MOVALYS (Rektal supozituarlar)

Aktif madde: Meloksikam
Ne zaman ATH: M01AC06
CCF: NSAID
ICD-10 kodları (tanıklık): M05, M15, M45
Ne zaman CSF: 05.01.01.07.01
Üretici: Boehringer Ingelheim INTERNATIONAL GmbH şirketi (Almanya)

İLAÇ FORM, KOMPOZİSYON VE AMBALAJ

Rektal supozituarlar pürüzsüz, sarımsı yeşil, temeli derinleştirilmesi ile.

Yardımcı maddeler: suppozitornaâ ağırlık (suppocir kan basıncı), Makrogoller glicerilgidroksistearat (polietilen glikol glicerilgidroksistearat) (cremophor RH40).

6 PC. – paket anahat (1) – karton paketleri.
6 PC. – paket anahat (2) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

NSAID, enolik asit türevi anti sahip değinmektedir, analjezik ve antipiretik etkisi. Meloksikamın İltihaplı eylem inflamasyon tüm standart modellerde yüklü.

meloksikam etki mekanizması, prostaglandin sentezini inhibe etme yeteneği – Bilinen inflamatuar mediatörler. In vivo meloksikam daha büyük bir ölçüde iltihap bölgesinde prostaglandin sentezini inhibe, mide ya da böbrek mukozasında daha. Bu farklılıklar, COX-1 üzerinde COX-2 için seçici inhibisyonu ile ilişkili.

Inanılır, COX-2'nin inhibe edilmesi NSAID'lerin terapötik fayda sağladığını, her yerde izoenzim inhibisyonu ise COX-1 mide ve böbrekler gelen yan etkilerin neden olabilir.

Seçicilik meloksikam, COX-2 çeşitli deney sistemlerinde onaylanır, nasıl in vitro, ve ex vivo. Bir test sistemi, in vitro olarak insan tam kan olarak kullanıldığında, COX-2 inhibe etme Seçici meloksikam yeteneği gösterilir. Ex vivo yüklü, Chto meloksikam (dozlar 7.5 mg 15 mg) COX-2'nin inhibe edici aktivitesi (Prostaglandin E üretimi ile ilgili daha büyük bir engelleyici etki sağlayarak₂,Bazal ve lipopolisakkarit uyarımlı / reaksiyon, Kontrollü COX-2 /), tromboksan ürünleri daha, kanın pıhtılaşmasında rol oynayan (reaksiyon, COX-1 tarafından kontrol). Bu etkiler doza bağlı.

ex vivo gösterilen, tavsiye edilen dozlarda o meloksikam trombosit agregasyonu üzerinde hiçbir etkisi vardı ve indometasin aksine, kanama zamanını, diklofenak, ibuprofen ve naproksen, Bu anlamlı trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kanama süresini uzatır.

Meloksikam çekerken Klinik çalışmalarda, bir bütün olarak mide bağırsak yan etkileri, nadiren meydana gelen 7.5 mg 15 mg, Diğer NSAID çekerken daha, bu karşılaştırıldı. Gastrointestinal yan etkilerin sıklığı bu farklılık, kaynaklanmaktadır, Meloksikam uygulandıklarında nadiren dispepsi olarak olguları gözlenmiştir, kusma, mide bulantısı, karın ağrısı. Üst mide-bağırsak yolunda deliklerin sıklığı, ülserler ve kanama, meloksikam kullanımı ile bağlantılı olduğunu, Düşük ve ilaç dozuna bağımlıydı.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtımı

C_maksimum Plazma kararlı durum farmakokinetik sırasında yaklaşık ilaçtır 6 Tedavi saat sonra.

Meloksikam plazma proteinlerine bağlandığı iyi (albümin – 99%). Meloksikam synovial sıvı nüfuz eder.; Yerel konsantrasyonları yaklaşık 50% konsantrasyonlarda plazma. v_D düşük, ortalamalar 11 l. Solo titreşimler – 30-40%.

Metabolizma

Meloksikam neredeyse tamamen oluşturmak üzere karaciğerde metabolize olur 4 farmakolojik olarak inaktif türevleri. ana metaboliti, 5′-karʙoksimeloksikam (60% dozun), bir ara metabolitin oksidasyonu ile oluşan, 5′-gidroksimetilmeloksikama, hangi zamanda atılır, ama daha az (9% dozun).

