Nateglinit

Ne zaman ATH:
A10BX03

Karakteristik.

Nateglinid-oral gipoglikemicescoe anlamına gelir, diyabet türü tedavisinde kullanılan 2. Beyaz toz; metanol içerisinde serbestçe çözünür, etilalkol ve kloroform; eter içinde çözünür, Bu asetonitril ve oktanol içinde çözünür, su içinde hemen hemen çözünmez. Moleküler Ağırlık 317,45.

Farmakolojik etki.
Hipoglisemik.

Uygulama.

По данным Physicians Deks Reference (2005), nateglinid diyabet türü olan hastalarda kan şekeri düşürmek için tedavinin olarak gösterilir 2 (insüline bağımlı şekerli diyabet), hangi kan glukoz düzeylerinin kontrolü diğer hipoglisemik ajanlar uzun bir süre tedavi edildi yetersiz diyet ve egzersiz ve bir.

Nateglinit ayrıca arka plan metformin yetersiz glisemik kontrolü olan hastalarda metformin ile kombinasyon halinde tedavisi için gösterilir (yerine nateglinit metformin tavsiye edilmez).

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, diabetes mellitus tip 1, diyabetik ketoasidoz (Bu durumda, insülin muamelesini göstermektedir).

Kısıtlamalar geçerlidir.

Çocukluk (pediatrik nateglinide'in kullanarak güvenliği ve etkinliği yüklü değil), Geriatri kullanın (Hastalarda nateglinidin güvenliği ve etkinliği açısından herhangi bir farklılık saptanmadı 65 yaşında veya daha büyük ve daha küçük hasta 65 yıl; Bu terapi nateglinid bazı yaşlı hastaların artmış duyarlılık dışlamaz), Orta veya şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar (çalışılan Bu hasta grubunda kullanımı).

Tedavi nateglinitle tercüme edilmemelidir (veya tedavi rejimi nateglinid eklendi) gliburit ve arka plan seviyelerinde yetersiz glisemik kontrol ya da diğer ilaçlar ile hastaları, insülin salgılanmasını artırıcı.

Gebelik ve emzirme.

Nateglinid yok teratogenicity dozda Sıçanlarda kadar vardı 1000 mg / kg (yaklaşık 60 Önerilen doz, insanlar için tedavi edici dozu kez 120 MG nateglinida 3 kez bir gün yemeklerden önce). tavşan embriyo gelişimi üzerine olumsuz etkisi gözlenmemiştir: safra kesesi agenezi veya "küçük" safra kesesi insidansı (dozlarda 500 mg / kg / gün, bu yaklaşık olarak 40 Önerilen doz, insanlar için tedavi edici dozu kez 120 mg 3 kez bir gün yemeklerden önce).

Nateglinit gebelik sırasında kullanılmamalıdır (Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar olmamıştır).

Genel faaliyetleri ve doğum üzerine nateglinidin etkisi yüklü değil.

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Sıçanlarda çalışmalar göstermiştir, O nateglinit sütüne. EAA oranı_0-48 Süt ve plazma arasında yaklaşık olarak 1:4. Peri sırasında- ve sıçanların çocuklarında doğum dönemi, nateglinid doz aldı 1000 mg / kg / gün (yaklaşık 60 kez nateglinida içinde önerilen doz, insanlar için tedavi edici dozu daha büyük 120 mg 3 kez bir gün yemeklerden önce), vardı düşük vücut ağırlığı.

Insan sütü ile nateglinidin atılımı üzerinde herhangi bir veri. Nateglinit emziren anneler hedef için tavsiye edilmez.

Yan etkiler.

Klinik çalışmalarda, nateglinit alınan 2400 diabetes mellitus tip hastaların 2; bunların yaklaşık 1200 Hastalar tedavi edildi 6 ay ve daha uzun, 190 - 1 bir yıl ya da daha uzun süre.

yan etkilerin sıklığı, daha belirgin 2% olgular, hastalar, poluchavshih nateglinit (n = 1441), plasebo ile karşılaştırıldığında (n = 458). parantez % plasebo hastası:

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi - 3,6% (2,2%).

Solunum sistemi itibaren: üst solunum yolu enfeksiyonu- 10,5% (8,1%), bronşit- 2,7% (2,6%), öksürük - 2,4% (2,2%).

Sindirim sistemi kaynaktan: ishal - 3,2% (3,1%).

Metabolizma: Hipoglisemi olduğunu 2,4% (0,4%).

Kas-iskelet sistemi kısmında: artropati — 3,3% (2,2%), kazara yaralanması - 2,9% (1,7%).

