Norvasc®

Aktif madde: Amlodipin
Ne zaman ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokeri
ICD-10 kodları (tanıklık): BEN 10, i20, I20.1
Ne zaman CSF: 01.03.02
Üretici: PFIZER GmbH (Almanya)

DOZAJ FORMU, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, zümrüt şeklinde (düzensiz kenarlı octahedron), Logolu “Pfizer” bir tarafta “AML-5” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz, sodyum nişasta glikolat tip A, magnezyum stearat.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
14 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.

Pills beyaz veya hemen hemen beyaz, zümrüt şeklinde (düzensiz kenarlı octahedron), Logolu “Pfizer” bir tarafta “AML-10” – başka.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, kalsiyum hidrojen fosfat, susuz, sodyum nişasta glikolat tip A, magnezyum stearat.

10 PC. – ambalajları Valium planimetrik (3) – karton paketleri.
14 PC. – ambalajları Valium planimetrik (1) – karton paketleri.

* uluslararası müseccel olmayan ismi, DSÖ tarafından önerilen – amlodipin besilat.

Farmakolojik etki

Kalsiyum kanal blokörü yavaş, dihidropiridin türevi. Dyhydropyrydynovыmy reseptörleri ile Svyazыvayas, bloklar yavaş kalsiyum kanalları, Bu, kalp ve kan damarlarının düz kas hücrelerine kalsiyum transmembran geçişini engelleyen (daha fazla – Vasküler düz kas hücrelerinde, kardiyomiyositlere daha).

Bu antihipertensif ve antianjinal bir etki vardır.

Amlodipinin antihipertansif etki mekanizması, vasküler düz kas üzerinde doğrudan gevşetici etkisi nedeniyle.

Amlodipin iki şekilde miyokard iskemisi azaltır: periferik arteriyolleri genişletilmesi ve böylece periferik vasküler direnci azaltır (artyük), kalp hızı hemen hemen değişmeden kalır, hangi enerji tüketimi ve miyokard oksijen talebini düşürmek yol açar; ve normal koroner ve periferik arterleri ve arteriyolleri genişletir, ve miyokardın iskemik alanlarda, hangi vazospastik angina olan hastalarda miyokardın oksijen kaynağı artar (Prinzmetal angina) ve koroner spazm gelişimini engeller, sigaranın yol açtığı.

Norvasc® hipertansiyon günde tek doz olan hastalarda^® kan basıncını düşürür üzerinde 24 Sırtüstü pozisyonda h, ve ayakta. Nedeniyle Amlodipinin harekete yavaş müdahele etmesi için kan basıncında bir düşüş neden olmaz.

Angina ve amlodipinin günde tek doz olan hastalarda çalışma zamanı fiziksel aktivitesini artırır, anjina ve ST segment depresyonu sonraki saldırının gelişmesini geciktirir (üzerinde 1 mm) yürütme sırasında, Bu nitrogliserin tabletleri anjin ataklarının sıklığını ve tüketimini azaltır.

Kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda (Geminin yenilgi ile darlık koroner ateroskleroz dahil 3 ya da daha fazla arterler ve karotis ateroskleroz), miyokardiyal enfarktüs, Perkütan translüminal koroner anjiyoplasti (TLP) veya angina pectoris, Norvasc kullanmak^® intima-media karotid arterlerin kalınlaşma önler, anlamlı kardiyovasküler nedenlere bağlı mortaliteyi azaltır, miyokardiyal enfarktüs, inme, TLP, koroner arter bypass, Bu kararsız angina ve kronik kalp yetersizliği ilerlemesi için hastaneye yatış sayısını azaltır, müdahalelerin sıklığını azaltır, Koroner kan akımını yeniden amaçlayan.

Norvasc®^® Ölüm veya komplikasyon riski artmaz, Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ölüme yol açan (III-IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması) digoksin tedavisi sırasında, diüretikler ve ACE inhibitörleri.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalar (III-IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması) non-iskemik etiyoloji Norvasc kullanarak^® Pulmoner ödem riski vardır.

