseltamivir – 1-3 hayır. Oseltamivir karboksilat ayrıca metabolize ve böbrekler tarafından atılır değil, Onun T1/2 – 6-10 hayır. Renal klerensi – 18.8 l /. Bağırsak yoluyla Görüntülenen – daha az 20%.
Yaşlı hastalar (65-78 yıl) Denge durumunda aktif metabolitin de konsantrasyonu 25-35% yüksek, genç hastalarda daha. Oseltamivir karboksilat boşaltım böbrek yetmezliği oranı olan hastalarda RC ile ters orantılıdır.
Tanıklık
Grip A ve B tipleri.
Dozaj rejimi
Içeride mi, ne olursa olsun yemek.
Ne zaman tedavi en geç başlamalıdır 2 bir dozda hastalık semptomlarının zaman gün 75 mg 2 için kez / gün 5 günler. Daha fazla doz artırılması 150 mg / gün artan etki yol açmamıştır.
Yetişkinlerde influenza A önlenmesi ve B için – tarafından 75 mg 1-2 için kez / gün 6 Güneş. (Bir grip salgını sırasında). maksimum doz yetişkinler için – 150 mg / gün.
Daha az CC olan hastalarda 30 ml / dak dozu azaltmak 75 mg 1 için kez / gün 5 günler.
Yan etki
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma (genellikle yüksek dozlarda alındıklarında, veya tedavisinde ilk günlerinde); nadiren – ishal, karın ağrısı.
CNS: uykusuzluk, baş dönmesi, baş ağrısı.
solunum sistemi: burun tıkanıklığı, boğaz ağrısı, öksürük.
Diğer: yorgun hissediyorum, zayıflık.
Kontrendikasyonlar
Kronik böbrek yetmezliği (Daha az CC 10 ml / dakika), karaciğer yetmezliği, Oseltamivir karşı aşırı duyarlılık.
Gebelik ve laktasyon
Gebelik ve emzirme döneminde C dikkatli.
Dikkat
Çocukların dikkatli C.
Karaciğer yetmezliği güvenliği ve etkinliği olan hastalar oseltamivir kanıtlanmamıştır.
CC oseltamivirin güvenliği daha hiçbir veri bulunmamaktadır 10 ml / dakika.
İlaç Etkileşimleri
İlaçlar, Blok tübüler sekresyon, içinde 2-3 Zaman aktif metabolitin konsantrasyonu artırmak (nedeniyle böbrekte aktif tübüler sekresyon inhibisyonuna), bu doz ayarlamaları gerektirmez.