Diğer: omurga yanıyor 4,0% (3,7%), grip benzeri belirtiler — 3,6% (2,6%).

Laboratuvar ihlali. Bu hastalarda, ürik asit ortalama konsantrasyonu artışı belirtmektedir, nateglinit monoterapi veya nateglinid metformin kombinasyonu, Metformin ile veya tek başına, veya glibürit monoterapisi. Plaseboya göre fark 0,017, 0,026, 0,017 ve 0,011 sırasıyla mmol / L,. Bu olgunun klinik önemi bilinmemektedir.

Hipoglisemi klinik çalışmalarda tüm tedavi rejimlerinde oldukça nadirdir. Sadece 0,3% Hastalar nateglinit hipoglisemi nedeniyle iptal edildi. Mide bağırsak semptomları, Özellikle ishal ve mide bulantısı, Onlar hastalarda eşit sıktı, nateglinit ve metformin kombinasyonu ile tedavi edilen, hastalara göre, Sadece metformin.

Işbirliği.

Metabolik çalışmalar laboratuvar ortamında gösterilen, O nateglinit esas sitokrom P450 katılımıyla metabolize edilir: CYP2C9'u изоферментов (70%) ve, daha az, CYP3A4 (30%). Nateglinid CYP2C9 izofermenta güçlü bir engelleyici olduğunu canlı, bu inhibe etme kabiliyetini gösterir laboratuvar ortamında tolbutamid metabolizması. CYP3A4 inhibisyonunun metabolik etkileri deneylerde ortaya konamamıştır laboratuvar ortamında.

Gliʙurid. Çalışmalar çoklu doz hastanın diyabet türü ile çapraz randomize 2 atanan nateglinid 120 mg 3 için yemeklerden önce kere bir gün 1 bir gün ile birlikte 10 MG gliburida. Iki maddenin farmakokinetiği hiçbir klinik olarak belirgin bir değişiklik olmamıştır.

Metformin. Tip diyabet hastalarında atanması 2 nateglinida (120 mg) 3 metformin ile birlikte yemeklerden önce günde kez 500 mg 3 günde bir kez, iki maddenin farmakokinetik klinik olarak belirgin değişiklikler gözlenmedi.

Digoksin. Sağlıklı bir atadığınızda gönüllü nateglinida 120 mg 3 tek bir giriş ile birlikte yemeklerden önce günde kez 1 MG Digoksin klinik olarak belirgin değişimler kaydetti: her iki maddeler farmakokinetik olmuştur.

Warfarin. Sağlıklı gönüllüler atanması 120 MG nateglinida 3 için yemeklerden önce kere bir gün 4 gün giriş ile birlikte 30 varfarin ikinci gün orada mg değişiklik yok içinde her iki maddeler farmakokinetik, LA da değişmedi.

Diklofenak. Sabah ve öğle yemeği Resepsiyon 120 MG nateglinida tek bir giriş ile birlikte 75 MG diklofenak farmakokinetik sağlıklı gönüllülere her iki maddelerin önemli değişikliklere yol açmıştır değil.

Nateglinid çoğu (98%) güçlü plazma proteinlerine bağlanır, Çoğunlukla albümine. İn vitro maddelerle yer değiştirme çalışmaları, bağlanabilen yüksek derecede, örneğin furosemid, propranolol, kaptopril, nikardipin, pravastatin, gliʙurid, warfarin, fenitoin, asetilsalisilik asit, tolbutamit ve metformin, plazma proteinlerine bağlanma nateglinidin miktarı üzerinde hiçbir etkisi gösterdi. Ayrıca, nateglinit propranolol, plazma proteinine bağlanma üzerinde hiçbir etkisi yoktu, gliʙurida, nikardipina, fenitoin, asetilsalisilik asit ve tolbutamit laboratuvar ortamında. Ancak klinik bir ortamda ayrı ayrı hafif bir sapma.

Bazı ilaçlar, KDV. NSAID, salicilaty, MAO inhibitörleri ve seçici olmayan P-blokerler nateglinid ve hipoglisemik ajanlar, hipoglisemik etkisini artırabilir.

Bazı ilaçlar, tiyazid diüretikler dahil, kortikosteroidler, tiroid hormon analogları, simpatomimetik, nateglinid ve diğer oral hipoglisemik ajanların hipoglisemik etkisini azaltabilir. Bu ilaçların atanmış veya hastayı iptal edildiğinde, poluchayushtego nateglinit, Biz glikoz seviyesini izlemek gerekir.