Norvasc®^® Kan plazması metabolizması ve lipid konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

Terapötik dozlarda oral olarak uygulandıktan sonra, amlodipin iyi emilir, C_maksimum Kan yoluyla elde 6-12 tatbikattan sonra h. mutlak biyo- 64-80%. Yeme amlodipin emilimini etkilemez.

v_D hakkında 21 l / kg. Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık 97.5%. Amlodipin BBB nüfuz.

C_ss Plazma yoluyla elde 7-8 İlacın sürekli kullanım günler.

Metabolizma ve atılım

Aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde Amlodipin biyolojik olarak transforme. T_1/2 Plazma hakkında gelen 35-50 hayır, Hangi reçete karşılık 1 Zaman / gün. Toplam açıklık – 0.43 L / sa / kg'lık.

10% değişmeden aktif madde ve 60% idrarda salgılanan metabolitlerin.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Karaciğer yetmezliği ve ciddi kronik kalp yetmezliği olan hastalarda T_1/2 artar 56-60 hayır.

T_1/2 böbrek yetmezliği olan hastalarda artar plazmadan 60 hayır. Amlodipin plazma konsantrasyonlarında değişiklikler böbrek yetmezliği derecesi ile korelasyon değil.

Yaşlı ve genç insanların zamanı, C elde etmek için gerekli_maksimum Amlodipin plazma, hemen hemen aynı. Kronik kalp yetmezliği olan yaşlılarda amlodipin klerensi azalma eğilimi gösterdi, bu AUC ve T bir artışa yol açar_1/2 (için 65 hayır).

Tanıklık

- Arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak, ya da diğer anti hipertansiyon ile kombinasyon halinde);

- Stabil angina ve angina angiospastic (Prinzmetal angina) (monoterapi olarak, ya da diğer antianjinal ilaçlar ile kombinasyon halinde).

Dozaj rejimi

At hipertansiyon ve anjina Ortalama başlangıç ​​dozu olduğunu 5 mg 1 Zaman / gün, hastanın bireysel cevaba bağlı olarak, bir maksimum doza kadar arttırılabilir, bileşen 10 mg.

tabletler oral yoldan alındığı 1 Zaman / gün, Suyun yeterli miktarda içme (için 100 ml).

Rejimi norvasc dozaj Değişiklikler^® Tiyazid diüretik kullanımı sırasında, beta-bloke ediciler ya da ACE inhibitörleri, gerekli değildir.

Içinde yaşlı hasta İlaç Yüksek terapötik dozlarda önerilir, Doz değişikliği gerekli değildir.

Rağmen, bu T_1/2 Amlodipin, Tüm kalsiyum kanal blokerleri gibi, artışlar Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalar, Bu hastalarda doz herhangi bir değişiklik genellikle gerekli değildir.

At böbrek yetmezliği önerilen Norvasc^® Geleneksel dozlarda, Ancak, T olası hafif artış göz önüne almalıyız_1/2.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığı belirlenmesi: sık sık (>1%), bazen (<1%), nadiren (<0.1%), nadiren (<0.01%).

Kardiyovasküler sistem: sık sık – periferik ödem (ayak bilekleri ve ayaklar), kalp atışı; bazen – kan basıncının aşırı azalma, ortostatik hipotansiyon, vaskülit; nadiren – konjestif kalp yetmezliği gelişmesi veya alevlenmesi; nadiren – Kalp ritim bozuklukları (dahil bradikardi, ventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon), miyokardiyal enfarktüs, göğüs ağrısı, migren.

Kas-iskelet sistemi kısmında: bazen – arthralgia, kas krampları, kas ağrısı, sırt ağrısı, eklem; nadiren – myastenia.

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: sık sık – sıcaklık hissi ve “gelgit” yüz derisine kan, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk; bazen – keyifsizlik, bayılma, artan terleme, asteni, gipestezii, parestezi, perifericheskaya nöropati, titreme, uykusuzluk, duygudurum oynaklığı, olağandışı rüyalar, sinirlilik, depresyon, Alarm; nadiren – kasılmalar, ilgisizlik, ažitaciâ; nadiren – ataksi, amnezi.