In vitro çalışmalar göstermiştir, Bu metabolik yolun bu önemli bir rol oynar CYP2C9 izozimini, CYP3A4 ek önemi. Diğer iki metabolit oluşumu (bileşenler, sırasıyla, 16% ve 4% dozun büyüklüğü) prinimaet katılım peroksidaz, aktivitedir, muhtemelen, bireysel değişir.

Kesinti

Dışkı ve idrarda eşit görüntülenir, öncelikle metabolitler şeklinde. Daha az türetilmiş dışkı Değişmez 5% Günlük dozun büyüklüğü, idrarda değişmemiş ilaç sadece eser miktarlarda saptanır. Ortalama T_1/2 olduğunu 20 hayır. plazma klerensi ortalamalar 8 ml / dakika.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Karaciğer fonksiyon yetersizliği, ve meloksikamın farmakokinetiği üzerine böbrek yetmezliği önemli bir etkisi hafif ve orta dereceli yok. SDBY V arttığında_D Otelde ücretsiz meloksikamın yüksek konsantrasyonlarda yol açabilir, Bu nedenle, bu hastalarda günlük doz geçmemelidir 7.5 mg.

Yaşlı hastalarda, kararlı durum farmakokinetiği biraz daha düşük sırasında ortalama plazma klirensi, genç hastalarda daha.

Meloksikam çocuklarda çalışmaları sırasında oldu ilaç dozları okudu dozlar, miktarında uygulanmıştır 0.25 mg / kg. Farklı yaşlardaki çocukların kıyaslarken (2-6 yıl, n = 7 и 7-14 yıl, n = 11) Alt C doğru bir eğilim_maksimum (azaltmak 34%) ve EAA (azaltmak 28%) küçük çocuklar, ve ilacın klerensi (vücut ağırlığı için ayarlanmış) Çocukların bu grupta daha yüksek. Plazmadaki meloksikamın konsantrasyonları içinde Büyük çocuklar ve yetişkinler. Her iki yaş grubunda T çocukların_1/2 Plazmadaki meloksikam aynıdır ve ulaşmıştır 13 hayır, ama biraz daha kısa, yetişkinlerde daha – 15-20 hayır.

Tanıklık

Semptomatik tedavi:

- Osteoartrit (eklem, dejeneratif eklem hastalıkları);

- Romatoid artrit;

- Ankiloziruyushtiy spondilit.

Dozaj rejimi

Rektal fitil doz önerilir 7.5 mg 1 Zaman / gün. Daha fazla bilgi için doz atanması şiddetli durumlarda 15 mg.

Gereksiz yere. olumsuz reackij riski doz bağlıdır ve ilacın kullanım süresi gibi kısa bir zaman mümkün olduğunca ve en düşük etkili doz, alınması gereken.

Maksimum toplam günlük doz MOVALIS^® fitil şeklinde, tabletler ve enjeksiyon 15 mg.

Yan etki

Aşağıdaki advers olaylar anlatılmaktadır, İlaç MOVALIS ile kimin bağlantı^®, Bu mümkün olduğu kabul edilmiştir. Olumsuz olaylar, ilaç alımı ile kimin bağlantısı mümkün olarak kabul edildi, İlacın geniş kullanımı ile kayıtlı, işaretli (*).

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, mide bağırsak delinmesi, gastroduodenalynaya ülser, makroskopik görünür veya gizli gastrointestinal kanama, kolit, gastrit *, özofajit, Stomatit, karın ağrısı, hazımsızlık, ishal, kusma, kabızlık, tantana, püskürtme, Hepatit *, karaciğer fonksiyonlarında değişiklikler (Karaciğer transaminazlarında veya bilirubin artışı). Gastrointestinal kanama, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülserli lezyonlar ve perforasyon ölüme yol açabilir.

Hematopoetik sistemde itibaren: lökosit değişimler, lökopeni, trombositopeni, anemi.

Sitopenilerin oluşumu için predispozan faktörler potansiyel myelotoxic ilaçların eş zamanlı kullanımı, özellikle de metotreksatın.

Dermatolojik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, fotosensitivite, şişmeli dermatit *.

solunum sistemi: bronşiyal astım (Bronkospazm) Aspirin ve diğer NSAID'lere aşırı duyarlılığı olan hastalarda.

CNS: baş ağrısı, karışıklık *, kaybolma *, duygudurum değişiklikleri *.

Kardiyovasküler sistem: kalp atışı, şişme, yüksek kan basıncı, yüz kan acele duygu.

Üriner sistemin itibaren: Akut böbrek yetmezliği *, böbrek fonksiyonunda değişiklik (kan, serum kreatinin ve / veya üre artışlar). Idrara çıkma bozabilecek NSAİİ uygulamasında, * akut üriner retansiyon dahil.