Gıda ile Etkileşim. nateglinid farmakokinetiği gıda bileşimine bağlı değildir (Protein içeriği, katı ya da C-). Bununla birlikte, C_maksimum için nateglinit alarak zaman büyük ölçüde azalır 10 Sıvı gıda dakika önce. Nateglinit değil sağlıklı insanlarda aç karnına üzerinde herhangi bir etkisi vardır, Test atsetaminofenovy ile gösterildiği gibi.

Aşırı doz.

Diyabet türü olan hastalarda klinik çalışmalarda 2 nateglinid dozlarda ilâ artırmada atanır 720 için mg / gün 7 günler. Klinik olarak anlamlı yan etkileri bildirilmedi. Klinik çalışmalarda nateglinidin doz aşımı olgusu vardı. Ancak, alıcı dozları, daha tavsiye, hipoglisemi semptomlarının gelişmesi aşırı glyukozosnizhayuschemu etkisine yol açabilir. Hipoglisemi belirtileri, bilinç ve nörolojik hastalıkların kaybı eşlik değil, oral glikoz alarak stoped, dozun azaltılması ve / veya yemek. Koma Şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar, nöbetler ya da diğer nörolojik belirtiler glikoz / 'sabitleneceğini olmalıdır. Nateglinit proteinleri ile kuvvetli bağlar gibi, Kan diyaliz kaldırmak için etkisiz.

Doz ve Yönetim.

Içeride, yemeklerden önce 1-30 dakika, yemekten önce. Önerilen Başlangıç dozu ve nateglinida tedavinin veya metformin ile birlikte 120 mg 3 günde bir kez. Doz nateglinida 60 mg/gün olarak tedavinin, Metformin ile kombine konusu HbA hemen hemen normal seviyelere hastalarda kullanılabilir bölgesindeki_1C tedavinin başlangıcında.

Geriatri genellikle arıtma özel bir doz gerekmez, ama tedavi nateglinid bazı hastalarda artmış duyarlılık dışlamaz.

Hafif böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda nateglinidin dozunun değiştirilmesi gerekmez. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği özellikle doz çalışılmamıştır, Bu nedenle nateglinit orta veya şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Önlemler.

Gipoglikemiâ. Tüm oral hipoglisemik ajanlar hipoglisemiye neden olabilir. Hipoglisemi sıklığı diyabet şiddetine bağlıdır, Kan glikoz seviyelerinin kontrolü ve hastanın diğer özellikleri. Yaşlılarda hastalar, kötü beslenme ile hastalar, adrenal veya hipofiz yetmezliği olan hastalar bu tedavinin hipoglisemik etkisine en duyarlı. hipoglisemi riski ciddi fiziksel efor ile artabilir, alkol alarak, kalori yetersiz alımı ile (Uzamış veya rasgele) ya da diğer oral hipoglisemik ajanlarla bir arada. Otonomik hastalarda hipoglisemi kimlik ile zorluklar olabilir (Iç organlara ait) nöropati ve / veya alma beta-bloker. Hipoglisemi nateglinidin riskini azaltmak için gıda atanır; hasta, Öğün atlamayın, Aynı zamanda nateglinidin sonraki resepsiyon atlamak gerekir.

Karaciğer Etkisi. Nateglinit orta veya şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, Bu hastalarda kullanımı araştırılmamıştır için.

Glisemik kontrolün kaybı. Ateş oluşabilir kan şekeri kontrolü geçici kaybı, enfeksiyonlar, hasar, cerrahlık. Bu gibi durumlarda, bunun yerine gereken insülin nateglinidin. Belli bir süre sonra, ikinci bir arıza veya nateglinid azaltılmış verim olabilir.

Laboratuar Testleri. Tedaviye cevap periyodik olarak kan şekeri seviyesi ve HbA değerini değerlendirilmelidir_1C.

Dikkat.

Hasta Bilgilendirme. Hastalar kullanımıyla oluşabilecek riskler ve nateglinit ve alternatif rejimlerin yararlı etkileri haberdar edilmelidir. Bu hipoglisemi ve tedavisi riskini açıklamak için gerekli olan. Hasta talimat olmalıdır, nateglinit alan bir yemekten önce 1-30 dakika için gerekli olduğuna. Bir sonraki doz atlama nateglinide'in almak için gerekli olan, Bir hasta bir yemek kaçırırsa, böylece hipoglisemi riskini azaltmak. Sen hasta ilaç etkileşimleri ile tartışmak gerekir. Hasta nateglinit diğer ilaçlar ile olası etkileşim hakkında bilgi verilmelidir.