Sindirim sisteminden: sık sık – karın ağrısı, mide bulantısı; bazen – kusma, kabızlık, tantana, hazımsızlık, ishal, anoreksi, kuru ağız, susuzluk; nadiren – giperplaziya hakkı, iştah artışı; nadiren – gastrit, pankreatit, giperʙiliruʙinemija, sarılık (Genellikle kolestatik), Karaciğer transaminazlarında artış, hepatit.

Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – trombotsitopenicheskaya purpura, lökopeni, trombositopeni.

Metabolizma: çok nadiren - hiperglisemi.

solunum sistemi: bazen – nefes darlığı, rinit; çok nadiren - Öksürük.

Üriner sistemin itibaren: bazen – sık idrara çıkma, urodynia, noktüri, iktidarsızlık; nadiren – dizurija, poliüri.

Alerjik reaksiyonlar: bazen – kaşıntı, isilik; nadiren – anjioödem, eritema multiforme, kurdeşen.

Diğer: bazen – kellik, Tinnitus, jinekomasti, vücut ağırlığındaki artış / azalış, görme bozukluğu, diplopi, ccomodation, xerophthalmia, konjonktivit, boğaz gözler, disguzi, titreme, burun kanama; nadiren – dermatit; nadiren – parosmija, dermatoxerasia, soğuk ter, deri pigmentasyonu ihlali.

Kontrendikasyonlar

- Şiddetli hipotansiyon;

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık;

- Diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık.

Gebelik ve laktasyon

Norvasc® güvenlik^® Gebelik ve laktasyon (emzirme) yüklü değil, Bu nedenle hamilelik sırasında kullanımı sadece durumda mümkündür, fetüsün ve yenidoğanın risk daha ağır basar anneye yarar.

Anne sütündeki amlodipin atılımı veriler bulunmadığına, Ancak emzirme (emzirme) ilacı bırakmalı veya, ya da emzirme.

Dikkat

Önlemler Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç kullanmanız gerekir, Kronik kalp yetmezliği (III-IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflaması) olmayan iskemik etiyoloji, aort darlığı, akut miyokard infarktüsü (ve için 1 ay sonra).

Diğer kalsiyum kanal blokerlerinin atanması gelince, Bakım Norvasc alırken alınmalıdır^® hasta sinüs sendromu olan hastalarda, mitral darlığı, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, hipotansiyon.

Hipertansiyon Norvasc® tedavisinde^® Bu tiazid diüretik ile kombinasyon halinde kullanılabilir, alfa- ve beta-bloker, ACE inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, dilaltı nitrogliserin, NSAID, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ajanlar.

Anjina Norvasc® tedavisi için^® Bu, tek başına ya da diğer antianjinal ilaçlar dahil ile kombinasyon halinde tatbik edilebilir. hastalar, Yeterli dozlarda nitrat ve / veya beta-blokerleri ile tedaviye dirençli.

Norvasc®^® Bu metabolizması ve plazma lipidleri üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astımın tedavisinde kullanılabilir, diyabet ve gut.

Norvasc®^® Bu durumlarda kullanılabilir, Hastanın damar spazmı yatkın zaman (vazokonstriksiyon).

Düşük vücut ağırlığına sahip hastalar, Küçük boylu ve doz azaltılması gerekebilir şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda hastalar.

Tedavi sırasında vücut ağırlığı izleme ve diş hekiminizi görme gerektirir (ağrıyı önlemek için, krovotochivosti ve giperplazii hakkı).

Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları kullanın

Önlemler ilacı reçete edilmelidir yaşın altındaki çocuk ve ergenler 18 yıl, tk. Bu hastalarda etkinliği ve onun kullanımıyla ilgili güvenlik iyi kurulmuş değil.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Norvasc çekerken rağmen^® Bir araba ya da diğer teknik araçları sürmek yeteneği üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir, Bununla birlikte, bir kan basıncı ve olası aşırı azalmaya, vertigo, uyuşukluk ve diğer yan etkileri bu durumlarda ilacın bireysel eylem dikkatli olmalıdır, Özellikle tedavinin başlangıcında ve doz değiştirirken.