Duyu itibaren: baş dönmesi, kulak gürültü, konjonktivit *, görme bozukluğu, KDV. bulanık görme *.

Alerjik reaksiyonlar: anjioödem *, acil hipersensitivite reaksiyonları (KDV. anafilaktik ve anafilaktoid * *), Toksik epidermal nekroliz *, Stevens-Johnson sendromu *, eritema multiforme *, kurdeşen.

Kontrendikasyonlar

- Hastalar, Daha önce aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar alımından sonra astım belirtileri bildirilmiştir, nazal polipozis, anjiyonörotik ödem veya ürtiker;

- Akut fazda Mide ülseri ve duodenal ülser, perforasyon ya da son zamanlarda transfer;

- Inflamatuvar barsak hastalığı akut alevlenmesi (Crohn hastalığı, yazvennыy kolit);

- Karaciğer fonksiyon bozukluğu Şiddetli;

- Şiddetli böbrek yetmezliği (Daha az CC 30 ml / dakika, hemodiyaliz olmadan);

- Aktif gastrointestinal kanama, Son zamanlarda serebrovasküler kanama veya hemorajik hastalığı tanısı Sistemi transfer;

- Şiddetli kontrolsüz kalp yetmezliği;

- Onaylandı hiperkalemia;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Çocukluk ve ergenlik kadar 12 yıl (tanısında kullanılmak üzere haricinde – jüvenil romatoid artrit);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık (asetilsalisilik asit ve diğer NSAID çapraz duyarlılık olasılığı vardır).

Ameliyat sonrası ağrıların giderilmesi için ilaç kullanmayın (Koroner bypass cerrahisi sonrası).

DAN dikkat azalmış böbrek kan akımı ve düşük BCC hastalarda ilaç kullanmanız gerekir, özellikle yaşlı hastalarda, Dehidratasyon olan hastalar, Konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ya da klinik şiddetli böbrek hastalığı; diüretik tedavi sırasında, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, büyük bir ameliyat nedeniyle hipovolemidir, hipovolemi giden; Son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda, hemodiyaliz; hafif veya orta böbrek yetmezliği olan hastalarda (QC daha 25 ml / dakika).

Gebelik ve laktasyon

Movalys^® gebelikte kontrendikedir. Prostaglandin sentezinin baskılanması gebelik ve fetal gelişim üzerinde olumsuz etkisi olabilir. Epidemiyolojik çalışmalar verileri belirtmek spontan abortus riski ve fetus gebelikte prostaglandin sentez inhibitörleri kullanımdan sonra kalp kusurları. Kalp hastalıkları gelişme riski daha az yükselmiştir 1% için 1.5%. Doz ve tedavi süresi ile bu risk artar.

Gebeliğin III trimesterde fetusun aşağıdaki ihlalleri yol açabilir prostaglandin sentezinin inhibitörleri kullanımı:

- Vadesi kardiyo-pulmoner sistemde toksik etkileri duktus arteriosus ve pulmoner hipertansiyon erken kapanması;

- Böbrek fonksiyon bozukluğu, amniyotik sıvı miktarının azaltılması ile ilgili böbrek yetmezliği daha da geliştirilmesi ile.

doğum sırasında anne kanama süresini artırmak ve rahim kasılma yeteneğini azaltabilir, ve bunun sonucu olarak, doğumu artırmak.

Bilinen, NSAID anne sütüne nüfuz, Bu nedenle MOVALIS^® emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez.

Meloksikam kullanımlar, gibi diğer ilaçlar, COX/prostaglandin sentezini engelleme, Bu doğurganlığı etkileyebilir, Bu nedenle kadınlar için tavsiye edilmez, Hamile almak isteyen. Infertilite kadın ya da ankete bereket ihlali halinde meloksikamın kaldırılmasını dikkate almak gerekir.

Dikkat

Gastrointestinal hastalıkların ve hastaların öyküsü olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır, antikoagülan. Hastalar, Kim mide bağırsak semptomları gözlemlenen, Düzenli olarak izlenmelidir. Gastrointestinal ülserasyon veya gastrointestinal kanama MOVALIS durumunda^® kaldırılmalıdır.

Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon, Hastanın yaşam için tehlikeli, Herhangi bir zamanda, tedavi sırasında oluşabilecek, Her iki belirtilerin varlığı veya ciddi gastrointestinal komplikasyonlar tarihin ayrıntıları, ve bu bulguların yokluğunda. Bu komplikasyonların sonuçları genellikle yaşlılarda daha şiddetli.