Aşırı doz

Belirtileri: refleks taşikardi olası gelişme ve aşırı periferik vazodilatasyona ile kan basıncında belirgin bir azalma (Şiddetli ve inatçı hipotansiyon oluşma olasılık var, KDV. şok ve ölüm gelişimi ile).

Tedavi: aktif karbon atanması (Özellikle, ilk olarak 2 Aşırı doz sonrasında h), mide yıkama (bazı durumlarda), bacaklarda yüce pozisyon vererek, aktif kardiyovasküler sistem fonksiyonlarını korumak, kalp ve akciğerlerin performansının izlenmesi, ÖÇK ve diurezom için kontroly. Vasküler tonus ve kan basıncını geri, Kontrendikasyon yoksa, vazopresörlerin olası kullanımı. Kalsiyum glukonat tanıtımıyla / 'kullanılır. Amlodipin ölçüde serum proteinlerine bağlanır Çünkü – Hemodiyaliz etkili değildir.

İlaç Etkileşimleri

Bu beklenebilir, Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri plazmada amlodipin konsantrasyonunu, yan etkilerin riskini artırır, ve mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri – azaltmak.

Norvasc® eşzamanlı kullanımı ile^® Simetidin ile Amlodipinin farmakokinetiği değişmez.

Diğer kalsiyum kanal blokerlerinin önemli ilaç etkileşimleri Norvasc® aksine^® NSAID'lerin kullanımı ile bir araya getirildiğinde, Özellikle indometasin ile, Bulundu.

Kalsiyum kanal blokerlerinin Belki daha antianjinal ve hipotansif eylem tiyazid ile kombine edildiğinde ve “döngü” Diüretikler, verapamil, ACE inhibitörleri, beta-bloker ve nitratlar; alfa ile birlikte kullanıldığında aynı zamanda bunların hipotansif etkisini artırmak₁-adrenoblokatorami, nöroleptikler.

Her ne kadar uyuşturucu Norvasc® çalışma^® negatif inotropik etkisi normal görmedim, Ancak, bazı kalsiyum kanal blokerleri antiaritmik ilaçların negatif inotropik etkileri şiddetini artırabilir, neden olan QT uzaması (örneğin, Amiodaron ve kinidin).

Lityum kalsiyum kanal blokerleri ile ortak uygulamada (Norvasc® için^® uygun değil) nörotoksisite bulguları elde edebilir (mide bulantısı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak gürültü).

Amlodipin plazma proteinleri digoksin bağlanma üzerine in vitro etkisi yoktur, fenitoin, warfarin ve indometasin.

Alüminyum / magnezyum içeren antasitler tek doz amlodipin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.

Bir dozda sildenafil tek bir dozu 100 Esansiyel hipertansiyon hastalarında mg amlodipin farmakokinetik parametreleri üzerinde etkisi olmayan.

Amlodipinin bir dozda yeniden uygulayın 10 mg atorvastatin 80 mg atorvastatinin farmakokinetiği önemli değişikliklere eşlik değil.

Sağlıklı gönüllüler serum düzeyleri ve digoksinin renal klirensinde digoksin ile amlodipin eşzamanlı kullanımı ile değiştirilmez.

Bir dozda tek ve tekrarlanan yönetiminde 10 amlodipin mg etanol farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi vardı.

Amlodipin protrombin süresi değişiklikleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur, Warfarin neden.

Amlodipin siklosporin farmakokinetiği önemli değişikliklere neden olmaz.

Eşzamanlı tek doz 240 greyfurt suyu ml ve 10 mg amlodipin içinde amlodipin farmakokinetik önemli bir değişiklik eşlik değil.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç 25 ° C'yi geçmeyen sıcaklıklarda saklanmalıdır, Çocukların ulaşamayacağı. Raf ömrü – 4 yıl.