NSAID çok nadiren ciddi bir alerjik reaksiyon gelişmesi rapor edilirken (Bazıları ölümcül), KDV. eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz. Bu reaksiyonlar için en büyük risk, görünüşe göre, Bu tedavinin başında kaydetti, çoğu zaman onlar tedavinin ilk ayı içinde başladı. Deri döküntüsü ilk belirtileri durumunda, mukus zarlarında değişiklikler ya da hipersensitivite MOVALIS başka belirtiler^® kaldırılmalıdır.

NSAID kullanırken (Özellikle uzun bir süre) Ciddi trombotik kardiyovasküler hastalık riskini artırabilir, miyokard infarktüsü ve inme, O ölüme yol açabilir. En büyük risk kardiyovasküler hastalık kardiyovasküler hastalığı veya risk faktörleri olan hastalarda görülür, böbrek yetmezliği, hastalar, hemodiyaliz.

NSAIDler böbrekteki prostaglandin sentezini inhibe, Böbrek perfüzyonu muhafaza katılan. azalmış böbrek kan akımı ya da kan dolaşan hacminde hastalarda NSAİİ kullanımı gizli böbrek yetmezliği dekompansasyon yol açabilir. NSAID böbrek fonksiyonunun iptal genellikle orijinal seviyesine geri yüklendikten sonra. Bu reaksiyonun büyük risk duyarlı yaşlı hasta olduğunu, hasta, dehidrasyon işaretli olan, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom veya böbrek hastalığı; Hastalar, diüretik, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri , ve hastaların, Ciddi ameliyat geçirmiş, hipovolemi giden. Bu hastalarda, tedavinin başlangıcında dikkatle diürez ve renal fonksiyon izlenmelidir.

Nadir durumlarda, NSAID interstisyel nefrit neden olabilir, glomerülonefrit, renal medüller nekroz veya nefrotik sendrom.

Ilaç MOVALIS kullanırken^® Kan serumunda rapor arada transaminaz düzeyleri ya da başka karaciğer fonksiyon testleri. Çoğu durumda bu artış hafif ve geçici olduğunu. Önemli değişiklikler tespit veya zamanla azalırsa, Movalys^® kaldırılmış ve laboratuvar anormallikleri davranış gözetleme tespit edilmelidir.

Doz klinik olarak stabil karaciğer sirozu azalma olan hastalarda gerekli değildir.

Gevşek veya yetersiz beslenen hastaların daha kötü advers olayları tahammül edebilir, Bu nedenle, bu hastalar yakından izlenmesi gereklidir. Bakım, yaşlı hastaların tedavisinde alınmalıdır, Böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı yüksek olan, Karaciğer ve kalp.

Sodyum yol açabilir diüretikler ile birlikte NSAID, Potasyum ve su, ve diüretik natriüretik etkisini etkileyen. Bunun bir sonucu olarak, yatkın hastalar, kalp yetmezliği veya yüksek tansiyon arttırabilir. Hastaların durumunu izlemek için tavsiye edilir, Bu tür komplikasyon riski.

Meloksikam, Diğer NSAİ ilaçlar gibi, bulaşıcı hastalık belirtilerini maskeleyebilir. İlaç semptomatik tedavisi için tasarlanmıştır, ağrıyı ve iltihabı azaltır. Etkili tedavi MOVALIS^® Bulaşıcı hastalıkların tedavisi için ilaçlar ile kombinasyon halinde de kullanılabilir olmalıdır.

Fitil hastalarda inflamatuar herhangi bir işlem anüs ve rektum alan ile kullanılmamalıdır, ya da son zamanlarda olan hastalarda anüs ve rektum kanama girmeyi başaran.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Araçların sürmek için yetenek ve makine üzerinde ilacın etkisi ile ilgili özel çalışmalar olmamıştır. Bu faaliyetten görme bozukluğu olan hastaların kaçınmalısınız, hastalar, işaretleme uyuşukluk veya merkezi sinir sisteminin diğer bozuklukları.

Aşırı doz

Belirtileri: artan yan etkiler.

Tedavi: mide yıkama, Semptomatik tedavi. Belirli panzehir ve antagonistleri yok.

İlaç Etkileşimleri

Prostaglandin sentezinin diğer önleyicileri, KDV. Kortikosteroidler ve salisilatlar (asetilsalisilik asit): Uygulama nedeniyle sinerjik etki gastrointestinal ülser ve gastrointestinal kanama riskini artırırken. meloksikam ve diğer NSAİİ birlikte kullanımı tavsiye edilmez. Asetilsalisilik asidin birleşik kullanımı (1 g 3 kez / gün) ve sağlıklı gönüllülerde meloksikam EAA bir artışla sonuçlandı (10%) ve C_maksimum (24%) meloksikam. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.

Oral antikoagülanlar, antiagregantы, Sistemik kullanım için heparin, trombolitik ajanlar, kullanım MOVALIS süre^® kanama riskini artırdığı. Eğer bu ilaçların eş zamanlı kullanımını önlemek yapamıyorsanız, antikoagülan etkileri dikkatle gözlenmesi.

NSAID nedeniyle lityumun alt renal atılım için plazmada lityum konsantrasyonunu artırmak. plazmadaki lityum konsantrasyonu toksik değerlere ulaşabilir. lityum ve NSAID kombine kullanımı tavsiye edilmez. Gerektiğinde, bu kombinasyon tedavisi tedavisinde lityum bir plazma konsantrasyonu ile takip edilmelidir durumunda başlayan, doz seçimi ve meloksikamın kaldırılması.

NSAID metotreksatın tübüler sekresyonunu azaltır ve böylece plazmada metotreksat konsantrasyonunu artırabilir. Bu nedenle hastalar, metotreksatın yüksek doz (daha fazla 15 Haftalık mg), NSAID eşzamanlı kullanımı tavsiye edilmez. metotreksat ve NSAID birlikte kullanımı ile etkileşimleri riskli hastalarda da mümkündür, düşük doz metotreksat alan, Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda. Gerekirse, kombinasyon tedavisi izlenmelidir kan sayımı ve böbrek fonksiyonu. Bakım durumunda alınmalıdır, NSAID ve metotreksat için eş zamanlı olarak kullanıldığı takdirde 3 günler, tk. Plazmadaki metotreksat konsantrasyonu artacak ve, Sonuç olarak, Toksik etkileri olabilir. meloksikamın eş zamanlı kullanımı metotreksatın farmakokinetiğini etkilememiştir 15 Haftalık mg, Ancak, dikkate almalıdır, metotreksatın hematolojik toksisite NSAID çekerken gelişmiş olduğunu.

Daha önce NSAID kullanırken rahim içi doğum kontrol cihazlarının etkinliğini azaltarak bildirdi. Bu gözlem, ayrıca onay gerektirir.

NSAİİ kullanımı dehidratasyon hastalarda akut böbrek yetmezliği riskini artırır. Hastalar, MOVALIS alma^® ve diüretikler, Yeterli hidrasyon muhafaza edilmelidir. Tedavi böbrek fonksiyonlarını incelemek için gerekli Önce.

NSAID antihipertansif ilaçların etkisini azaltmak (örneğin, Beta-bloker, ACE inhibitörleri, vasodilatörler, Diüretik), prostaglandin inhibisyonuna, damar genişletici özellikleri.

NSAID ve anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kombine kullanımı (yanı sıra ACE inhibitörleri olarak) glomerular süzme oranını azaltma etkisini artırır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, akut böbrek yetmezliği gelişimine neden olabilir.

Kolestiramin, mide-bağırsak yolunda meloksikam bağlama, Bu onun daha hızlı çıkarılmasına yol açar.

NSAID, Renal prostaglandinlerin üzerinde uygulamakla etkileri, Siklosporin nefrotoksisitesini artırabilir. Kombinasyon terapisi durumunda, böbrek fonksiyonunun izlemelidir.

Meloksikam hepatik metabolizmayla, esas olarak vücuttan, yaklaşık 2/3 hazırlama miktarları, karaciğerde metabolize edilen, CYP450 izoenzimleri imha (Ana yol – izoenzim CYP2S9, ek – izoenzim CYP3A4), yaklaşık 1/3 Diğer sistemler tarafından metabolize, örneğin, peroksidasyonu tarafından. Meloksikam ilaçlarla birlikte kullanıldığında, bu CYP2C9 inhibe belirli yeteneğine sahip, ve / veya CYP3A4 (ya da bu enzimlerin katılımı ile metabolize), Bu hesaba bir farmakokinetik etkileşim olasılığını almalı.

Meloksikamın eş zamanlı kullanımı ile, simetidin, digoksin veya furosemid önemli farmakokinetik etkileşim tespit edilmiştir.

Biz oral hipoglisemik ajanlarla etkileşim olasılığını gözardı edilemez.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Uyuşturucu C ya da 30 ° üzerinde çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.